Prezentare farmaceutica axid Nizatidina este un inhibitor competitiv, reversibil, al histaminmei la nivelul receptorilor histaminici H2, in special al celor care se gasesc in celulele gastrice parietale. Nizatidina inhiba semnificativ secretia gastrica nocturna pentru o perioada de pana la 12 ore cand este administrata oral, pana la 24 de ore daca este administrata sub forma unei perfuzii continue si pentru 5 ore dupa o injectie i.v. Inhiba, de asemenea, in mod semnificativ secretia de acid gastric stimulata de alimente, cafeina, betazol si pentagastrina. Pentru administrarea orala: biodisponibilitatea nizatidinei nu este in mod semnificativ influentata de alimente sau antiacide. Absorbtia nizatidinei dupa adminstrarea orala este rapida si concentratii plasmatice de rf (700-l800 mg/l dupa o doza de 150 mg; 1400-3600 mg/l dupa o doza de 300 mg) sunt obtinute in 3 ore. Biodisponibilitatea orala depaseste 70% si timpul
de injumatatire este de 1-2 ore si clearance-ul plasmatic este de 40-60 l/ora. Aproximativ 35% din nizatidina se leaga de proteinele plasmatice. Volumul de distributie este de 0,8 1,5 l/kg. Se produce si o prima trecere la nivel hepatic, dar in procent foarte scazut (6%), insa nizatidina este in primul rand excretata pe cale renala, 60% sub forma nemodificata. Mai mult de 90% dntr-o doza orala de nizatidina (inclusiv meolitii) este excretata prin
urina in decursul a 12 ore. Insuficienta moderata sau severa prelungeste in mod semnificativ timpul de injumatatire si scade clearance-ul de nizatidina. La indivizii care sunt anefrici din punct de vedere functional, timpul de injumatatire este 3,5 pana la 11 ore, iar clearance-ul plasmatic este 7-l4 l/ora. Pentru administrarea i.v.: concentratii plasmatice de rf ale nizatidinei in plasma sunt de 1450-3350 mg/l dupa administrarea timp de 15 minute a unei perfuzii de 100 mg. Concentratii sile in plasma riaza intre 190-330 mg/l daca se administreaza in perfuzie continua 10 mg/ora timp de 24 de ore; doze de 20 mg/ora administrate timp de 24 de ore producand concentratii plasmatice sile de 130-740 mg/l. O concentratie de 1000 mg/l este echilenta cu 3 mmol/l; o doza de 100 mg este echilenta cu 302 mmol. Concentratiile plasmatice la 8 ore dupa perfuzarea intravenoasa a 100 mg de nizatidina timp de 15 minute au fost mai mici de 60 mg/l la pacientii cu functie renala normala. Distributia nizatidinei administrata i.v este similara cu cea a nizatidinei administrata oral. Nu s-a descoperit in studiile realizate pe animale potentialul carcinogenic sau mutagenic al nizatidinei.
Indicatii Axid este indicat pentru tratamentul ulcerului duodenal activ, pentru o perioada de pana la 8 saptamani. La majoritatea pacientilor,
ulcerul se vindeca in 4 saptamani. Axid este indicat in doze reduse, de 150 mg/zi in terapia de intretinere la pacientii cu
ulcer duodenal cronic, dupa vindecarea ulcerului duodenal activ. Nu se cunosc consecintele continuarii terapiei cu nizatidina mai mult de un an. Axid este indicat pentru o perioada de 8 saptamani si in tratamentul ulcerului gastric benign activ. Inainte de administrarea tratamentului, trebuie exclusa posibilitatea ulceratiilor gastrice maligne. Axid este indicat pentru o perioada de 12 saptamani in tratamentul esofagitei diagnosticate endoscopic, inclusiv al esofagitei erozive si ulcerative si asociate cu pirozis datorat refluxului gastro-esofagian. Pirozis-ul prezent la pacientii cu reflux gastro-esofagian a fost diminuat chiar dupa prima zi de tratament. Axid injecil este indicat, ca o alternati de scurta durata, pentru pacientii spitalizati aflati in imposibilitate de a primi medicatia pe cale orala.
