ciprofloxacinum
Prezentare farmaceutica: Solutie perfuzabila (100 mg ciprofloxacina lactat/ 50 ml sol.).
Compozitie: 1 flacon de 50 ml solutie perfuzabila contine 127,2 mg ciprofloxacina lactat, echilent cu 100 mg ciprofloxacina. Alte componente: acid lactic, clorura de sodiu, acid clorhidric, apa distilata.
Proprietati: Ciprobay 100 este un antibiotic sintetic cu spectru larg apartinand grupului chinolonelor (inhibitori ai girazei). Microbiologie: Ciprobay are o puternica actiune antibacteriana cu spectru larg inhiband replicarea ADN-ului bacterian prin inhibarea subunitatilor A ale girazei bacteriene prevenind astfel transcrierea cromozomiala necesara meolismului normal si provocand incapacitatea sintezei proteice. Ciprobay este caracterizat si prin faptul ca, datorita modului particular de actiune nu dezvolta rezistenta paralela la alte antibiotice cu exceptia inhibitorilor girazei. Deci, Ciprobay este foarte eficient impotri bacteriilor rezistente la aminoglicozide, peniciline, cefalosporine, tetracicline si alte antibiotice. Efecte aditive au fost obserte la investigatii in vitro cu antibiotice beta-lactaminice si aminoglicozide. O crestere a efectului sinergic a fost decelata prin studii in vitro, in special pe animale neutropenice (de ex.: cu azlocilina). Combinatii posibile: Pentru pseudomonas: azlocilina, ceftazidim. Pentru streptococi: mezlocilina, azlocilina, alte antibiotice beta-lactaminice. Pentru stafilococi: antibiotice beta-lactaminice (isoxazolilpeniciline), ncomicina. Pentru anaerobi: metronidazol, clindamicina.
Farmacologie clinica: Tabelul de mai jos arata concentratiile serice (in mg/l) dupa administrare repetata, la 60 min dupa perfuzie si administrare orala a Ciprobay.
Timpul de la finalul perfuziei sau ingerarii comprimatelor (h)
30\' 1 2 4 8 12
200 mg i.v. 1,7 2,1 0,7 0,4 0,2 0,1
400 mg i.v. 3,7 4,6 1,7 1,0 0,5 0,2
250 mg oral 0,9 1,3 0,9 0,5 0,3 0,2
500 mg oral 1,7 2,5 2,0 1,3 0,6 0,4
750 mg oral 2,9 3,5 2,9 1,7 0,8 0,5
Ciprobay se regaseste in concentratii inalte la locul infectiilor, in tesuturi si fluide. Dupa perfuzie i.v., 75% din doza administrata este eliminata prin urina si 14% prin excremente. Peste 90% din substanta acti se elimina in primele 24 de ore. Timp de injumatatire seric: aprox. 4h. (3-5 ore). Volum de distributie: aprox. 2,8 l/kg corp. Clearance renal: aprox. 5 ml/min/kg corp. Legarea de proteinele serice: aprox. 30%. Osmolaritate - sol. perfuzabila: 300 mOsm. Continut NaCl - sol. perfuzabila: 900 mg/100ml.
