-sunt utile profilactic + curativ in tratamentul aritmiilor cardiace (generate cel mai frecvent de cardiopatii ischemice, valvulopatiI) si
aritmiile aparute in urma tratam cu diuretice, digitalice, anestezice, antidepresive
-Patogenie : -prin fenomene de reintrare
-prin focare ectopice de automatism
-Clasificare: dupa act electrofarmacologica:
1)Blocantele canalelor de Na -3subclase 1a, 1b, 1c
2)Blocante beta adrenergice
3)Antiaritmice ce prelungesc depolarizarea
4)Blocante ale canalelor de Ca
1) Blocantele canalelor de Na
-actioneaza prin scaderea vitezei de patrundere a Na in celulele cardiace si det scaderea vitezei maxime a depolarizarii
-produc stabilizarea membranei
1a -deprima depolarizarea rapida
-intirzie conducerea
-creste durata potentialelor de act si a perioadei refractare efective
-creste repolarizarea prin blocarea canalelor de Na
Reprezentanti: Kinidina, Disopiramida, Procainamida
KINIDINA = alcaloid = izomerul dextrogir al kininei. Are urmatoarele efecte asupra cordului:
- scade fanta depolarizarii diastolice
- creste pragul de declansare a potentialelor de act
- scade viteza depolarizarii sistolice
- scade amplitudinea potentialelor de actiune
- prelungeste repolarizarea
- pe EKG largeste complexul qrs si prelungeste intervalul p-r si q-t
- Kinidina act direct asupra cordului stabilizind membrana celulara. Blocheaza canalele de Na.
- Prelungeste repolarizarea, actiune atribuita unei act ipotetice de scadere a refluxului ionilor de K din celula
- are proprietati antimalarice, antipiretice si ocitocice
- are proprietati PS litice
- are actiune blocanta alfa adrenergica
Farmacocinetica : - se absoarbe bine din tubul digestiv
- concentratia plasmatica - in 1-2 ore
- se elimina pe cale renala - 50% in primele 6 ore si 100% in urmatoarele 24 ore
Indicatii -Antiaritmic cu spectru larg (
aritmii atriale si ventricularE)
-Eficace in
fibrilatia atriala recenta fara ischemie cardiaca, flutter atrial, tahicardia paroxistic supraventriculara, aritmii prin reintrare
-Scade eficacitatea medicam in aritmii + tahicardii ventriculare
Reactii adverse: -IT mic
- unii bolnavi prezinta idiosincrazie poate sa apara dupa prima doza monitorizarea bolnavilor +testarea sensibilitatii cand se aministreaza prima doza
- dupa adm repetate poate produce un sindrom = CICLONISM : ameteli, cefalee, tinitus (zgomote in urechI), scaderea auzului,
tulburari de vedere, fotofobie, tulburari in perceperea culorilor, confuzie mintala, delir, psihoze, tulburari digestive (greturi, varsaturI)
- pot sa apara reactii alergice (de intolerantA) - febra, accese de astm, colaps, soc anafilactic
Contraindicatii: -bloc A-V complet
-ischemie cardiaca
-hipotensiune arteriala
-
intoxicatia digitalica : poate agrava tulburari de conducere
-hiperkalemie, hipopotasemie
-sarcina, lactatie
-largirea qrs >25% se opreste tratamentul
-nu se asociaza cu beta adrenergice care scad F de contractie a inimii
Posologie: Sulfat de kinidina : per os 200-600mg /6ore
-tratament de durata : 200-400mg /8ore
-exista preparat retard cu abs lenta
-intravenos : in conditii exceptionale + monitorizare EKG, TA, controlul potasemiei
PROCAINAMIDA (Pronestyl ®)
=compus de sinteza inrudit cu Procaina. Are actiuni similare cu Kinidina asupra miocardului.
