phenoxymethylpenicillinum
Forma de prezentare: Blistere continand 10 comprimate. Cutie plianta cu 2 blistere.
Compozitie: Fenoximetilpenicilina potasica 400 000 UI sau 1 000 000 UI.
Proprietati: Penicilina V este sarea de potasiu a acidului 3,3 dimetil-7-oxo-6((fenoxiacetil)amino)-4-tio-l-azabiciclo(3,2,0)heptan-2-carboxilic. Fenoximetilpenicilina este un antibiotic din clasa penicilinelor sensibile la beta-lactamaze. Actiunea sa bactericida se datoreaza inhibarii biosintezei mucopeptidelor din membrana celulara. Este foarte activa in vitro fata de streptococi (grupele A, C, G, H, L si M), exceptand Streptococcus faecalis, fata de pneumococi si stafilococi neproducatori de penicilinaza. Alte microorganisme sensibile la penicilina V: Coryne-bacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Lepto-spira, Neisseria gonorrhoeae. Treponema pallidum este foarte sensi-bila la fenoximetilpenicilina potasica. Sunt rezistenti la penicilina V stafilococii producatori de penicilinaza si bacilii gramnegativi. Rezistenta observata indeosebi la anumite tulpini de stafilococi este legata de producerea unei penicilinaze care scindeaza nucleul beta-lactamic, anihiland asfel activitatea antibacteriana.
Farmacocinetica: Absorbtie si distributie: Penicilina V este o penicilina naturala acido-rezistenta, putand fi administrata pe cale orala. Se poate administra si in timpul meselor, desi s-au observat nile serice usor mai ridicate in cazul administrarii Å. jeun. Pentru formularea propusa de Europharm S.A s-a obtinut la dizolvarea efectuata in vitro o constanta de viteza k (min-l) egala cu 0,139, dizolvarea fiind completa in 25 de minute. Nilele sanguine sunt de 5 ori mai ridicate decat in cazul penicilinei G administrate oral (aceeasi doza). Picul seric este de aproximativ 0,7 mcg/ml dupa o doza de 125 mg (200 000 UI) si variaza intre 3-5 mcg/ml dupa o priza de 250 mg (400.000 UI) respectiv 500 mg (800.000 UI). Dupa absorbtie, penicilina V se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 80 %. Timpul de injumatatire biologica este de aprox. 30 de minute. Concentratiile tisulare sunt mai ridicate la nilul rinichilor si sunt mai scazute in ficat, intestine, piele. S-au gasit concentratii mici in toate tesuturile organismului. Penetrarea in lichidul cefalorahidian este slaba, exceptand cazurile de meningita. Meolizare: Penicilina V nu sufera o biotransformare decat intr-o proportie foarte redusa. Desi este acido-rezistenta, poate fi transformata partial la nilul stomacului in acid penicilinoic, inactiv din punct de dere terapeutic. Excretie: Este excretata renal prin secretie tubulara, inhibata de probenecid. La subiectii cu functia renala normala, fenoximetilpenicilina este excretata rapid, imediat dupa absorbtie. Dupa cantitatile regasite in urina, se pare ca numai 25 % din doza administrata este absorbita, ceea ce semnifica si o biodisponibilitate de aprox. 25%. Penicilina V se elimina si prin bila intr-o proportie foarte scazuta. La nou-nascuti, la copii si la adultii cu insuficienta renala, excretia este incetinita intr-un mod semnificativ, fiind necesara o ajustare a dozelor.
Indicatii: Terapeutice: Tratamentul infectiilor usoare cauzate de micro-organisme sensibile la penicilina. Nu se vor trata cu penicilina V urmatoarele afectiuni pe durata fazei lor acute: pneumonia grava, emfizemul, bacteriemia, pericardita, meningita, artrita. Urmatoarele infectii raspund la un tratament cu doze adecvate de penicilina V: infectii streptococice (fara bacteriemie): infectii usoare sau moderate ale tractului respirator inferior, scarlatina, erizipel, angina. Streptococii de grup D (enterococi) sunt rezistenti la penicilina; infectii cu pneumococ: infectii lejere sau moderate ale cailor respiratorii; infectii stafilococice (exceptand cei producatori de penicilinaza): infectii ale pielii si tesuturilor moi; fuzospirochetoza: faringita si angina Plaut-Vincent.
Profilactice: Prenirea recaderilor in cazul reumatismului articular acut. Prenirea endocarditelor bacteriene la pacientii suferind de cardiopatie congenitala, leziuni reumatismale sau de alte valvulopatii inaintea unei interntii dentare sau a unei interntii chirurgicale la nilul tractului respirator superior. Nu se va utiliza penicilina V la pacientii cu risc crescut de endocardita: purtatori de val cardiace sau cei ce au suferit o anastomoza sistemo-pulmonara.
Mod de administrare: Posologia se sileste in functie de sensibilitatea microorganismului, de gravitatea infectiilor, tinandu-se cont apoi si de raspunsul clinic pentru fiecare bolnav in parte.
