salmeterolum
Forma de prezentare: Aerosol presurizat cu doze masurate, care elibereaza 25 de mcg salmeterol sub forma de salmeterol xinafoate la fiecare pulrizare. Fiecare rezervor contine 60 sau 120 doze.
Indicatii: Adulti: Tratamentul regulat si de lunga durata al obstructiei rersibile a cailor respiratorii din astm bronsic (incluzand pacientii cu astm nocturn si astm indus de efortul fizic), bronsita cronica si emfizem pulmonar. Copii: Tratamentul regulat si de lunga durata al obstructiilor rersibile ale cailor respiratorii din astmul bronsic, inclusiv profilaxia de lunga durata a bronhospasmului indus de efortul fizic.
Mecanism de actiune: Salmeterol face parte dintr-o noua clasa de agonisti ai adrenoreceptorilor beta2, de tip selectiv, cu un lant molecular lung, care se leaga de locul exogen (exo-site) al receptorului. Aceasta proprietate farmacologica a salmeterolului ofera o protectie mult mai eficienta impotriva bronhoconstrictiei induse de histamina si produce o bronhodilatatie de lunga durata, de cel putin 12 ore, fata de beta2-agonistii conntionali, care au durata scurta de actiune. Testele in vitro au aratat ca salmeterol este un inhibitor foarte eficace si de lunga durata al mediatorilor eliberati din mastocitele pulmonare cum ar fi: histamina, leucotrienele si prostaglandina D2 din plamani. La om, salmeterol inhiba raspunsul imun primar si secundar in urma inhalarii alergenului, efectul bronhodilatator dureaza 30 de ore de la administrarea unei singure doze. Administrarea unei singure doze de salmeterol atenueaza hipersensibilitatea bronsica. Toate aceste proprietati demonstreaza ca Serent controleaza procesul inflamator pulmonar, dar semnificatia clinica completa nu este inca foarte clara. Mecanismul este diferit de efectul antiinflamator al corticosteroizilor, a caror administrare nu ar trebui sa fie oprita sau redusa cand este prescris Serent. Efectul terapeutic al Serentului se instaleaza in 10-20 de minute dupa administrare; de aceea, pentru criza de astm se recomanda folosirea unui bronhodilatator inhalator cu actiune imediata (sub 5 minute), de tipul Salbutamolului.
Mod de administrare, doze: Salmeterol se administreaza numai pe cale inhalatorie. Adulti: 2 inhalatii (2x25 mcg de salmeterol) de doua ori pe zi. La pacientii cu multe crize de astm sere si la care simptomele persista, doza poate fi crescuta la maximum 4 inhalatii (4x25 mcg de salmeterol) de doua ori pe zi. Copii peste 4 ani: 2 inhalatii (2x25 mcg de salmeterol) de doua ori pe zi. Pana in prezent nu sunt suficiente date clinice pentru a recomanda administrarea salmeterolului la copin sub 4 ani. Nu este necesara nici o modificare a dozei la varstnici sau la pacientii cu insuficienta renala. An tratamentul obstructiilor rersibile ale cailor respiratorii, pentru o eficienta terapeutica maxima, este necesara o administrare regulata a salmeterolului. O bronhodilatatie eficienta (o imbunatatire a volumului expirator cu peste 15%) apare in 10-20 de minute. Eficienta maxima va aparea dupa primele doze administrate. Efectul bronhodilatator al salmeterolului se mentine in cele mai multe cazuri timp de 12 ore. Acest lucru este, in special, util in tratamentul astmului nocturn si al astmului indus de exercitiul fizic. Existand posibilitatea aparitiei unor efecte secundare in urma administrarii excesi a medicamentelor din aceasta clasa, dozajul si frecnta administrarii trebuie crescute numai cu avizul medicului. Pacientii trebuie atentionati sa nu mareasca doza pentru a trata simptomele, ci sa foloseasca un beta2-agonist cu actiune de scurta durata.
Contraindicatii: Hipersensibilitate la oricare dintre ingredienti.