Indicatii: Infectii necomplicate si complicate cauzate de germeni patogeni sensibili la ciprofloxacina; infectii ale cailor respiratorii: pneumonii (cu exceptia celor provocate de pneumococ) cauzate de Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Haemophilus, Branhamella, Legionella, Staphilococcus; bronsite acute si cronice, bronsiectazie, pusee acute de fibroza chistica (P. Aeruginosa); infectii ORL: otite medii acute, sinuzite, mastoidite (gramnegativi incluzand Pseudomonas sau Staphylococcus); infectii oftalmologice; infectii ale organelor pelviene: infectii ginecologice (salpingite, endometrite) sindrom inflamator pelvian; infectii renale sau ale cailor urinare; infectii genitale, incluzand anexita, gonoree si prostatita; infectii abdominale si ale cailor hepatobiliare: peritonite, abcese intraabdominale, colecistite, colangite; infectii ale pielii si tesuturilor moi: rani si ulcere infectate, abcese, celulite, infectii ale conductului auditiv extern, arsuri infectate; infectii sistemice severe: in asociere cu alte antibiotice, in septicemie, infectii la pacientii neutropenici; tratamentul purtatorilor cronici de Salmonella typhi si alte tulpini Salmonella; diaree infectioasa: cand este provocata de tulpini enterotoxice de E. coli, Campylobacter jejuni si este necesar tratament antimicrobian de urgenta. Potrivit investigatiilor in vitro, urmatorii patogeni pot fi considerati ca fiind sensibili: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwarsiella, Proteus (indol pozitiv si indol-negativ), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinetobacter, Brucella, Staphilococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Urmatorii germeni patogeni au diverse grade de sensibilitate: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, pneumoniae, viridans streptococci, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Urmatorii patogeni sunt rezistenti: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia aesteroides. Cu cate exceptii, germenii anaerobi sunt sensibili (Peptococcus, Peptostreptococcus) sau rezistenti (Bacteroides). Nu este eficient impotri Treponemei pallidum.
Contraindicatii: Nu trebuie folosit in cazul hipersensibilitatii la ciprofloxacina sau alte chimioterapeutice. Nu trebuie prescris copiilor, adolescentilor, gravidelor sau mamelor care alapteaza. Nu au fost decelate efecte teratogene. Ciprobay se administreaza cu prudenta la pacientii in rsta si la cei cu tulburari ale SNC (epilepsie, scaderea pragului convulsiv, convulsii in antecedente, circulatie cerebrala deficitara, apoplexie, tulburari psihiatrice), numai atunci cand beneficiile aduse de tratament depasesc riscurile. De asemenea, la pacientii cu insuficienta hepatica severa, pacientii cu orice forma de insuficienta renala sau deficit de glucozo - 6 - fosfat dehidrogenaza.
Reactii adverse: Gastrointestinale: greata, rsaturi, dispepsie, dureri abdominale, flatulenta, anorexie. In cazul unei diarei severe si persistente in timpul sau dupa tratament trebuie consultat medicul pentru ca acest simptom poate ascunde o afectiune intestinala serioasa (colita pseudomembranoasa) necesitand tratament imediat. In acest caz, ciprofloxacina nu mai trebuie administrata si se initia terapia potrivita (ncomicina, oral 4 x 250 mg/zi). Sunt contraindicate medicamentele care inhiba peristaltismul. SNC: ameteala, cefalee, senzatie de oboseala, agitatie, tremor foarte rar: insomnie, paralgezie periferica, transpiratii, convulsii, cresterea presiunii intracraniene, stari de anxietate, cosmaruri, confuzie, depresie, halucinatii, reactii psihotice. In anumite cazuri, aceste efecte apar dupa prima administrare, iar tratamentul trebuie intrerupt si consultat imediat medicul. Organele senzoriale: foarte rar, tulburari ale gustului si mirosului, tulburari vizuale (tulburari de perceptie a imaginilor, diplopie), tinitus, reducerea auzului. Reactii alergice: in cazuri rare, apar dupa prima administrare, se intrerupe tratamentul si se consulta medicul. Reactii tegumentare (petesii), formatiuni papulare cu microhemoragii, sculita, eritem nodos, eritem exudativ multiform (minor), sindrom Stevens-Johnson si sindrom Lyell, nefrita interstitiala, hepatita, necroza hepatica. Reactii anafilactice/anafilactoide (edem facial, scular, laringian, dispnee) urmand primei administrari. Se intrerupe administrarea, fiind necesar tratamentul anti-soc. Efecte asupra sistemului cardioscular: tahicardie. Foarte rar: eritem facial, migrena, lesin. Alte reactii: artralgii, mialgii, tendoginita, fotosensibilitate, insuficienta renala. In cazuri rare, achilotendinita (la rstnici dupa tratament cu glucocorticoizi). Tratamentul de lunga durata si administrarea repetata a ciprofloxacinei poate conduce la suprainfectii cu bacterii sau fungi rezistenti. Efecte asupra sangelui si constituentilor sanguini: eozinofilie, leucocitopenie, granulocitopenie, anemie, trombocitopenie. Foarte rar: leucocitoza, trombocitoza, anemie hemolitica, lori alterate pentru protrombina. Influenta asupra testelor de laborator: cresteri tranzitorii ale transaminazelor, fosfatazei alcaline, ingalbenirea tegumentelor (reactie colestatica) in special la pacientii cu disfunctii hepatice; cresterii temporare ale ureei, creatininei si bilirubinei serice. In cazuri individuale: hiperglicemie, cristalurie sau hematurie. Reactii locale: flebita. Reactii locale au fost semnalate la administrarea i.v. Aceste reactii apar mai frecvent daca timpul de perfuzare este 30 minute sau mai putin. Pot apare ca reactii tegumentare locale care dispar rapid dupa perfuzare. Administrarea i.v. in continuare nu este contraindicata decat daca reactiile reapar sau se constata o agrare. Precautii pentru conducatorii auto: chiar daca ciprofloxacina este administrata exact cum a fost prescrisa poate afecta viteza de reactie incat capacitatea de a sofa sau de a utiliza masini este afectata, in special in combinatie cu alcoolul.