Actiune terapeutica Capsule continand 150 mg (0,45 mmol) nizatidina + ingredienti (gelatina, amidon pregelatinizat, silicon, amidon, bioxid de titan, oxid galben de fier, magneziu stearat); capsule continand 300 mg (0,91 mmol) nizatidina + ingredienti (carboximetilceluloza sodiu, povidon, oxid rosu de fier si talc); fiole a 4 ml solutie injecila, fiecare ml continand 25 mg de nizatidina + 0,5% fenol (ca silizator).
Mod de administrare axid Pacientii cu
ia-toracica/leziunile-dobandite-ale-valvei-aortice/insuficienta-aortica.php" title="Insuficienta aortica" class="alin2">insuficienta renala moderata si severa Ajustarea dozajului oral: Ulcer duodenal activ si ulcer gastric benign activ sau reflux gastro-esofagian: Clearance la
creatinina (Ccr), Doza 20-50 ml/min 150 mg/zi <20 ml/min 150 mg o data la doua zile Pacienti cu reflux gastro-esofagian, pentru care sunt necesare doze mai mari: Ccr, Doza 20-50 ml/min 150 mg de doua ori pe zi <20 ml/min 150 mg/zi Terapie de intretinere: Ccr, Doza 20-50 ml/min 150 mg o data la doua zile <20 ml/min 150 mg la trei zile Ajustarea dozei intravenoase: Ulcer duodenal activ sau gastric benign activ: Ccr, Doza 20-50 ml/min 120-l50 mg/zi <20 ml/min 75 mg/zi Instructiuni de utilizare: nizatidina injecila poate fi adaugata sau diluata cu solutie injecila de clorura de sodiu 0,9%, solutie injecila de dextroza 5%, solutie lactata Ringer sau solutie injecila de bicarbonat 5%.
Reactii_adverse Rar au fost raportate episoade de reactii de hipersensibilitate sau de soc anafilactic. Au fost raportate cazuri rare de leziuni hepatice colestatice sau atat colestatice, cat si la nivel hepatocelular, fenomene reversibile odata cu incetarea tratamentului cu nizatidina. Ocazional au fost raportate anemie, urticarie, dureri de cap, ameteala si transpiratii. Supradozare: animale test care au primit doze mari de nizatidina au prezentat reactii de tip colinergic, incluzand lacrimare, salitie, voma, mioza si diaree. Exista prea putine informatii clinice in ceea ce priveste supradoza de niizatidina la oameni. Daca apare totusi un caz de supradozaj, se vor utiliza: carbunele medicinal activ,
voma provocata sau spalaturile gastrice, impreuna cu terapia generala de intretinere si monitorizarea clinica a pacientului.
Contraindicatii axid Hipersensibilitate la nizatidina sau alti antagonisti de receptori histaminici H2. Precautii speciale in folosire: raspunsul simptomatic la terapia cu nizatidina nu exclude existenta unei formatiuni gastrice maligne. Cum nizatidina este partial meolizata de ficat si in cea mai mare parte excretata de rinichi, pacientii cu
insuficienta renala sau hepatica trebuie tratati cu multa grija. Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune: nici o informatie de importanta clinica. Sarcina si lactatia: nu s-a silit siguranta utilizarii acestui produs in timpul sarcinii la femei. Eluarea studiilor experimentale realizate pe animale nu indica nici un efect nociv, fie el direct sau indirect, in ceea ce priveste dezvoltarea embrionului sau fatului, in cursul dezvoltarii lui peri- si postnatale. Nizatidina nu trebuie administrata femeilor gravide sau celor care vor sa ramana gravide decat daca este absoluta nevoie. Nizatidina este secretata in
laptele uman. In cazul puilor de sobolan in lactatia carora li s-a administrat nizatidina, s-a obsert o stopare a procesului de crestere; din aceasta cauza nizatidina trebuie administrata mamelor in perioada de alaptare numai daca este absolut necesar. Efectul asupra abilitatii de a conduce masina si de a utiliza alte masini: axid nu afecteaza abilitatile de conducere sau de utilizare a unor masini.