Adulti si copii peste 12 ani: Doze
Infectii streptococice: infectii ale tractului respirator superior (inclusiv scarlatina si erizipel) 125-250 mg (200 000-400 000 UI), de 3-4 ori/zi, timp de 10 zile.
Se pot administra si 625 mg (100 0000 UI) la 12 ore, timp de 10 zile.
Infectii pneumococice: infectii ale aparatului respirator, otita medie 250-625 mg (400 000-l 000 000 UI), de 4 ori/zi.
Tratamentul se continua cel putin 2 zile de la disparitia febrei.
Infectii stafilococice: infectii ale pielii si tesuturilor moi (se recomanda determinarea sensibilitatii germenului) 250-625 mg (400 000-l 000 000 UI), de 3 sau 4 ori/zi.
Fuzospirochetoza: infectii usoare sau moderat gra 250-625 mg, de 3-4 ori/zi.
Prenirea recidilor pentru reumatismul articular acut 125-250 mg (200 000-400 000 UI) la 12 ore
Prenirea endocarditei bacteriene 2 g (3 200 000 UI) penicilina V (1 g sau 1 600 000 UI la copin avand greutatea corporala mai mare de 27 kg), cu o ora inaintea interntiei si 1 g (500 mg sau 800 000 UI la copin cu greutatea mai mica de 27 kg), dupa 6 h.
Infectiile streptococice ale tractului respirator si otita medie 50 mg/kg greutate corporala/zi, divizate in doua prize egale, timp de 10 zile.
Copii sub 12 ani:
Dozele se calculeaza in functie de greutatea corporala
Doza zilnica recomandata: 15-56 mg/kg corp (25 000-90 000 UI/kg), impartita in 3-6 prize.
Insuficienta renala: Intervalul dintre prize se sileste in functie de clearance-ul creatininic:
Clearance creatininic (ml/min) 80 - 50 50 - 10 10
Intervalul dintre prize (ore) 6 8 12
Contraindicatii: Hipersensibilitate la peniciline.
Reactii adrse: In general, administrarea penicilinelor poate duce la reactii de hipersensibilitate de gravitate dirsa, incluzand aici si socul anafilactic. Asemenea manifestari gra survin mai rar la administrare orala (penicilina V). Reactiile alergice sunt mult mai probabile la persoanele cu antecedente de hipersensibilitate la dirsi alergeni. S-au observat la bolnavii cu antecedente de alergie la penicilina reactii de hipersensibilitate gra cand au fost tratati cu cefalosporine (reactie alergica incrucisata cu cefalosporinele). La aparitia unei reactii alergi-ce, se va intrerupe tratamentul cu penicilina V si se vor administra, in functie de gravitatea manifestarilor, vasoconstrictoare, antihistaminice, glucocorticoizi. Cele mai frecnte reactii adrse care pot aparea in decursul tratamentului cu penicilina V sunt: greata, varsaturile, diareea, durerile epigastrice. Reactiile de hipersensibilitate se manifesta prin eruptii cutanate sub forma dermatitei exfoliati maculo-papulare, urticarie, fenomene de tip boala serului, edem laringian, anafilaxie. Deseori febra si eozinofilia sunt singurele simptome care apar. Utilizarea indelungata a antibioticului poate duce la proliferarea microorganismelor rezistente.
Precautii: Se impune prudenta la pacientii cu antecedente de astm si reactii de hipersensibilitate fata de diferite alergene. Penicilina V nu este eficienta in cazul unor infectii gra la pacientii cu tulburari digesti sau hipermotilitate intestinala. In aceste cazuri, bolnavul nu va putea absorbi in doze terapeutice penicilina administrata oral.
Sarcina si alaptare: Penicilinele trarseaza bariera placentara. Desi aceste antibiotice se considera a fi inofensi pentru fat, nu se vor administra la femeia gravida decat in caz de stricta necesitate. Penicilina V se excreta in cantitati mici si in laptele matern. Deoarece nu se cunosc, inca, consecintele pentru sugar, se va administra cu mare prudenta la mamele care alapteaza.
Interactiuni: Administrarea simultana a probenecidului va scadea viteza de excretie a penicilinei. Neomicina administrata oral poate diminua absorbtia penicilinei V.
Poate interfera dozarea glucozei din urina cu sulfatul de cupru, dand valori fals ridicate sau scazute. Nu interfera insa metoda enzimatica a glucozo-oxidazei.
Supradozare: Penicilinele prezinta o toxicitate scazuta pentru om. La doze masi de penicilina V pot aparea tulburari digesti fara alte simptome gra de toxicitate. Nu exista un antidot pentru penicilina. Ea poate fi eliminata prin hemodializa, nu insa si prin dializa peritoneala.
Conditii de pastrare: La temperatura ambianta, ferit de lumina si umezeala.
Producator: Europharm
Articole care vorbesc despre Penicilina, v, comprimate
