calcitoninum sinteticum salmonis
Compozitie: Substanta acti: calcitonina sintetica de somon. Actiunea ei biologica este exprimata in unitati internationale (UI). O unitate corespunde unei cantitati de 0,2 Aｵg de substanta.
Forma de prezentare: Cutie cu 5 fiole de 1 ml continand 50 UI/ml pentru administrare i.v, s.c. sau i.m. Spray pentru administrare intranazala, care elibereaza cel putin 14 doze masurate de 100 UI fiecare.
Actiune terapeutica: Reglarea homeostaziei minerale si a meolismului osos.
Farmacodinamica: Calcitonina este un factor major de reglare in meolismul mineral si osos. Interfereaza cu actiunea parathormonului in mentinerea masei scheletului, actionand atat asupra homeostaziei oaselor, cat si a calciului. Reduce in mod vizibil indepartarea calciului din oase in situatiile insotite de cresterea mare a resorbtiei si formarii oaselor ca: osteoporoza, boala et si osteoliza maligna. Este inhibata activitatea osteoclastelor si pare sa fie stimulata formarea si actirea osteoblastelor. Miacalcic-ul inhiba osteoliza, reducand astfel nivelul anormal de ridicat al calciului din ser. A始 plus, creste excretia urinara a calciului, fosforului si sodiului, reducand reabsorbtia lor tubulara. Calciul din ser nu scade totusi sub limitele normale. Miacalcic-ul are si o actiune analgezica, in special in stari asociate cu dureri osoase. Aceasta actiune s-ar putea sa aiba un mecanism central, deoarece s-au descoperit situsuri specifice de fixare a calcitoninei de somon in unele zone ale sistemului nervos central. Calcitonina reduce secretia gastrica si pancreatica exocrina. Datorita acestor proprietati, s-a demonstrat ca Miacalcic-ul este benefic in tratamentul medical al pancreatitei acute. Toate structurile de calcitonina prezinta 32 de aminoacizi intr-un lant unic, intr-o ordine diferita de la specie la specie. Datorita afinitatii mai mari a calcitoninei sintetice de somon pentru receptori decat a calcitoninelor sintetice de la mamifere, inclusiv a calcitoninei sintetice umane, Miacalcic-ul este mai puternic si are o actiune mai prelungita din punct de vedere clinic.
Farmacocinetica: Injectii: Biodisponibilitatea absoluta a Miacalcic-ului este de circa 70% dupa injectare intramusculara sau subcutanata. Concentratiile maxime in plasma sunt atinse in interl de o ora. Timpul de injumatatire este de 70-90 de minute. Calcitonina de somon si meolitii sunt excretati in procent de pana la 95% prin rinichi, procentul de medicament nemodificat fiind de 2%. Volumul aparent de distributie este de 0,15-0,3 l/kg corp si fixarea pe proteine se ridica la 30-40%. Administrarea intranazala: Datele asupra biodisponibilitatii obtinute de mai multi cercetatori prin metode diferite prezinta o mare riabilitate. Ca si in cazul altor hormoni polipeptidici, nivelele plasmatice ale calcitoninei de somon nu se coreleaza cu raspunsul terapeutic. A始 schimb, s-a dovedit ca masurarea markerilor corespunzatori ai meolismului osos, cum ar fi fosfataza alcalina si excretia hidroxiprolinei urinare, da rezultate sigur dependente de doza asupra bioactivitatii si trebuie folosita pentru eluarea eficientei clinice.
Indicatii: Osteoporoza: stadiile precoce si ansate ale osteoporozei de postmenopauza; osteoporoza de rsta; osteoporoza secundara, ex. provocata de terapie cu corticosteroizi sau de imobilizare la pat. A始 aceste cazuri, Miacalcic-ul este asociat cu o administrare corespunzatoare de calciu si vitamina D, in functie de nevoile individuale, pentru a preveni pierderea progresi de masa osoasa. Dureri in oase asociate cu osteoliza si/sau osteopenie. Boala et osoasa (osteitis deformans), in special la pacienti cu: dureri osoase; complicatii neurologice; turnover osos crescut in oase, reflectat in nivelul crescut al fosfatazei alcaline in ser si al excretiei hidroxiprolinei urinare; extinderea progresi a leziunilor osoase; fracturi incomplete sau repetate. Hipercalcemie si crize de hipercalcemie datorate: osteolizei tumorale in carcinom de san, plamani sau rinichi, mielom si alte neoplazii; hiperparatiroidiei, imobilizarii sau intoxicatiei cu vitamina D. A始 aceste cazuri, Miacalcic-ul este folosit atat pentru tratamentul acut al urgentelor, cat si pentru tratamentul prelungit al starilor cronice, pana cand terapia specifica a conditiei de baza se dovedeste eficienta. Tulburari neurodistrofice: datorate mai multor factori etiologici si predispozanti, cum ar fi osteoporoza posttraumatica dureroasa, distrofia reflexa, sindromul umar-mana, cauzalgia, tulburarile neurotrofice provocate de medicamente; algodistrofia sau boala SAｼdeck. Pancreatita acuta.
