mediculmeu.com - Ghid medical complet. Sfaturi si tratamente medicale.  
Prima pagina mediculmeu.com Harta site Ghid utilizare cont Index medici si cabinete Contact MediculTau
  Ghid de medicina si sanatate  
Gasesti articole, explicatii, diagnostic si tratament, sfaturi utile pentru diverse boli si afectiuni oferite de medici sau specialisti in medicina naturista.
  Creeaza cont nou   Login membri:
Probleme login: Am uitat parola -> Recuperare parola
  Servicii medicale Dictionar medical Boli si tratamente Nutritie / Dieta Plante medicinale Chirurgie Sanatatea familiei  
termeni medicali


Index » »
» Myleran, tablete

Myleran, tablete







busulfanum


Forma de prezentare:
Myleran lete 2 mg: albe, rotunde, biconvexe, inscriptionate a€śWellcome K2Aa€ť, ce contin 2 mg Busulphan.


Indicatii:
Myleran este indicat in tratamentul paleativ al leucemiei granulocitare cronice. Desi nu este curativ, Myleran este foarte eficient in reducerea masei granulocitare totale, ameliorand simptomele bolii si imbunatatind statusul clinic al pacientului. Myleran s-a dovedit superior iradierii splenice in ceea ce priveste durata de supravietuire si mentinerea concentratiei de hemoglobina si este la fel de eficace in controlul dimensiunilor splenice. Myleran devine ineficient odata cu aparitia transformarii blastice. Myleran este eficient in obtinerea remisiunilor prelungite din policitemia vera, in special in cazurile cu trombocitoza marcata. Myleran poate fi folosit cu succes in anumite cazuri de trombocitemie esentiala si mielofibroza.


Doze si

Mod de administrare:

Leucemie granulocitara cronica: Inductia la adulti: Tratamentul se incepe cat mai repede dupa silirea diagnosticului. Doza este de 0,06 mg/kg corp/zi, cu un maxim de 4 mg/zi, care poate fi data in priza unica. Exista riatii individuale in raspunsul la Myleran, iar intr-o mica proportie din pacienti, madu osoasa poate fi extrem de sensibila (a se vedea \"Precautii\"). Numarul celulelor sanguine trebuie monitorizat cel putin saptamanal in timpul fazei de inductie si poate fi util a schita un grafic cu numarul lor. Doza trebuie crescuta doar daca nu se obtine un raspuns adect dupa trei saptamani de tratament. Tratamentul trebuie continuat pana ce numarul total de leucocite scade intre 15-25 x1 miliard/l (de obicei intre 12-20 saptamani). Tratamentul poate fi intrerupt in acest moment, dupa care o noua scadere a numarului de leucocite poate aparea in urmatoarele doua saptamani. Continuarea tratamentului cu dozele de inductie dupa acest moment, sau dupa ce numarul de trombocite scade sub 100x1 miliard pe litru, se asociaza cu riscul unei aplazii medulare prelungite si posibil ireversibile. Intretinere la adulti: Controlul leucemiei poate fi obtinut pentru o perioada indelungata, fara tratament ulterior cu Myleran; curele urmatoare se fac de obicei cand numarul de leucocite creste la 50x1 miliard pe litru, sau cand reapar simptomele. Unii cliniceni prefera terapia de intretinere continua. Aceasta este mai practica atunci cand perioada dintre remisiuni este scurta. Doza de intretinere uzuala este de 0,5-2mg/zi, dar necesitatile individuale pot fi mult mai mici. Scopul este de a mentine numarul de leucocite intre 10-l5x1 miliard pe litru, hemoleucograma efectuindu-se cel putin la 4 saptamani. Doza de intretinere poate fi ajustata si prin scaderea numarului de zile de tratament pe saptamana. Nota: In asociere cu alti agenti citotoxici trebuie folosite doze reduse de Myleran (a se vedea \"Efecte adverse si interactiuni medicamentoase\"). Copii: Leucemia granulocitara cronica este rara la copii. Myleran poate fi folosit in tratamentul pacientilor care prezinta cromozom Philadelphia pozitiv (Ph-pozitiv), dar in rianta juvenila cu Ph-negativ raspunsul este slab. Policitemia vera: Doza uzuala este de 4-6 mg/zi, administrata continuu timp de 4-6 saptamani, cu monitorizarea atenta a hemoleucogramei, in special a numarului de trombocite. Curele urmatoare se administreaza cand apar recaderi; alternativ, pentru tratamentul de intretinere se pot folosi aproximativ jumatate din dozele de inductie. Daca policitemia vera este controlata initial prin venesectie, se fac cure scurte de Myleran numai pentru controlul numarului de trombocite. Mielofibroza: Doza initiala uzuala este de 2-4 mg/zi. Este necesar un control hematologic amanuntit datorita sensibilitatii extreme a maduvei osoase in aceste conditii. Trombocitemie esentiala: Doza uzuala este de 2-4 mg/zi. Tratamentul trebuie intrerupt daca numarul total de leucocite scade sub 5 x1 miliard pe litru, sau daca numarul de trombocite scade sub 500x1 miliard pe litru.
Mod de actiune: Busulphan (1,4-butandiol dimetansulfonat) este un agent alkilant bifunctional. Se presupune ca un rol in actiunea sa il are legarea de ADN, izolandu-se deriti di-guanil, dar nu a fost demonstrata categoric legarea incrucisata intre lanturi. Nu sunt complet elucidate bazele efectului selectiv unic al Busulphanului in granulocitopoieza.
Meolism si farmacologie: Studiile initiale s-au efectuat cu busulphan marcat radioactiv. Mai recent, s-au folosit metode cromatografice cu numarare de ioni pentru masurarea cantitati a busulphanului din lichidele biologice. Doze de 2-6 mg de busulphan sunt bine absorbite, iar timpul mediu de injumatatire este de 2,57 ore. Farmacocinetica busulphanului a fost studiata la pacienti utilizand doze mari de administrare (1 mg/kg corp la 6 ore timp de 4 zile). Medicamentul a fost analizat folosind metode cromatografice gaz-lichid, cu detectia capturii de electroni, sau metode HPLC (cromatografie cu lichid de inalta presiune). Folosind prima metoda, timpul mediu de injumatatire a fost de 2, 3 ore dupa administrarea ultimei doze si de 3, 4 ore dupa administrarea primei doze. Acestea sugereaza ca busulphanul isi poate creste rata de meolizare in cazul administrarii repetate. Concentratia plasmatica medie atinsa dupa administrare este de 1,1 mcg/ml. Datorita cineticii riabile de absorbtie, nu a fost posibila eluarea tipului de cinetica. Folosind HPLC, nivelele plasmatice de busulphan au riat intre 2 - 8 microM (respectiv, aproximativ 0,5 -2 mcg/ml). Nivelele plasmatice maxime atinse riaza intre 3,1 si 5,9 mcg/ml la pacientii tratati cu o doza totala de 16 mg/kg corp, sau intre 3,8 si 9,7 mcg/ml la 2 pacienti tratati cu o doza totala de 20 mg/kg corp. La pacientii tratati cu doze mari de busulphan s-au identificat urmatorii meoliti urinari ai acestuia: 3-hidroxisulfolan, tetrahidrotiofen 1-oxid si sulfolan. O cantitate redusa de busulphan (1-2%) este excretata in urina nemodificata. Recent s-a demonstrat ca busulphanul administrat in doze mari patrunde in lichidul cefalorahidian (LCR) in concentratii abile cu cele din plasma intr-o proportie LCR/plasma de 1,3:1; concentratia din sali este intr-o proportie sali/plasma de 1,1:1. Legarea reversibila a busulphanului de proteinele plasmatice riaza, raportandu-se de la nesemnificativ la aproximativ 55%. Legarea ireversibila a busulphanului de celulele sanguine si de proteinele plasmatice a fost de 47% si respectiv 32%.


Contraindicatii:

Myleran nu trebuie sa fie folosit la pacientii care au prezentat rezistenta la busulphan. Myleran nu trebuie administrat la pacientii care au prezentat anterior reactii de hipersensibilitate la busulphan.


