erythromycinum
Forma de prezentare: Blistere a cate 10 comprimate. Cutie plianta de carton cu 2 blistere.
Compozitie: Propionat de eritromicina echilent cu 200 mg eritromicina baza anhidra/ comprimat.
Proprietati: Antibiotic apartinand clasei macrolidelor. Eritromicina are proprietati bacteriostatice sau bactericide in functie de concentratia antibioticului, specia microbiana, faza de crestere si densitatea inoculului. Este acti si fata de germenii intracelulari. Antibioticul patrunde in bacteriile grampozitive in concentratii mult mai mari decat cele realizate in bacteriile gramnegative. Actiunea eritromicinei se datoreaza fixarii de subunitatea ribozomiala 50 S, cu blocarea reactiilor de transpeptidare si/sau translocare si impiedicarea sintezei polipeptidelor. Actioneaza asupra cocilor si bacililor grampozitivi, cocilor aerobi gramnegativi (Branhamella catarrhalis, gonococi, meningococi), bacililor gramnegativi aerobi (Bordetella pertussis, Legionella pneumophila) si asupra bacilior gramnegativi anaerobi: Campylobacter jejuni. Alti germeni sensibili la eritromicina: Treponema pallidum, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Valorile medii pentru concentratiile minime inhibitorii (CMI):
Microorganisme CMI 50 CMI 90
Coci grampozitivi:
Staphylococcus aureus 0,5 0,5
Streptococcus pyogenes grup A 0,03 0,12
Streptococcus viridans 0,06 0,12
Streptococcus pneumoniae 0,016 0,035
Coci gramnegativi:
Branhamella catarrhalis 0,5 0,5
Neisseria gonorrhoeae 0,12 0,25
Neisseria meningitidis 0,8 1,6
Bacili grampozitivi:
Aerobi:
Corynebacterium diphtheriae 0,03 0,03
Listeria monocytogenes 0,125 0,25
Anaerobi:
Clostridium difficille 1 2
Clostridium perfringens 1,6 1,6
Bacili gramnegativi:
Bordetella pertussis 0,02 0,78
Campylobacter species 2 4
Gardnerella ginalis 0,015 0,6
Haemophilus influenzae 1 2
Legionella pneumophila 0,12 0,25
Chlamydia:
Chlamydia trachomatis 1 2
Mycoplasma:
Mycoplasma pneumoniae 0,002 0,006
Ureaplasma urealyticum 2 2
Unele tulpini de Streptococcus pneumoniae, streptococ A beta-hemolitic, Haemophilus si Streptococcus viridans sunt rezistente la eritromicina. La stafilococi, rezistenta poate sa apara si in decursul tratamentului. A始 toate cazurile rezistenta este mediata plasmidic. Ea se explica prin interventia unor enzime metilante care modifica specific ARN-ul ribozomial. Rezistenta este incrucisata pentru antibioticele macrolidice si cele lincosaminice. O tulpina este sensibila daca CMI este inferioara lorii de 2 g/ml si este rezistenta la CMI 4 mcg/ml. Cand lorile CMI sunt situate in interlul 2-4 mcg/ml, probabilitatea esecului terapeutic prin utilizarea eritromicinei ca agent antiinfectios este relativ crescuta.
Farmacocinetica: Absorbtie si distributie: Propionatul de eritromicina este sil fata de acidul clorhidric din stomac si are o absorbtie digesti superioara eritromicinei baza. Propionilesterul, inactiv ca atare, este hidrolizat la nivelul tractului gastrointestinal si in sange, eliberand eritromicina baza acti terapeutic. Absorbtia poate fi influentata de prezenta alimentelor, din care cauza comprimatele se vor administra cu o 1/2 de ora inainte de masa. Eritromicina difuzeaza usor in majoritatea lichidelor biologice, exceptand lichidul cefalorahidian unde, chiar si in cazul unei infectii, nivelul eritromicinei este foarte scazut. Trece bariera placentara si se excreta in laptele matern. Se fixeaza de proteinele plasmatice in proportie de 42-90%. Timpul de injumatatire biologica este de aprox. 2 h. Meolizare si excretie: Eritromicina se acumuleaza in ficat si se elimina prin bila in concentratii mari. Este inactita in mica masura prin demetilare la nivelul ficatului. Eliminarea urinara, in forma nemodificata, cuprinde 5% din doza administrata oral.