Contraindicatii: Hipersensibilitate la Miacalcic ( a彝eactii adversea).
Precautii: Deoarece nu exista date adecte in legatura cu administrarea prelungita la copii, Miacalcic-ul nu fi administrat copiilor mai mult de cate saptamani, cu exceptia cazurilor cand prelungirea tratamentului este recomandata in mod expres de medic. Pacientii cu rinita cronica care primesc Miacalcic intranazal trebuie supravegheati regulat, deoarece absorbtia medicamentului prin mucoasa nazala inflamata poate creste. Deoarece calcitonina de somon este o peptida, exista posibilitatea reactiilor alergice sistemice. La pacientii predispusi la asemenea reactii se vor face teste cutanate inaintea tratamentului cu Miacalcic.
Sarcina si alaptare: Calcitonina de somon nu depaseste bariera placentara la animale. Nu dispunem totusi de date experimentale la femei gravide. Nu se recomanda alaptarea in timpul tratamentului; exista do ale secretiei in laptele mamei.
Interactiuni: Nu se cunosc.
Reactii adverse: Greata, rsaturi, ameteala, eritem facial discret insotit de senzatie de caldura. Aceste efecte depind de doza si sunt mai frecvente dupa administrarea i.v. decat dupa cea i.m. sau s.c. Rar s-au obsert poliurie si frisoane. Aceste efecte dispar de obicei spontan si doar in putine cazuri este necesara reducerea temporara a dozei. A始 cazuri rare, Miacalcic-ul poate provoca reactii de hipersensibilitate; acestea includ efecte locale la locul injectiei sau reactii cutanate generalizate. S-au obsert reactii izolate de tip anafilactic and ca rezultat tahicardie, hipotensiune si colaps. Efectele secundare apar mai putin frecvent la administarea intranazala decat la cea injecila.
Dozare: Caile de administrare recomandate pentru diferitele indicatii sunt prezentate sumar in elul de mai jos:
Intranazal Injectie Perfuzie
s.c. i.m i.v.
Osteoporoza x x x x
Dureri osoase x x x x x
Boala et x x x
Hipercalcemie
- urgenta x x
- stare cronica x x x x
Tulburari neurodistrofice x x x x
Pancreatita acuta x
A始ainte de a folosi prima data spray-ul nazal, pompa trebuie actionata prin apasare repetata pana la pulverizarea uniforma a unei pulberi fine. Ulterior, se pastra la temperatura camerei, iar continutul fi consumat in interl de o luna. Daca spray-ul se infunda, se apasa cu putere pompa. Nu se vor folosi obiecte cu rf ascutit, caci sistemul se poate deteriora. Osteoporoza: Forma injecila: 50 UI zilnic sau 100 UI zilnic sau la 2 zile prin injectie s.c. sau i.m., in functie de gravitatea bolii. Spray nazal: 100 UI zilnic sau 200 UI zilnic sau la 2 zile, in doza unica sau divizata, in functie de reactia pacientului. Dureri osoase asociate cu osteoliza si/sau osteopenie: Dozarea se face conform nevoilor individuale. Forme injecile: 100-200 UI zilnic prin perfuzie i.v. lenta cu ser fiziologic normal sau injectie s.c. sau i.m. in doze divizate pe tot parcursul zilei, pana la obtinerea unei reactii satisfacatoare. Spray nazal: 200-400 UI zilnic. Pana la 200 UI in doza unica, cand este necesara o doza mai mare, se administra divizata. A始 orice mod de administrare, s-ar putea sa dureze cate zile pana la atingerea efectului analgetic maxim. Pentru continuarea tratamentului, doza initiala poate fi de obicei redusa si/sau interlul dintre administrari poate fi prelungit. Boala et: Forma injecila: 100 UI zilnic sau la 2 zile prin injectie s.c. sau i.m. Spray nazal: 200 UI zilnic, in doza unica sau divizata. A始 unele cazuri pot fi necesare la inceputul