Efectele principale ale opioidelor (droguri asemanatoare opiului) sunt o semnificativa amortizare a perceptiei durerii si niveluri modeste de sedare si euforie. Drogurile din aceasta categorie includ heroina, morfina si codeina pana la multe analgezice nesteroidiene si multi agenti antitusivi. Astfel, comentariile facute in acest modul au aplicatii largi in medicina si merg mai departe de dependentul de opioide clasic al strazii.
Toleranta la un opioid este posibil sa se generalizeze la celelalte (adica este posibila toleranta incrucisata) si toate opioidele determina un model similar de probleme. Fiecare dintre aceste substante este capabila sa produca dependenta asa cum e definita in al IV-lea Manual de Diagnostic si Statistica al Asociatiei Psihiatrilor Americani (DSM-IV) incluzand do ale dependentei fizice (si astfel toate au unele restrictii legale), iar sindromul de abstinenta pentru oricare din substante poate fi tratat prin administrarea oricareia dintre celelalte.
FARMACOLOGIE Opioidele prototip, morfina si codeina (3-metoxi-morfina), sunt obtinute direct din sucul laptos al macului, Papaver somniferum. Medicamentele semisintetice produse din morfina sau thebane includ hidromorfona, diacetilmorfina (heroina) si oxicodona. Opioidele pur sintetice, care au multe din proprietatile de baza comune cu opiul si morfina, includ meperidina, propoxifena, difenoxilat, fentanil, buprenorfina, metadona si pentazocina. In ciuda afirmatiilor contrare, toate aceste substante (incluzand aproape toate analgezicele prescriptibile) sunt capabile sa produca euforie si dependenta psihica si fizica cand sunt luate in doze suficient de ridicate, perioade lungi de timp.
Opioidele isi produc efectele prin fixarea de diferitele tipuri de receptori opioizi din tot organismul, incluzand sistemul ners central. Opioidele endogene de natura peptidica (de exemplu encefalinele, endorfinele, dinorfinul si altele) s-au dovedit a fi liganzi naturali pentru receptorii opioizi. Aceste peptide au o distributie distincta in SNC. Do recente sugereaza ca receptorii cu care interactioneaza peptidele opioide pot fi diferentiat angajati in producerea efectelor opioide variate, cum ar fi analgezia, depresia respiratorie, constipatia si euforia. Substantele capabile sa antagonizeze una sau mai multe din aceste actiuni includ nalorfina, levalorfan, cyclazocina, butor-fanolul, buprenorfina si pentazocina, fiecare avand proprietati mixte agoniste si antagoniste, precum si naloxona si naltrexona, care sunt antagonisti opioizi puri. Toate medicamentele antagoniste (incluzandu-le pe cele mixte agonist-antagoniste), daca sunt administrate unui pacient dependent de alte narcotice, pot precipita simptomele sevrajului la opioide. Existenta antagonistilor relativ specifici a ajutat la identificarea diferitelor subtipuri de receptori, incluzand subtipurile Yj si y2, care afecteaza unele din cele mai multe actiuni opioide clasice cum ar fi controlul durerii, constipatia si respiratia; receptorii k au functii similare, alaturi de sedare si efecte asupra hormonilor si receptorii 5, ce au probabil legatura mai ales cu analgezia.
Toleranta la opioide, dependenta si intreruperea lor sunt considerate fenomene legate si pot avea unele mecanisme comune subiacente. Probabil reflectand actiunile diferitelor clase de receptori, toleranta la actiunile variate ale opioidelor se poate dezlta in diverse moduri, iar aceleasi mecanisme pot contribui la diverse semne si simptome caracteristice sevrajului. Sistemele biochimice care pot contribui la dezltarea tolerantei si dependentei includ alterari ale neurotransmitatorilor, incluzand acetilcolina, serotonina, acidul gama-aminobutiric (GABA) si catecolaminele - norepinefrina si dopamina. Factorii comportamentali joaca, de asemenea, un rol in mentinerea dependentei la cel putin cativa indivizi.
Toate drogurile opioide sunt absorbite din sistemul gastro-intestinal, plamani si/sau muschi. Cele mai rapide si pronuntate efecte survin dupa administrarea intravenoasa; o eficienta ceva mai slaba a absorbtiei se observa dupa fumat sau inhalarea vaporilor ("urmarirea dragonului\"); in sfarsit, cea mai putin intensa actiune se observa dupa absorbtia din tractul digestiv. Cea mai mare parte din meolismul opioidelor are loc in ficat, in principal prin conjugare cu acid glucuronic, si numai cantitati mici sunt excretate direct in urina si fecale. Timpul de injumatatire plasmatic al acestor droguri este de 2,5 la 3 h pentru morfina, mai mult de 22 h pentru metadona si chiar mai mult pentru lemetadil acetat (LAAM).
Heroina stradala tipica contine numai 5 pana la 10% opioid. Restul consta din substante cum ar fi lactoza si glucide din fructe, chinina, antipirin, lapte praf, fenacetin, cofeina si stricnina care sunt folosite pentru a "taia\" drogul si a creste profitul. Orice crestere marcata neasteptata a puritatii drogului stradal este posibil sa produca o supradoza letala neintentionata la dependentii care asteapta un efect mai mic de la o administrare.
