oxacilinum natricum
Forma de prezentare: Cutie plianta de carton cu 1 blister continand 12 capsule
Compozitie: Oxacilina sodica monohidrat, echivalent cu 250 mg oxacilina/capsula
Proprietati: Oxacilina este o penicilina semisintetica apartinand grupei izoxazolilpenicilinelor. Penicilinele apartinand acestei grupe sunt eficace in infectiile provocate de majoritatea stafilococilor, fapt pentru care se mai numesc si peniciline antistafilococice. Datorita catenei voluminoase prezente in molecula, oxacilina este rezistenta la actiunea hidrolitica a penicilinazei, beta-lactamaza secretata de stafilococii rezistenti la penicilina G (protectia stereochimica impiedica enzima sa atinga nucleul beta-lactamic si sa il desfaca). Actiunea bactericida fata de stafilococul auriu este sinergica cu cea a aminoglicozidelor. In rest spectrul antibacterian al oxacilinei este asemanator celui al penicilinei G, dar sensibilitatea germenilor este mai mica; CMI fata de stafilococii penicilinazo-negati si fata de streptococi (exceptand pneumococii) sunt mai mari. Enterococul si germenii gramnegati sunt putin sensibili.
CMI (mcg/ml)
Staphylococcus pyogenes (penicilinazo-negativ) 0,35
Staphylococcus pyogenes (penicilinazo-secretor) 0,40
Streptococcus pyogenes grup A 0,05-0,1
Streptococcus pneumoniae 0,5
Streptococcus faecalis 12,5
Rezistenta la izoxazolilpeniciline: Exista o rezistenta intrinseca legata de o structura diferita a peretelui celular, in cazul germenilor rezistenti (modificarea sau absenta unei proteine tinta). Este cazul unor tulpini de stafilococi si tulpini de Streptococcus epidermidis. Stafilococii rezistenti la meticilina sunt rezistenti la toate penicilinele si cefalosporinele, la streptomicina si tetraciclina, dar sunt sensibili la rifampicina, vancomicina si eritromicina. Rezistenta unor germeni gramnegati (Neisseria, Enterobacteriaceae, Pseudomonas) se datoreaza faptului ca oxacilina nu poate traversa peretele exterior al celulei, ca si unei afinitati reduse pentru proteinele membranare specifice.
Farmacocinetica: Este relativ sila fata de acidul clorhidric din stomac, dar absorbtia intestinala este limitata, astfel ca biodisponibilitatea sistemica, dupa administrare orala, este de numai 30%. O doza unica de 250 mg administrata oral realizeaza o con-centratie plasmatica de 1,65 mcg/ml dupa o ora. Aceeasi doza injectata intramuscular realizeaza in 30 min o concentratie plasmatica maxima de 5,3 mcg/ml. Oxacilina se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 94,2%. Efectul este de scurta durata, corespunzator unui timp de injumatatire de 30-40 minute. Se distribuie larg in tesuturi si in lichidele pleural, pericardic, peritoneal si sinoal; realizeaza niveluri corespunzatoare celor din plasma. Concentratiile din oase sunt suficiente pentru eradicarea stafilococilor; nivelurile in lichidul cefalorahidian sunt insa mici. Trece prin placenta si se excreta in laptele matern. Epurarea se face atat prin meolizare (45% din doza administrata), cat si prin eliminare renala (30%), in principal prin filtrare glomerulara si secretie tubulara. Oxacilina prezinta o inactivare destul de rapida in organism; din aceasta cauza tendinta de acumulare este mai scazuta la pacientii cu insuficienta renala fata de celelalte izoxazolilpeniciline.
Indicatii: Tratamentul infectiilor stafilococice. Infectii ale pielii si ale tesuturilor moi: dermatite, furunculoze, antrax, flegmoane, limfadenite, mastite, plagi si arsuri infectate. Infectii ORL: abcese dentare, otite externe. Infectii ale tractului urogenital: sunt rareori datorate stafilococilor penicilinazo-secretori (pielonefrite, pielocistite, endometrite). Alte infectii: osteomielite, artrite purulente, enterocolite cu stafilococ. In cazul endocarditelor sau al septicemiilor stafilococice se va recurge la tratament parenteral
Mod de administrare: Durata tratamentului depinde de tipul si gratatea infectiei, de raspunsul clinic al bolnavului la medicatie. In infectiile stafilococice severe, tratamentul va dura minimum 14 zile. Acesta trebuie continuat cel putin 48 de ore de la disparitia febrei si a simptomelor bolii. In cazul endocarditei si al osteomielitei, durata terapiei cu oxacilina poate fi si mai lunga.