tratamentului 400 UI in doze divizate. A始 orice mod de administrare, tratamentul trebuie continuat cel putin 3 luni sau mai mult, daca este necesar. Dozarea fi ajustata nevoilor individuale. Nota: A始 boala et si in alte afectiuni cronice caracterizate prin turnover crescut in oase, tratamentul cu Miacalcic trebuie sa dureze intre cel putin cate luni si cati ani. Tratamentul reduce in mod evident fosfataza alcalina in ser si excretia hidroxiprolinei in urina, adesea pana la nivel normal. Cu toate acestea, in cazuri rare, nivelele fosfatazei alcaline si excretiei hidroxiprolinei pot creste dupa o scadere initiala. Medicul trebuie sa hotarasca, dupa loul clinic, daca tratamentul trebuie intrerupt si cand poate fi reluat. Pot reaparea tulburari ale meolismului osos la una sau mai multe luni dupa ce tratamentul a fost intrerupt, impunandu-se o noua cura de Miacalcic. Hipercalcemie: Tratamentul de urgenta al crizelor de hipercalcemie: Perfuzia intravenoasa este de preferat in tratamentul urgentelor sau al altor stari grave, deoarece este cea mai eficace metoda de administrare. Forme injecile: 5-l0 UI/kg corp zilnic prin perfuzie i.v. in 500 ml ser fiziologic normal, timp de cel putin 6 ore, sau prin injectie i.v. lenta, in 2-4 doze divizate, esalonate pe parcursul unei zile. Tratamentul prelungit in stari de hipercalcemie cronica: Forma injecila: 5-l0 UI/kg corp zilnic, prin injectie s.c. sau i.m., in doza unica sau in doua doze. Tratamentul trebuie adaptat raspunsului clinic si biochimic al pacientului. Daca volumul de Miacalcic pentru injectie depaseste 2 ml, este de preferat administrarea i.m. si se vor folosi mai multe locuri pentru injectare. Spray nazal: 200-400 UI zilnic. Se pot administra pana la 200 UI in doza unica; daca este necesara o cantitate mai mare, se administra in doze divizate. Tulburari neurodistrofice: Diagnosticarea timpurie este esentiala, iar tratamentul trebuie inceput de indata ce se confirma diagnosticul. Forma injecila: 100 UI zilnic prin injectie s.c. sau i.m., timp de 2-4 saptamani. A始 continuare pot fi administrate 100 UI la 2 zile, timp de 6 saptamani, in functie de evolutia clinica. Spray nazal: 200 UI zilnic in doza unica, timp de 2-4 saptamani. A始 continuare pot fi administrate 200 UI la 2 zile, timp de 6 saptamani, in functie de evolutia clinica. Pancreatita acuta: Forma injecila: Miacalcic-ul este un adjunt util in tratamentul consertor, cand se administreaza in doze de 300 UI prin perfuzie i.v. in ser fiziologic normal, timp de 24 de ore, maximum 6 zile consecutiv. Nota: Pacientii care sunt instruiti sa-si faca singuri injectii subcutanat trebuie sa primeasca indrumari precise de la medic sau asistenta medicala. La pacientii cu tratament de durata se pot produce anticorpi la calcitonina. Totusi, de obicei nu este afectata eficienta clinica. Fenomenele de atenuare a eficientei intalnite uneori in tratamentele de durata se pot datora saturarii locurilor de fixare si se pare ca nu sunt legate de formarea de anticorpi. Dupa intreruperea tratamentului, reactia terapeutica la Miacalcic se reface.
Supradozare: Nu au fost obserte pana acum reactii adverse grave datorate supradozarii. Tratamentul este simptomatic.
Conditii de pastrare: Pentru pastrarea mai indelungata, fiolele si spray-urile de Miacalcic trebuie pastrate la temperaturi de 2 - 8 grade Celsius. Dupa ce au fost incepute, spray-urile pot fi tinute la temperatura camerei cel mult 4 saptamani.
Producator: Nortis
