acyclovirum
Forma de prezentare: Unguent translucid de culoare aproape alba ce contine 3% Aciclovir intr-o baza de parafina sterila, anhidra.
Indicatii: Zovirax unguent oftalmic este indicat in tratamentul keratitelor cu virus herpes simplex.
Farmacologie: Zovirax este un agent antiviral foarte activ in vitro impotri virusului Herpes simplex (HSV) tip I si II, precum si impotri virusului Varicelo-zosterian, dar cu toxicitate scazuta pe celulele de mamifer. Dupa patrunderea intr-o celula infectata de virusul herpetic, Zovirax este fosforilat in compusul activ, Aciclovirtrifosfat. Prima etapa in acest proces necesita prezenta timidinkinazei codificata viral. Aciclovir trifosfat actioneaza ca inhibitor si ca substrat al ADN-polimerazei codificate viral, impiedicand continuarea sintezei de ADN viral, fara a afecta procesele celulare normale. Zovirax este absorbit rapid din unguentul oftalmic prin epiteliul corneean si tesuturile oculare superficiale, atingand concentratii terapeutice in umoarea apoasa. Prin metodele existente nu a fost posibil sa se detecteze Aciclovirul in sange dupa administrarea topica de Zovirax unguent oftalmic, dar s-au detectat urme slabe in urina. Oricum, aceste concentratii nu au semnificatie terapeutica.
Doze si mod de administrare: Dozele sunt aceleasi pentru toate grupele de rsta. 1 cm de unguent trebuie aplicat in sacul conjunctil inferior de 5 ori pe zi la aproximativ 4 ore interl. Tratamentul trebuie continuat inca cel putin 3 zile dupa vindecare.
Contraindicatii: Zovirax unguent oftalmic este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate cunoscuta la Aciclovir.
Precautii: Pacientii trebuie preveniti ca imediat dupa aplicare pot sa apara senzatii de intepaturi usoare, tranzitorii. Mutageneza: Rezultatele unor riate teste de mutagenicitate in vitro si in vivo arata ca Zovirax nu prezinta risc genetic la om.
Efecte asupra fertilitatii: La sobolani si caini, s-a evidentiat aparitia de efecte adverse reversibile asupra spermatogenezei, asociate unei toxicitati generale, dar numai la doze de Zovirax mult peste dozele terapeutice recomandate. Studii pe doua generatii de soareci nu au evidentiat efecte ale Zovirax, administrat oral, asupra fertilitatii. Nu exista informatii referitoare la efectul Zoviraxului unguent oftalmic asupra fertilitatii la femei. An ce priveste fertilitatea masculina, s-a aratat ca Zovirax lete nu are efect sigur asupra numarului, morfologiei si motilitatii spermatozoizilor. Carcinogeneza: Studii indelungate la sobolani si soareci au aratat ca Aciclovirul nu prezinta risc carcinogenetic.
Interactiuni medicamentoase: Probenecidul creste timpul mediu de injumatatire si zona de sub curba concentratiei plasmatice a Zovirax administrat sistemic. Experienta clinica nu a identificat alte interactiuni medicamentoase cu Zovirax. Medicamentele care afecteaza fiziologia renala pot influenta, teoretic, farmacocinetica Zovirax.
Efecte secundare si reactii adverse: Imediat dupa aplicarea de Zovirax unguent oftalmic pot aparea senzatii de intepaturi usoare, tranzitorii, la un procent mic din pacienti. S-a mentionat aparitia de keratopatie superficiala punctiforma, care nu a necesitat intreruperea tratamentului si s-a vindecat fara sechele. De asemenea, s-a mentionat posibilitatea aparitiei unei iritatii si inflamatii locale, cum ar fi blefarita si conjunctivita.
Sarcina si alaptare: Administrarea sistemica de Zovirax nu a produs efecte embriotoxice sau teratogene la sobolani, iepuri sau soareci. Experienta la om este limitata, de aceea Zovirax unguent oftalmic trebuie administrat numai cand beneficiile potentiale sunt mai mari decat eventualele riscuri fetale. Exista date restranse care mentioneaza ca medicamentul se excreta in laptele matern.
Supradozare: Chiar daca se ingera accidental intreaga cantitate continuta intr-un tub (135 mg Aciclovir) nu apar efecte nedorite. Doze orale de 800 mg Zovirax de 5 ori pe zi (4 g/zi), s-au administrat timp de 5 zile fara aparitia de reactii adverse. O doza unica de 80 mg/kg corp, a fost administrata intravenos accidental si nu a produs efecte nedorite. Zovirax este dializabil.
Precautii farmaceutice: A se pastra la temperaturi sub 25 grade Celsius. Tubul inceput poate fi utilizat numai in interl de o luna.
Producator: Glaxo Wellcome