Doze
Adulti Copii (cu greutatea < 40 kg)
Infectii usoare Infectii severe Infectii usoare Infectii severe
500 mg la 6 h
Doza max: 6 g/zi 1 g la 6 h
Continuare cu tratament parenteral 50 mg/kg corp/zi, fractionat in prize egale la fiecare 6 h 100 mg/kg corp/zi la 4-6 h
Continuare cu tratament parenteral
Contraindicatii: Hipersensibilitate la peniciline si cefalosporine.
Reactii adverse: Reactiile alergice la peniciline apar la 0,7-l0 % din bolna. Sensibilizarea rezulta de obicei printr-un tratament anterior, dar anumiti pacienti prezinta fenomene alergice la primul contact cu o penicilina. Au fost observate doua tipuri de reactii alergice: imediate si intarziate. Reactiile imediate surn de obicei la 20 de minute de la administrare si se manifesta in functie de severitate prin urticarie si prurit pana la edem angioneurotic, laringospasm, bronhospasm, hipotensiune, colaps vascular si exitus. Asemenea reactii anafilactice sunt foarte rare. Un alt tip de reactie imediata poate sa apara in intervalul 20 de minute - 48 de ore de la administrare si se manifesta prin urticarie, prurit, febra; mai rar pot sa apara edem, spasm laringian si hipotensiune. Reactiile intarziate la peniciline apar dupa 48 de ore de la ingestie, uneori chiar dupa 2-4 saptamani de la debutul tratamentului. Simptomele sunt cele caracteristice unui sindrom de tip boala serului, urticarie, mialgii, febra, artralgii, dureri abdominale, eruptii cutanate. Pot sa apara si simptomele unei tulburari gastrointestinale: greata, varsaturi, diaree, stomatita. Sistemul nervos central: Pot surveni reactii neurotoxice similare celor observate in decursul unui tratament cu penicilina G, mai ales la pacientii cu insuficienta renala. Sistemul urogenital: S-a semnalat aparitia unei nefrite interstitiale la utilizarea izoxazolilpenicilinelor. Aceasta se poate manifesta prin eruptie cutanata, febra, eozinofilie, hematurie, insuficienta renala. Aceste reactii sunt reversibile, disparand dupa intreruperea tratamentului. Sistemul gastrointestinal: Se va tine cont de posibilitatea unei colite pseudomembranoase la aparitia diareei in urma tratamentului cu oxacilina. Izoxazolilpenicilinele pot sa modifice flora normala a colonului, favorizand astfel proliferarea germenilor din genul Clostridium. Studiile efectuate au aratat ca o toxina produsa de Clostridium difficile constituie cauza esentiala a colitei legate de utilizarea antibioticelor. Cazurile usoare de colita raspund la simpla oprire a tratamentului. In cazurile severe se recurge la administrare de vancomicina pe cale orala. Alte reactii: Pot sa apara agranulocitoza, neutropenie, depresie medulara. Au fost raportate cazuri de hepatotoxicitate, manifestate prin febra, greturi si varsaturi, asociate unei cresteri GOT.
Precautii: Penicilinele antistafilococice nu se administreaza la persoanele cu hipersensibilitate la peniciline. Se impune prudenta la bolnai cu antecedente de astm sau diateza alergica. Se eta administrarea per os la bolnai cu infectii severe sau cu tulburari gastrointestinale. Poate sa apara o suprainfectie cu microorganisme rezistente, in care caz se intrerupe administrarea oxacilinei. In cazurile grave in care se suspecteaza o infectie cu stafilococi secretori de penicilinaza, tratamentul cu oxacilina se incepe inainte de a obtine rezultatul examenului microbiologic. Se vor supraveghea functiile: renala, hepatica si hematopoietica in cursul unei terapii indelungate cu oxacilina. Se vor urmari numarul de hematii, leucocite, nivelul ureei si al creatininei serice; dozele vor fi adaptate in functie de evolutia acestor valori. Se va urmari periodic si nivelul seric al transaminazelor, pentru a depista o posibila aparitie a unor anomalii ale functiei hepatice. Neexistand studii controlate care sa demonstreze inocuitatea izoxazolilpenicilinelor, acestea se vor administra la femeia insarcinata doar in caz de stricta necesitate. Deoarece oxacilina se excreta in laptele matern, se va lua in considerare posibilitatea aparitiei unei sensibilizari la peniciline a sugarului.
Interactiuni: Se va eta asocierea cu antibiotice bacteriostatice (ex: tetraciclina), acestea putand sa antagonizeze efectul bactericid al penicilinelor.
Conditii de pastrare: La temperatura ambianta, ferit de lumina si umezeala.
Producator: Europharm
Articole care vorbesc despre Oxacilina,, capsule