Precautii:
Myleran este un agent citotoxic activ, care trebuie folosit doar sub supravegherea directa a unui medic cu experienta in administrarea unor astfel de medicamente. Administrarea Myleranului trebuie intrerupta daca apar semne de toxicitate pulmonara (a se vedea \"Reactii secundare\"). In general Myleran nu se administreaza concomitent cu sau imediat dupa radioterapie. Daca este necesara anestezia la pacientii cu toxicitate pulmonara previzibila, concentratia oxigenului inspirat trebuie sa fie cat mai redusa posibil, iar postoperator trebuie acordata o atentie deosebita functiei respiratorii. Hiperuricemia si/sau hiperuricozuria pot aparea la pacientii cu leucemie granulocitara cronica, si ele trebuie corectate inaintea inceperii tratamentului cu Myleran. In timpul tratamentului, hiperuricemia si riscul nefropatiei urice trebuie prevenite printr-o profilaxie adecta, incluzand hidratarea adecta si administrarea de allopurinol. In cazul folosirii Myleran in policitemia vera si trombocitemia esentiala trebuie luat in considerare cu mare atentie potentialul carcinogenic al medicamentului (Vezi \"Carcinogeneza\"). Folosirea Myleran in aceste afectiuni la tineri sau la pacientii asimptomatici trebuie evitata. Daca tratamentul este considerat necesar, curele trebuie sa fie cat mai scurte. Daca sunt prescrise doze mari de Myleran, pacientilor trebuie sa li se administreze terapie anticonvulsinta, de preferat benzodiazepina. Monitorizare: Pe toata durata tratamentului, hemoleucograma trebuie monitorizata atent, pentru a evita mielosupresia excesi si riscul aparitiei aplaziei medulare ireversibile. Manuirea in conditii de securitate a letelor de Myleran: Daca invelisul letelor este intact, nu exista risc de contaminare. Tabletele nu trebuie injumatatite. Cei ce utilizeaza Myleran lete trebuie sa aplice principiile de manuire a medicamentelor citostatice conform regulilor si recomandarilor locale. Mutageneza: In diferite teste experimentale incluzand bacterii (test cu Ames Salmonella), fungi, Drosophila, culturi de celule limfomatoase de soarece, s-a aratat ca busulphanul are efect mutagenic. Studii citogenetice in vivo pe rozatoare au aratat o crestere a incidentei aberatiilor cromozomiale dupa tratamentul cu busulphan atat in celulele somatice cat si in cele germinative. S-au evidentiat riate aberatii cromozomiale la pacientii tratati cu Myleran. Carcinogeneza: Myleran a fost clasificat printre medicamentele cu potential carcinogenic de catre Agentia Internationala de Cercetare a Cancerului. O.M.S. a hotarat ca exista o relatie cauzala intre tratamentul cu busulphan si cancer. S-a obsert aparitia displaziei epiteliale generalizate, a unor leziuni precanceroase si chiar a unui numar de tumori maligne, la pacientii tratati pe termen lung cu Myleran. In prezent se contureaza ideea ca Myleran, asemeni altor agenti alchilanti, este leucemogen. Intr-un studiu prospectiv controlat, in care Myleran a fost administrat timp de 2 ani ca adjunt in tratamentul chirurgical al cancerului pulmonar, s-a evidentiat cresterea incidentei leucemiilor acute ativ cu grupul placebo. Incidenta tumorilor solide nu a fost crescuta. Desi leucemia acuta face probabil parte din istoria naturala a policitemiei vera, terapia prelungita cu agenti alchilanti poate mari incidenta leucemiei. Teratogeneza: Busulphanul s-a dovedit teratogen in studiile pe animale si este potential teratogen la om. S-au consemnat cate cazuri de anomalii congenitale, nu neaparat datorita busulphanului, iar expunerea in trimestrul al treilea poate fi asociata cu afectarea cresterii intrauterine. Oricum, au existat cazuri de copii nascuti normal dupa expunerea la Myleran in utero, chiar si in cursul primului trimestru.


Efecte asupra fertilitatii: La pacientele in premenopauza poate aparea supresie oriana si amenoree cu simptome de menopauza. Intr-un caz s-a raportat resilirea functiei oriene, desi tratamentul nu a fost intrerupt. Tratamentul cu Myleran la fetite preadolescente intarzie instalarea pubertatii, datorita insuficientei oriene. In experimente pe animale s-a evidentiat ca Myleran interfera cu spermatogeneza, si exista raportari clinice despre sterilitate, azoospermie si atrofie testiculara la pacientii de sex masculin.