Are efecte PS-litice mai scazute
Indicatii : aritmii ventriculare
tahicardii paroxistice (atriale, ventricularE)
dupa cardiodioversie
pentru prevenirea aritmiilor ce pot sa apara in cateterism sau dupa interventii pe cord
Reactii adverse : -sindrom lupoid
-tulburari digestive - anorexie,
greata voma, diaree
-reactii alergice
-deprimarea hematopoezei
Contraindicatii - ca la kinidina
Posologie - in urgente: iv sub monitorizare 100mg lent (2-4 minutE) max 500 mg
- oral 250-500mg / 4-6 ore
DISOPIRAMIDA
-actiune de tip kinidinic. Proprietati M-colinolitice, mai putin activa ca kinidina
AJNALINA
APRINDINA
MORICIZINA
1b - blocheaza canalele de Na fixindu-se labil, usor reversibil de receptorii specifici de la nivelul lor
-nu influienteaza miocardul sanatos
-scurteaza repolarizarea si potentialele de actiune
-efecte minime pe faza O
-active mai ales in aritmiile ventriculare si digitalice
Reprezentanti: Lidocaina, Mexiletina, Tocainida, Fenitoina, Moracizina-
LIDOCAINA (XilinA)
- are act antiaritmica datorita unui metabolit activ
Indicatii - urgente: aritmii ventriculare in infarct miocardic + interventii pe cord
Aritmii ventriculare maligne
Reactii adverse : -greturi, varsaturi
-somnolenta, dezorientare, parestezii
-doze mari produc convulsii
-cazuri grave stop respirator
Contraindicatii:
alergia specifica, epilepsie, bloc A-V drept
Posologie: -clorhidrat in solutie pt. uz cardiologic 1-2%
-scop curativ: iv foarte lent 50-100mg . Se poate repeta dupa 5-10 minute
-scop profilactic: iv in perfuzie 1-4mg /minut din solutia 0,1-0,2% in 500 ml ser fiziologic
MEXILETINA si TOCAINIDA sunt eficace in aritmii ventriculare ce complica
infarctul miocardic sau in intoxicatii digitalice. Au reactii adverse mai puternice ca Xilina.
FENITOINA=antiepileptic. Indicatii in aritmii aparute dupa supradozarea digitalicelor si in aritmiile din tahicardia paroxistica
-per os sau parenteral
-in intoxicatia digitalica: iv lent: 50mg
MORACIZINA
1c -afinitate crescuta pentru canalele de Na pe care le blocheaza greu reversibil
-incetinirea depolarizarii sistolice cu diminuarea marcata a conducerii in miocard, fara a influienta semnificativ repolarizarea
-utile in aritmii ventriculare si supraventriculare
Reprezentanti: Flecainida, Encainida, Lorcainida, Propafenona
FLECAINIDA este inrudita chimic cu Procainamida. Este indicata in aritmii prin reintrare si aritmii ventriculare. Reactii adverse: -tulburari de conducere ventriculare
-poate agrava aritmiile
Administrare - per os cel mai frecvent
2) Blocante beta adrenergice
-scad automatismul
-incetinesc depolarizarea diastolica
Indicatii -tahicardii supraventriculare (fibrilatia atriala, flutter atrial, tahicardia paroxistica supraventriC)
-aritmii din cardiopatia ischemica
-aritmii din hipertiroidism (scade consumul de O2 din miocarD)
PROPANOLOL = beta neselectiv. Se adm in tratamentul de urgenta parenteral sub monitorizare
-in tratamentul aritmiilor . Sunt preferate beta 1 selective
3) Antiaritmice ce prelungesc durata potentialelor act si a perioadei refractare
-mai ales la miocardul ventricular si la reteaua Hiss-Purkinje
-mec de actiune partial cunoscut: actiune blocanta asupra can ionice, impiedicind influxul de Na si efluxul de K. Unele pot bloca si canalele de Ca
-utilizat doar in aritmiile refractare la alte antiaritmice
Reprezentanti: Amiodarona, Sotalol, Bretiliu tosilat
AMIODARONA (Cordarome ®)
-derivat de sinteza. Act adrenolitica deprima intens conducerea stimulului
-are propr antianginoase prin act vasodilatatoare coronariana si prin scaderea consumului de O2 miocardic
Indicatii: tahicardii ventriculare
aritmii din cardiopatia ischemica
cazuri refractare la alte tratamente
Reactii adverse: -bradicardie marcata
-microdepozite pigmentare corneene reversibile
-tulburari de vedere cu scaderea act vizuale si halouri colorate, stralucitoare
-fotosensibilizare
-tulburari ale functiei tiroidiene
-tulburari neurologice
-hipotensiune arteriala
SOTALOL (C clasei 2 si3 ). Are proprietati antihipertensoare, antianginoase, antiaritmice ( in aritmii supraventriculare si ventriculare.