Precautii: in sarcina: in studii pe animale s-au semnalat unele efecte tipic beta2-agoniste asupra fatului, in urma administrarii de doze mult mai ridicate decat dozele terapeutice. Experiente mai ample cu alti beta2-agonisti nu au semnalat efecte nedorite asupra gravidelor carora li s-au administrat doze terapeutice. Pana in momentul de fata, experientele cu salmeterol in timpul sarcinii sunt limitate. Ca si alte medicamente, folosirea in timpul sarcinii trebuie considerata numai daca beneficiile medicamentului pentru mama sunt mai mari decat posibilele riscuri asupra fatului. An lactatie: Nilele de salmeterol din plasma, dupa administrarea de doze terapeutice inhalante, sunt neglijabile si de aceea nilurile corespunzatoare din lapte ar trebui sa fie mici. Oricum, deoarece nu exista experienta in folosirea salmeterolului la mamele care alapteaza, administrarea lui in aceste circumstante trebuie luata in considerare numai daca beneficiul pentru mama este mai mare decat orice risc posibil asupra fatului. Studiile pe animale arata ca salmeterol tinde sa fie secretat numai in cantitati mici in lapte. Serent nu este un inlocuitor pentru corticosteroizii orali sau inhalanti; el trebuie folosit complementar cu ei. Pacientii trebuie artizati sa nu intrerupa sau sa reduca tratamentul cu steroizi, fara un prealabil consult medical, chiar daca se simt bine cu Serent. Necesitatea unor doze din ce in ce mai mari de beta2-agonisti inhalatori pentru controlul simptomelor acute, denota un tratament insuficient. An aceste conditii, ul terapeutic trebuie reevaluat. Deteriorarea rapida si progresiva a starii pacientului poate pune in pericol viata bolnavului si de aceea trebuie inceputa terapia cu corticosteroizi sau crescute dozele la bolnavii aflati anterior sub tratament cu corticosteroizi. La pacientii cu risc trebuie monitorizat zilnic VEMS-ul. Serent nu este conceput pentru tratamentul simptomelor acute ale astmului, pentru care este necesar un bronhodilatator inhalator cu actiune scurta (ca de exemplu: salbutamolul). Pacientii trebuie artizati sa aiba la dispozitie un bronhodilatator inhalator cu timp scurt de instalare a efectului (de tipul Salbutamol) in aceste cazuri. Daca pacientii considera ca bronhodilatatorul cu actiune scurta folosit pana atunci devine mai putin eficace, sau daca au nevoie de mai multe doze decat au fost necesare in mod obisnuit, este necesar un consult medical. Exacerbarile acute ale astmului ser trebuie tratate obisnuit, cu bronhodilatatoare inhalatorii sau parenterale si corticosteroizi parenterali, entual in asociere cu alte medicamente. Salmeterol trebuie administrat cu precautie la pacientii cu tireotoxicoza.
Efecte secundare: S-au raportat efecte secundare tipice tratamentului cu beta2-agonisti: tremor, palpitatii subiecti si cefalee, dar tranzitorii si care se reduc odata cu instaurarea terapiei regulate. La unii pacienti poate aparea tahicardie. Ca si cu alte tratamente inhalante, poate aparea bronhospasm paradoxal cu o crestere imediata in intensitate a wheezing-ului dupa administrare. An acest caz, trebuie administrat imediat un bronhodilatator inhalant cu actiune scurta.Tratamentul cu salmeterol-aerosol trebuie intrerupt si trebuie instituita terapia alternativa. Au fost raportate cazuri de artralgie si reactii de hipersensibilitate, ce includ urticarie, edem si angioedem. S-au raportat foarte rar crampele musculare. Aritmii cardiace (fibrilatia atriala, tahicardia suprantriculara si extrasisolele) pot aparea la anumiti pacienti.
Interactiuni medicamentoase: La pacientii cu obstructii rersibile ale cailor respiratorii trebuie evitat tratamentul cu beta-blocanti selectivi sau neselectivi, in afara cazurilor cand exista moti temeinice de a le folosi.
Supradozare: Simptomele unei supradozari cu salmeterol sunt: tremor, cefalee si tahicardie. Antidotul de electie este un medicament beta-blocant cardioselectiv; beta-blocantele cardioselecti trebuie utilizate cu precautie la pacientii care au antecedente de bronhospasm.
Precautii farmacologice: Salmeterol-aerosol trebuie pastrat sub 30 grade Celsius. Trebuie protejat de inghet si de expunere directa la soare. Spray-ul nu trebuie spart, gaurit sau ars, chiar daca este aparent folosit. Ca si la alte medicamente sub forma de aerosoli cu doze masurate, efectul poate scade daca aerosolul este rece.
Producator: Glaxo Wellcome