Sarcina si alaptare:
La fel ca pentru toate medicamentele citostatice, trebuie recomandate masuri adecte de contraceptie atunci cand oricare dintre parteneri urmeaza tratament cu Myleran. Daca este posibil, utilizarea Myleran-ului trebuie evitata in sarcina, in special in primul trimestru. In orice caz, trebuie ca posibilele beneficii ale tratamentului pentru mama sa depaseasca posibilele riscuri pentru fat. Nu se cunoaste daca Myleran sau meoliti ai sai se excreta in laptele matern. Mamele care urmeaza tratament cu Myleran nu trebuie sa alapteze.
Efecte secundare si

Reactii adverse:
Cea mai importanta reactie adversa a Myleran-ului este depresia maduvei osoase, in mod particular trombocitopenia. Reactii gastrointestinale: La dozele terapeutice pot aparea rar reactii adverse gastrointestinale precum greata, rsaturi si diaree, dar care se pot ameliora prin divizarea dozelor. Efecte pulmonare: Rareori poate aparea fibroza pulmonara interstitiala difuza cu dispnee progresi si tuse persistenta neproducti, de obicei dupa un tratament prelungit mai multi ani. Tabloul histologic include modificari atipice ale epiteliului alveolar si bronhiolar precum si prezenta de celule gigante cu nuclei mari hipercromatici. Odata toxicitatea pulmonara instalata, prognosticul este prost chiar daca se intrerupe tratamentul cu Myleran, iar administrarea de corticosteroizi nu ajuta prea mult. Instalarea este de obicei insidioasa, dar poate fi si acuta. Patologia pulmonara poate fi complicata si de infectiile supraadaugate. Osificarile pulmonare si calcificarile distrofice au fost de asemenea obserte. Este posibil ca radioterapia ulterioara sa amplifice afectarea pulmonara subclinica produsa de Myleran, iar alti agenti citotoxici pot produce toxicitate pulmonara suplimentara. Reactii cutanate: Hiperpigmentarea este cea mai comuna reactie cutanata si apare la 5-l0% din pacienti. Cel mai adesea apare pe gat, partea superioara a trunchiului, mameloane, abdomen si crestele palmare. In unele cazuri, dupa tratament indelungat cu Myleran, hiperpigmentarea apare ca parte dintr-un sindrom clinic ce mimeaza insuficienta suprarenala (boala Addison); este caracterizat prin stare de rau, astenie severa, anorexie, pierdere in greutate, greata, rsaturi si hiperpigmentarea pielii dar fara semne biochimice de insuficienta suprarenala, si fara hiperpigmentarea mucoaselor sau alopecie. Cateodata sindromul dispare daca se intrerupe tratamentul cu Myleran. Alte reactii cutanate rare pot fi: urticarie, eritem multiform, eritem nodos, alopecie, porfirie cutanata, rash \"allopurinol-type\", uscaciune si fragilitate excesi a pielii cu anhidroza completa, uscaciunea mucoasei bucale si cheiloza. S-a obsert de asemenea sindromul SjA¶gren. O exagerare a efectelor radiatiilor asupra pielii a fost obserta la pacientii care au fost supusi radioterapiei curand dupa doze mari de Myleran. Reactii hepatice: Ocazional poate aparea icter colestatic si disfunctii hepatice, dar Myleran nu este considerat a avea o hepatotoxicitate semnificati la dozele terapeutice. Oricum, examenele anatomopatologice postmortem ale pacientilor care au fost tratati cu doze mici de Myleran timp de cel putin 2 ani pentru leucemie granulocitara cronica au evidentiat fibroza centrolobulara sinusoidala. Asocierea Myleranului cu thioguanina determina hepatotoxicitate importanta ( \"Interactiuni medicamentoase\"). Dupa tratamentul cu doze mari de Myleran s-a obsert aparitia de hiperbilirubinemie, icter, ocluzia venei hepatice, fibroza centrolobulara sinusoidala cu atrofie hepatocelulara si necroza. Efecte oculare: In timpul tratamentului cu Myleran s-au obsert modificari ale cristalinului si cataracta, care pot fi bilaterale; s-a raportat si deteriorarea corneei dupa transt de madu osoasa precedat de tratament cu doze mari de Myleran. Efecte diverse: La unii pacienti, care au primit doze mari de Myleran, au aparut convulsii. Tamponada cardiaca a fost raportata la un mic numar de pacienti cu talasemie care au primit doze mari de Myleran. Ca efecte secundare ale Myleranului au fost mentionate ginecomastia, miastenia gravis si cistita hemoragica. O seama de modificari histologice si citologice cum ar fi displazia generalizata cu afectarea epiteliului colului uterin, bronhiolar si a altor epitelii, au fost obserte in urma tratamentului cu Myleran. Majoritatea raportarilor se refera la tratamentele de lunga durata, dar anomalii epiteliale tranzitorii au fost obserte si dupa tratamente de scurta durata, cu doze mari de Myleran.