Interactiuni: Administrarea simultana a ciprofloxacinei si teofilinei poate provoca cresterea concentratiilor plasmatice ale teofilinei. Aceasta poate conduce la efecte secundare datorate teofilinei. Daca folosirea concomitenta a celor doua produse nu se poate evita, trebuie verificata concentratia plasmatica a teofilinei si redusa doza de teofilina in mod corespunzator. Studiile pe animale au demonstrat ca dupa asocierea de doze foarte mari de chinolone si anumite antiinflamatoare nesteroidiene (dar nu acidul acetilsalicilic) pot apare convulsii. O crestere tranzitorie a concentratiei creatininei serice a fost remarcata in cazul administrarii simultane de ciprofloxacina si ciclosporina. De aceea este necesar controlul repetat al creatininei serice (de doua ori pe saptamina) in cazul acestei asocieri efectul warfarinei este potentat de administrarea simultana a ciprofloxacinei si warfarinei. In cazuri particulare, administrarea simultana a ciprofloxacinei si glibenclamidului poate intensifica actiunea glibenclamidului (hipoglicemie). Probenecidul interfera excretia renala a ciprofloxacinei. Administrarea concomitenta de probenecid si ciprofloxacina creste concentratiile serice ale ciprofloxacinei. Metoclopramidul accelereaza absorbtia ciprofloxacinei conducand intr-un timp scurt la obtinerea concentratiilor serice maxime. Nu s-a constatat nici un efect asupra bioechilentei ciprofloxacinei.
Dozare: Cu exceptia altui mod de prescriere se recomanda urmatoarele doze:
Indicatii Doze unice/zilnice pentru adulti (mg ciprofloxacina)
Infectii ale cailor respiratorii potrivit gravitatii si organismului
2 200-400
Infectii ale cailor urinare
acute, necomplicate
cistite (femei inaintea menopauzei)
complicate
2 100
doza unica: 100
2 200
Gonoree
extragenitala
acuta, necomplicata
2 100
doza unica: 100
Diaree
alte infectii ( indicatii) 2 200
2 200-400
Infectii deosebit de grave
pneumonie streptococica Infectii recurente in fibroza cistica Infectii osoase si articulare
septicemie
peritonita
3 400
Tratamentul intravenos initial poate fi continuat oral. Pacientii rstnici trebuie sa primeasca o doza pe cat posibil scazuta depinzand de gravitatea bolii si de clearance-ul creatininei.
Functia renala sau hepatica sever alterata.
1. Functie renala alterata 1.1 Cand clearance-ul creatininei este intre 31 si 60 ml/min/1,73 m2 sau concentratia creatininei serice este intre 1,4 si 1,9 mg/100 ml, doza zilnica maxima trebuie sa fie intre 1000 mg/zi pentru administrarea orala si 800 mg/zi pentru adm. i.v.