BRETILUI TOSILAT = compus cuaternar de amoniu (de sintezA). Are proprietati neurosimpaticolitice.
Este antihipertensor initial + antiaritmic
Indicatii: tratamentul aritmiilor ventriculare grave si rezistente la alte medicamente.
4) Blocante canale Ca
=proprietati antiaritmice - datorita impiedicarii influxului Ca la nivelul celulei miocardice cu Vact lent
-indicat in aritmii supraventriculare
ANTIHIPERTENSIVE
-tratament in HTA esentiale. Clasificare:
1) Medicamente ce act asupra SNC
2) Medicam. ce inhiba SVS
3) Medicam ce relaxeaza musculatura neteda a vaselor
4) Medicam ce act asupra sistemului renina - angiotensina - aldosteron
5) Diuretice
6) Alte medicamente
1)Medicamente ce act asupra SNC
-in prima etapa a tratamentului HTA
-se pot da sedative sau tranchilizante
2)Medicamente ce inhiba SVS
-pot actiona asupra : A)centrilor simpatici
B)fibrelor simpatice
C)ganglionilor simpatici
D)receptorilor adrenergici
Antihipertensoarele act prin : scaderea debitului cardiac, scaderea F de contractie a inimii, scaderea rezistentei periferice, scaderea volemiei.
A)Medicam ce act asupra centrilor simpatici stimuleaza receptorii alfa 2 adrenergici din trunchiul cerebral scaderea tonusului simpatic la periferie, cu producerea de vasodilatatie si scaderea rezistentei periferice hipoTA
Reprezentanti: Alfa metil dopa, Clonidina
ALFA METIL DOPA (Dopegit ®)
-actioneaza in urma transformarii in alfa metil NA ce stimuleaza intens receptorii alfa2 centrali
Indicatii: forme moderate + grave de HTA
Reactii adverse: bradicardie, hipoTA ortostatica
retentie hidrosalina
tulburari psihice
febra
sindrom lupoid
Posologie: per os 0,5-2g / zi
-se poate asocia cu Furosemid si Hidralazina
CLONIDINA (Haemiton®, Catapres® )
-derivat imidazolinic inrudit cu Nafazolina (stim rec alfA) si cu Tolazolina (blocheaza rec alfA)
Farmacocinetica - se abs bine din tubul digestiv. Dupa adm orala / parenterala metabolit partial in ficat eliminare prin urina
-este un agonist partial alfa 1 si un agonist alfa 2
-mecanismul de act este neelucidat: scade TA probabil prin act centrala exercitata la nivelul nucleului reticulat lateral din bulb, cu scaderea consecutiva a tonusului simpatic periferic si favorizarea reflexelor vagale cardioinhibitorii
Efecte: -scade F de contractie a inimii
-scade ritm cardiac
-proprietati sedativa antimigrenoasa
-scade presiunea intraoculara
-scade secretia salivara : poate prin rec alfa 2 presinaptici situati pe terminatiile vegetative ce inerveaza glandele salivare
Indicatii: -forme medii si severe ale HTA. In formele medii se asociaza obligatoriu cu diuretice
-profilaxia migrenei
-sindrom de abstinenta la morfinomani
Reactii adverse: - somnolenta, uscaciunea gurii, constipatie
-hipoTA ortostatica
-scade potenta sexuala
-tumefactia parotidei
-intreruperea brusca criza hipertensiva + tahicardie