Interactiuni medicamentoase:
In urma tratamentului asociat cu Myleran si thioguanina s-a dezvoltat hiperplazie nodulara regenerati, hipertensiune portala si rice esofagiene. Efectele altor medicamente citotoxice ce produc toxicitate pulmonara se pot cumula.
Supradozare: Semne si simptome: In urma unei supradoze de Myleran se produce mielosupresie. Daca se administreaza doze mari de Myleran concomitent cu transtul medular, efectele toxice se evidentiaza la nivel gastrointestinal prin mucozitati, greata, rsaturi, diaree si anorexie. Cel mai important efect al supradozarii cronice este depresia maduvei osoase cu pancitopenie. Tratament: Nu se cunoaste antidot la Myleran. Nu exista date despre posibila eficacitate a dializei. In timpul perioadei de toxicitate hematologica trebuie sa se faca tratament corespunzator de sustinere.
Precautii farmacologice: Tablete 0,5 mg: A se pastra la temperaturi intre 2 - 8 grade Celsius, la loc uscat; lete 2,0 mg: A se pastra la temperaturi sub 25 grade Celsius, la loc uscat; letele de Myleran nefolosite trebuie distruse, conform regulamentelor locale privind distrugerea substantelor periculoase.
Informatii suplimentare: Myleran in doze mari poate fi utilizat in regimurile de pregatire pentru ablatie medulara inainte de transtul medular autolog sau allogenic, reprezentand o alternati la iradierea totala a organismului. Doza totala de Myleran in asociere cu alti agenti este de obicei de 14-l6 mg/kg corp administrat oral pe parcursul a 4 zile consecutiv (3,5-4 mg/kg corp/zi in doze fractionate). Administrarea incepe de obicei cu 9 zile inainte, si se continua pana in ziua 6 inainte de transt. In fazele I-II ale testelor cu doze mari de Myleran administrat ca agent unic, inainte de transtul medular, au aparut mucozitati insotite de diaree, greata, rsaturi si anorexie profunda la o doza totala de 20 mg/kg corp administrata pe parcursul a 4 zile. S-au raportat cate cazuri de crize convulsive generalizate datorate dozelor ridicate de busulphan. Dupa administrarea de busulphan in asociatie cu ciclofosfamida (cu sau fara iradierea completa a organismului) s-a obsert ocluzia venei hepatice, uneori fatala. Avind in vedere necesitatea monitorizarii, evolutia imprevizibila si ingrijirea specifica necesara, transtul de madu osoasa trebuie executat in centre specializate cu dotari adecte, sub directa obsertie a unor clinicieni experimentati.


Producator:
Glaxo Wellcome



Articole care vorbesc despre Myleran, tablete


Tipareste Trimite prin email




Adauga documentAdauga articol scris

Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii.

Termeni si conditii - Confidentialitatea datelor




  Sectiuni :


 
Fa-te cunoscut!
Invitatie Online - promoveaza produse medicale

Promoveaza! firme, clinici, cabinete medicale. Locul ideal sa spui si la altii ca existi.

 

Creaza cont si exprima-te

vizitatorii nostri pot fi clientii tai
Cauta in site:  
 
Taguri:
buze amare hydrastis canadensis hepar sulfur
Sambata
2008 2009 2010 2011 2012 2013 2014 2015 2016 2017 2018 2019 2020 2021 2022 2023 2024