acidum acetylsalycilicum
Forma de prezentare: Cutie plianta de carton cu 2 blistere a cate 10 comprimate.
Compozitie: Acid acetilsalicilic 500 mg.
Proprietati: Acidul acetilsalicilic are proprietati analgezice, antipiretice, antiinflamatoare si antiagregante plachetare. Actiunea analgezica se datoreaza inhibarii sintezei prostaglandinelor la nil central (cresterea pragului perceptiei dureroase la nil talamic) si periferic. La aceasta se adauga inhibarea actiunii bradikininei, responsabila de proarea durerii. Ca antiinflamator, inhiba sinteza prostaglandinelor, prin blocarea ciclooxigenazei, si a altor mediatori; inhiba migrarea leucocitara, silizeaza membranele lizozomale, are actiune antihialuronidazica. Actiunea la nilul centrului termoreglator din hipotalamus determina o vasodilatatie periferica, cu pierdere de caldura, ceea ce explica efectul antipiretic. Si in acest caz, mecanismul de actiune are la baza inhibarea sintezei prostaglandinelor. S-a constatat totusi ca febra produsa de pirogenele endogene, care nu este mediata de prostaglandine, raspunde la terapia cu acid acetilsalicilic Actiunea antiagreganta plachetara apare la doze mici si se datoreaza blocarii sintezei tromboxanului A2 in trombocite, prin inhibarea irersibila a ciclooxigenazei. La doze mai mari este inhibata rersibil si sinteza prostaciclinei, prostaglandina cu efect antiagregant. Nu s-a silit doza optima la care se suprima formarea tromboxanului, fara a fi inhibata sinteza prostaciclinei. Se stie insa ca la doze mai mici de 100 mg acidul acetilsalicilic nu blocheaza sinteza prostaciclinei. La doze mici, salicilatii, ca atare si acidul acetilsalicilic, diminueaza excretia acidului uric.
Farmacocinetica: Acidul acetilsalicilic se absoarbe rapid dupa priza orala, proportional cu doza administrata. Concentratia plasmatica maxima se atinge dupa 2 ore de la administrare. Se distribuie in toate tesuturile organismului si se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 80-90%. Este dezacetilat in plasma, rezultand acidul salicilic, care se transforma la nilul ficatului in meoliti inactivi eliminati prin urina. Fractiunea de acid salicilic nemeolizat se excreta tot pe cale renala. Clearance-ul creatininic variaza in functie de pH-ul urinei. Acidul acetilsalicilic are un timp de injumatatire de 15 minute si o biodisponibilitate de aproximativ 70%. Aceasta este insa foarte variabiala, tinand cont de hidroliza presistemica a acidului acetilsalicilic in acid salicilic. Hidroliza este catalizata de esteraze ce se gasesc la nilul mucoasei gastrointestinale si in ficat. Biodisponibilitatea acidului salicilic variaza intre 80-l00 %, iar timpul de injumatatire biologica este de 3 ore la doze inferioare celor de 3 g.
Indicatii: Tratamentul simptomatic al febrei si al durerii in bolile infectioase, gripa, raceala comuna; nevralgii, mialgii, cefalee, dureri dentare (exceptand cazurile de dinainte sau dupa o interntie chirurgicala), lumbago, dureri musculare, dureri menstruale. Reumatism poliarticular acut, poliartrita reumatoida si alte boli reumatismale. Profilaxia trombozelor arteriale la nilul coronarelor si vaselor cerebrale, combaterea tulburarilor provocate de agregarea plachetelor in trombocitemie. Profilaxia arsurilor solare.
Mod de administrare: Adulti: ca antipiretic si analgezic 500 mg la 4-6 ore; ca antiinflamator in bolile reumatice cronice 3-5 g/zi, in cele acute 4-7 g/zi (in 4-6 prize); ca antiagregant plachetar 500 mg o data la 2-3 zile. Copii intre 5-9 ani: doza unitara este de 1/2-l comprimat; doza/zi: 1 1/2-3 comprimate; intre 10-l6 ani: 1 comprimat o data si maximum 4 comprimate/zi. In boli reumatice se administreaza 60-l00 mg/kg corp/zi, in 4-6 prize. Comprimatele se desfac in apa si se iau imediat dupa mese.