1.2. Cand clearance-ul creatininei este egal sau mai mic decat 30 ml/min/1,73 m2 sau cand concentratia creatininei serice este egala sau mai mare decat 2,0 mg/100 ml, doza zilnica maxima trebuie sa fie 500 mg/zi pentru administrare orala sau 400 mg/zi pentru i.v.
2. Functie renala alterata + hemodializa Cand clearance-ul creatininei este egal sau mai mic decat 30 ml/min/1,73 m2 sau cand concentratia creatininei serice este egala sau mai mare decat 2,0 mg/100 ml, doza zilnica maxima trebuie sa fie 500 mg/zi pentru administrare orala sau 400 mg/zi pentru i.v.; in zilele de dializa dupa dializa
3. Functie renala alterata +CAPD a) Adaugarea solutiei perfuzabile de ciprofloxacina/litru dializat administrata de 4 ori/zi la cate 6 ore.
b) Administrarea de comprimate filmate de ciprofloxacina (oral): 1x 500 mg sau 2 x 250 mg.
4. Functie hepatica alterata. Nu este necesara o ajustare a dozei.
5. Functie renala alterata+functie hepatica alterata. Ajustare de doza ca in situatia 1.1. si 1.2.
Mod de administrare: Administrare i.v.: Ciprofloxacina trebuie sa fie administrata in perfuzie i.v. depasind o perioada de 60 min Perfuzarea lenta intr-o vena mare reduce disconfortul si riscul iritarii venei. Solutia perfuzabila poate fi perfuzata direct sau dupa amestecare cu alte sol. perfuzabile. Solutia perfuzabila de ciprofloxacina este compatibila cu solutia Ringer si solutia Ringer lactat, cu solutiile de glucoza 5% si 10%, solutie de fructoza 10% si sol. de glucoza 5%, cu 0,225% NaCl si 0,45% NaCl. Cand solutiile perfuzabile de cirofloxacina sunt amestecate cu solutii perfuzabile compatibile din cauze microbiologice si sensibilitate la lumina, aceste solutii trebuiesc administrate la scurt timp dupa amestecare.
Incompatibilitati importante: cu exceptia cazurilor in care compatibilitatea cu alte solutii perfuzabile este confirmata, sol. perfuzabila trebuie intotdeauna administrata separat. Semnale vizuale ale incompatibilitatii sunt precipitarea, formarea de \"norisori\" si decolorarea. Incompatibilitatea apare la toate solutiile perfuzabile care sunt fizic sau chimic insile la pH-ul solutiei (peniciline, solutie de heparina), in special in combinatie cu solutii ajustate la un pH alcalin (pH-ul sol. perfuzabile de ciprofloxacina: 3,9 - 4,5).
Durata tratamentului: Durata tratamentului depinde de gravitatea bolii si de testele clinice si bacteriologice. Este esential sa se continue tratamentul sistematic pentru cel putin 3 zile dupa disparitia febrei sau a simptomelor clinice. Durata medie a tratamentului: o zi pentru gonoree acuta necomplicata si cistita, pana la 7 zile pentru infectii renale ale cailor urinare, cavitatii abdominale, pentru intreaga perioada a fazei neutropenice la pacientii cu imunosupresie, maximum 2 luni in osteomielita si 7-l4 zile in celelalte infectii. In infectiile streptococice tratamentul trebuie sa dureze cel putin 10 zile datorita riscului unor complicatii. Infectiile cauzate de Chlamydia trebuie sa fie tratate minim 10 zile. Tratamentul initial i.v. trebuie sa fie inlocuit de forma orala a ciprofloxacinei dupa cate zile.
Mod de prezentare: Ciprobay 100: 1 flacon de 50 ml solutie perfuzabila continand 100 mg ciprofloxacina 5x1 flacoane a cate 50 ml solutie perfuzabila continand 100 mg ciprofloxacina.
Valabilitate: Ciprofloxacina nu trebuie administrata dupa expirarea datei de labilitate. Atentie A nu se lasa la indemana copiilor
Producator: Bayer AG
Articole care vorbesc despre Ciprobay i00
