Expunerea prelungita la agonistii alfa- sau beta-adrenergici scade numarul receptorilor adrenergici respectivi la nilul celulelor efectorii. Desi mecanismele biochimice implicate sunt neclare, internalizarea receptorului beta-adrenergic in celula apare in timpul expunerii la agonist in anumite sisteme, sugerand ca translocarea interna contribuie la scaderea numarului de receptori in aceste circumstante.
Modificarea concentratiei agonistului poate afecta, de asemenea, afinitatea receptorului pentru agonist. Receptorii adrenergici care utilizeaza adenilat-ciclaza ca mesager secund (receptorii beta si alfa2 adrenergici) exista in stari de inalta si de joasa afinitate; expunerea la agonist diminueaza proportia de receptori in stare de afinitate crescuta. Aceste modificari ale receptorilor adrenergici, induse de agonisti adrenergici, sunt denumite reglare omoloaga. Se pare ca modificarile densitatii si afinitatii receptorilor adrenergici, induse de agonisti, contribuie la diminuarea raspunsului fiziologic, ce apare dupa expunerea prelungita a tesutului efector la agonistul adrenergic, fenomen cunoscut drept tahifilaxie sau desensibilizare.
Receptorii adrenergici sunt de asemenea influentati si de alti factori, in afara de agonistii adrenergici, proces denumit reglare heteroloaga. Cresterea afinitatii receptorului alfa-adre-nergic, de exemplu, poate sublinia potentarea raspunsurilor alfa-adrenergice ce apar ca raspuns la temperaturile scazute ale mediului extern. Hormonii tiroidieni potenteaza raspunsurile receptorilor beta, prin modificarea numarului lor si a eficientei cuplarii actionarii receptorilor cu raspunsul fiziologic. Estrogenii si progesteronul modifica sensibilitatea miometrului la cateco-lamine, prin efecte asupra receptorilor alfa-adrenergici. Glucocor-ticoizii pot influenta functia adrenergica, antagonizand scaderea receptorilor adrenergici indusa de agonisti si astfel contracarand tahifilaxia aparuta drept raspuns la stimularea adrenergica intensa.
Alterari ale sensibilitatii la catecolamine pot sa apara, de asemenea, ca o consecinta a modificarilor post-receptor, desi acestea raman putin cunoscute.
