Majoritatea agentilor antibacterieni ce inhiba sinteza proteinelor interactioneza cu ribozomii bacterieni. Diferenta dintre compozitia ribozomilor bacterieni si cea a mamiferelor confera acestor compusi selectivitatea caracteristica.
Aminoglicozidele (gentamicina, kanamicina, tobramicina, streptomicina, netilmicina, neomicina si amikacina) sunt un grup de compusi inruditi structural continand trei zaharide de tip hexoza legate intre ele. Ele exercita un efect bactericid prin legarea ireversibila de subunitatea 30 S a ribozomilor bacterieni si blocarea initierii sintezei proteice. Efectul letal al aminoglicozidelor asupra celulei bacteriene - in contrast cu efectul bacteriostatic extins al altor medicamente antibac-teriene ce inhiba sinteza proteinelor (macrolide, lincosamide, cloramfenicol si tetracicline) - nu este complet inteles. Absorbtia si penetrarea aminoglicozidelor prin membrana celulara constituie un proces aerob, cu consum energetic. Astfel, activitatea aminoglicozidelor este foarte redusa intr-un mediu anaerob. Spectinomicina, un antibiotic de tip aminociclitol, actioneaza de asemenea pe subunitatea ribozomala 30 S, dar are un mecanism de actiune diferit de aminoglicozide si este mai degraba bacteriostatic decat bactericid.
Macrolidele (eritromicina, claritromicina si azitromicina) sunt antibiotice formate dintr-un inel mare lactonic la care sunt atasate zaharide. Ele se leaga specific de portiunea 50 S a ribozomilor bacterieni. Dupa legarea ARNm de locul de initiere a subunitatii ribozomale 30 S (proces blocat de aminoglicozide), subunitatea 50 S apare legata de componenta 30 S pentru a forma complexul ribozomal 70 S, dupa care urmeaza elongarea lantului proteic. Legarea macrolidelor la subunitatea ribozomala 50 S inhiba elongarea lantului proteic.
Lincosamidele (clindamicina si lincomicina), desi nu sunt asemanatoare structural cu macrolidele, se leaga de un locus al ribozomului 50 S aproape identic cu cel de care se leaga macrolidele. Desi mecanismul si locul de legare a macrolidelor si lincosamidelor sunt similare, numarul si tipul bacteriilor asupra carora sunt active cele doua tipuri de antibiotice difera.
Cloramfenicolul, un antibiotic cu molecula mica, cu un singur inel aromatic si un lant lateral scurt, se leaga reversibil de portiunea 50 S a ribozomului bacterian, de un locus apropiat, dar nu identic cu cel al macrolidelor si lincosamidelor. Legarea de ribozom a cloramfenico-lului inhiba formarea legaturilor peptidice.
Tetraciclinele (tetraciclina, doxi-ciclina si minociclina) sunt formate din patru inele aromatice cu diverse grupuri de substituenti. Ele inter-actioneaza reversibil cu subunitatea ribozomala 30 S a bacteriei, blocand legarea aminoacil-ARNt de complexul ARNm-ribozom. Acest mecanism este foarte diferit de cel al aminoglicozidelor, care se leaga tot de subunitatea 30 S. Specificitatea tetraciclinelor pentru bacterii depinde atat de selectivitatea lor pentru ribozomii bacteriilor cat si de necesitatea acestora de a fi transportate activ, cu consum de energie in celula bacteriana, prin intermediul unui sistem care nu se gaseste in membranele celulelor mamiferelor.
Mupirocina (acid pseudomonic) este produs de bacteria P seudomonas fluorescens. Mecanismul sau de actiune este unic prin aceea ca inhiba enzima izoleucin-ARNt sintetaza prin competitia cu izoleucina bacteriana pentru locul de legare de pe enzima. Inhibarea acestei enzime epuizeaza depozitele celulare de ARNt incarcat cu izoleucina si de aceea duce la incetarea sintezei proteice. Antibioticul este selectipentru bacterii datorita lipsei afinitatii izoleucin-ARNt-sintetazei mamiferelor pentru acest compus.