Contraindicatii: Ulcer gastroduodenal, boli hemoragice si risc de hemoragii; terapie concomitenta cu anticoagulante, deficit de glucozo-6-fosfatdehidrogenaza, diateza hemoragica. Astm bronsic sau hipersensibilitate la salicilati, alergie incrucisata cu alte antiinflamatoare nesteroidiene si tartrazina. Insuficienta renala grava. Insuficienta hepatica, in cazul unui tratament de lunga durata cu doze mari. Nu se administreaza in timpul sarcinii. Nu se vor administra doze mari pe durata alaptarii.
Reactii adrse: Tulburari digesti, microhemoragii digesti, rareori hematemeza sau melena. Bronhospasm, reactii alergice dirse: eruptii cutanate, rareori reactie anafilactoida grava cu asfixie sau colaps. Insuficienta renala acuta, mai ales la bolnavii cu o insuficienta preexistenta sau cu decompensare cardiaca, ciroza hepatica, sindrom nefrotic. Dozele mari pot provoca fenomene de salicism, caracterizat prin ameteli, tinitus, cefalee, sudoratie, greata, voma, confuzie, tahicardie si tahipnee. Poate prelungi travaliul, intarzia nasterea si poate favoriza hemoragia post-partum.
Precautii: La pacientii cu hipersensibilitate la AINS si la cei ce prezinta afectiuni de origine alergica sau infectii cronice ale cailor respiratorii, creste mult riscul unei crize de astm. Se impune prudenta la cei cu antecedente de ulcer, hemoragii gastrointestinale si tulburari hemoragice. La cei cu insuficienta renala nu se vor utiliza doze mari de Europirin, deoarece nu s-a putut exclude cu certitudine implicarea acidului acetilsalicilic in geneza unei nefropatii cronice. Salicism. Sensibilitatea individuala este foarte variabila. Persoanele in varsta sunt mai sensibile decat tinerii. La copin sub 12 ani la care se suspecteaza o infectie de origine virala, acidul acetilsalicilic se administreaza numai daca celelalte substante medicamentoase nu dau rezultate satisfacatoare. Casexia si varsaturile persistente pot sa reprezinte semnele sindromului Reye, o maladie foarte rara dar cu evolutie uneori fatala. O relatie cauza-efect cu administrarea acidului acetilsalicilic nu s-a putut demonstra cu certitudine. Se recomanda sa nu se utilizeze Europirin-ul inaintea unei extractii dentare sau a unei interntii chirurgicale.
Interactiuni: Creste efectul anticoagulantelor (derivati de cumarina, heparina), actiunea hipoglicemiantelor orale (sulfoniluree), nilul plasmatic al digoxinei si al barbituricelor, riscul de hemoragii gastrointestinale in cazul unui tratament concomitent cu corticosteroizi. Creste toxicitatea metotrexatului. Scade efectul spironolactonei, furosemidului (si al tuturor diureticelor de ansa), al uricozuricelor si antihipertensilor.
Supradozare: Principalele manifestari clinice in intoxicatia acuta grava: tulburari digesti, hipertermie cu hipersudoratie, tulburari respiratorii (polipnee urmata de hipontilatie), tulburari neuropsihice (ameteli, tulburari de auz si dere, convulsii) care la doze mari evolueaza spre coma, tulburari cardiace, deshidratare cu soc hipovolemic si acidoza. Intoxicatia acuta la copii are o evolutie mai grava. Tratament: Spalaturi stomacale. Epurarea renala se face prin alcalinizare (perfuzie cu NaHCO3). Se trateaza deshidratarea prin perfuzii; se corecteaza dezechilibrul acido-bazic. In cazuri foarte gra se face epurare extrarenala.
Conditii de pastrare: La temperatura camerei, ferit de lumina si umezeala.
Producator: Europharm
Articole care vorbesc despre Europirin, comprimate