Indicatii:Tratamentul infectiilor cauzate de microorganisme sensibile: infectii bronho-pulmonare, ORL, cutanate, genitale, osoase. Poate fi utilizata de catre bolnavii alergici la peniciline. Infectii ale tractului respirator cu Streptococcus pyogenes (streptococ A beta-hemolitic), Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Infectii acute ale pielii si tesuturilor moi, cauzate de Staphylococcus aureus (numeroase tulpini sunt rezistente), Streptococcus pyogenes. Este medicatia de ales in pneumonia cu Mycoplasma pneumoniae. Difterie (indicatie de prima alegere): eradicarea bacilului la purtatori si profilactic. Tratamentull pneumoniei cu Chlamydia trachomatis, mai ales la femeia insarcinata si la copin la care tetraciclina este contraindicata. Forme grave de enterocolita cu Campylobacter fetus jejuni, infectii cu Bordetella pertussis. Ca alternati pentru tratarea tulburarilor inflamatorii pelviene cauzate de Neisseria gonorrhoeae la pacientii hipersensibili la penicilina. Este insa din ce in ce mai putin folosita in gonoree, din cauza frecventei mari a recaderilor. Sifilis. Infectii cu Listeria monocytogenes (exceptand meningitele). Profilaxia recaderilor de reumatism articular acut si a endocarditei la pacientii care sufera de boli cardiace congenitale sau de cardiopatie reumatismala, inaintea unei interventii dentare sau chirurgicale la nivelul tractului respirator superior. Acneea vulgaris. Otita medie (asociata cu sulfamide).
Mod de administrare: Adulti: 1,5-2 g/zi, in 2-3 prize, cu o jumatate de ora inainte de mese. A始 infectiile grave, doza zilnica poate sa creasca la 4 g/zi (divizate in 4 prize). Copii: in general 50 mg/kg corp/zi, in 2-3 prize. A始 infectii grave se dubleaza doza. Posologie particulara: Sancrul primar, sifilisul secundar si latent ( 1 an): 3-4 g/zi, timp de 10-l5 zile. Infectii acute pelviene: 500 mg i.v., la 6 h, timp de 3 zile, urmate de 500 mg oral, de 2 ori/zi (la 12 h), timp de 7 zile. Uretrita gonococica: 500 mg de 2-3 ori/zi, timp de 14 zile. Infectii cu Bordetella pertussis: 40-50 mg/kg corp/zi, 5-l4 zile (dozele si durata optima a tratamentului nu s-au silit cu exactitate). Conjunctivite cu Chlamydia la copii: 12,5 mg (eritromicina baza) /kg corp la 6 h, timp de 10-l4 zile.
Contraindicatii: Hipersensibilitate la antibioticele din clasa macrolidelor. Insuficienta hepatica gra. Nu se asociaza cu alcaloizi soconstrictori proveniti din secara cornuta, mai ales cu ergotamina si dihidroergotamina.
Reactii adverse: Eritromicina nu provoaca decat rareori efecte secundare, iar atunci cand apar, acestea nu prezinta gravitate. Cel mai adesea s-au semnalat tulburari gastrointestinale: greturi, rsaturi, diaree, dureri abdominale. Desi aceste efecte sunt minore, uneori este necesara o diminuare a dozelor. A始 cazul unui tratament indelungat cu doze mari, exista riscul suprainfectiei cu microorganisme rezistente la eritromicina. Simptomele unei colestaze hepatice pot sa apara dupa 10 zile de tratament: greturi, rsaturi, dureri abdominale, febra, prurit, icter si eozinofilie. A始 cazul unei reactii alergice manifestate prin urticarie si eruptii cutanate, se recurge la intreruperea tratamentului. La cei hemodializati sau la bolnavii cu insuficienta renala gra, eritromicina poate duce la aparitia unei hipoacuzii tranzitorii si reversibile.
Precautii particulare: Se administra cu precautie la pacientii cu insuficienta renala sau la cei cu functia hepatica alterata, urmarind cu atentie rezultatele testelor hepatice si reducand eventual dozele. La pacientii astmatici tratati cu teofilina se vor controla concentratiile plasmatice ale antiastmaticului, urmarind o eventuala aparitie a simptomelor caracteristice intoxicatiei cu teofilina. Desi nu s-au obsert pana astazi efecte teratogene sau embriopate, eritromicina nu se administra la femeile insarcinate decat in caz de stricta necesitate.
Interactiuni medicamentoase: Asociata teofilinei, inhiba meolizarea acesteia, crescandu-i concentratia plasmatica, respectiv riscul unei reactii toxice. De asemenea, mareste efectul hipoprotrombinemiant al anticoagulantelor cumarinice. Au fost semnalate reactii ischemice la asociere cu ergotamina sau DH-ergotamina. Medicamentele meolizate prin citocromul P450 vor avea nivele plasmatice mai ridicate (ex: carbamazepina, ciclosporina, hexobarbitalul, fenitoina). Daca se asociaza cu bromocriptina, se tine cont de o eventuala crestere a activitatii antiparkinsoniene, putand sa apara semnele unei supradozari dopaminergice (diskinezia). Macrolidele par sa modifice meolismul terfenadinei, putand provoca astfel aritmii cardiace. Poate inhiba actiunea bactericida a penicilinelor si a cefalosporinelor. In vitro exista un antagonism intre eritromicina si clindamicina, lincomicina respectiv cloramfenicol.
Supradozare: Simptomele sunt de obicei cele ale unei tulburari gastrointestinale. Oprirea tratamentului duce la disparitia lor. Nu se elimina prin hemodializa sau dializa peritoneala.
Conditii de pastrare: La temperatura camerei, ferit de lumina si umezeala.
Producator: Europharm