Contraindicatii: sarcina, alaptare,
depresie psihica, ischemie periferica
NU se asociaza cu beta adrenomimetice pt. ca ar antagoniza efectul antiHT
Posologie: -per os 0,1mg / zi doza creste treptat 0,1-0,3mg / 2-3 ori / zi
-parenteral i.m., i.v. foarte lent
-exista preparate cu aplicare transdermica - CATAPRES TTS
B) Act asupra fibrelor simpatice
GUANETIDINA - doar in formele grave de HTA care nu raspund la alte antiHT
REZERPINA (Hiposerpil® ) = alcaloid obtinut din plante (RauvolfiA)
-produce bradicardie, scaderea debitului cardiac, scaderea rezistentei vasculare periferice
Indicatii: in asociatie cu diuretice
-tratamentul HTA usoare si moderate
-se pot asocia si cu alte antiHT
Reactii adverse - congestie nazala
- diaree, hipersecretie gastrica
- astenie, anxietate
- tulburari psihice
- retentie de apa si Na edeme
Contraindicatii - gravide, femei ce alapteaza
-
ulcere gastro-duodenala
- colita ulcereoasa
- depresie psihica
- I.C.
- astm
Posologie - per os 0,25-0,5 mg / zi in formele usoare
- intramuscular - forme grave 1-2,5 mg / zi
C) si D) Medicamente
3) Relaxarea musc. netede a vaselor - produce vasodilatatie si scade rezistenta periferica vasodilatatoare
4) Act asupra sistemului renina-angiotensina-angiotensinogeninhibarea enzimelor de conversie a angiotensinei act specific, se fixeaza si blocheaza centrul activ al enzimelor de conversie.
- sub act lor e inhibata formarea angiotensinei II
- produce vasodilatatie arteriolara si venoasa
- scade rezistenta periferica
- hipoTA
- acumularea bradichinina : vasodilatator
- scade aldosteronul si creste eliminarea Na si apa
- favorizeaza retentia K
Indicatii: -scade TA sistolica si diastolica
-unele forme de I.C.
CAPTOPRIL - se adm per os 25-30 mg / zi . Reactii adverse : tulburari de gust, greturi, tuse, eruptii cutanate, retentie de K, tulburari renale.
Doze : daca doza creste se deprima hematopoeza
ENALAPRIZ : in HTA mai crescuta. Durata act mai lunga decit Captopril
LISINOPRIL : durata de act mai lunga decit Captopril
ANTIANGINOASE
- in diferite forme de C.I. caracterizate prin aproviz deficitara cu O2 a miocardului, datorita obstructiei vasculare (aterosclerotica sau prin spasm musculaR)
- contribuie la aparitia C.I., disfunctia endoteliului coronarian, cu deficit de eliberare EDRF
- ischemia apare datorita dezechilibrului intre aportul si consumul de O2 al miocardului.
Mecanism de actiune : 1) aportul ridicat de O2 la miocard prin vasodilatatie coronariana produsa prin:
- cresterea cantitatii cGMP : asa actioneaza nitratii organici
- blocarea canalelor de Ca : asa actioneaza nifedipina
2) Scade consumul de O2 - datorita deprimarii cardiace prin
- mics. influentelor simpatice cardiostimulatoare (beta blocantE)
- scaderea disponibilului ionilor de Ca necesar procesului contractil ( VerapramiL)
-prin ameliorarea conditiilor de lucru a inimii, prin scaderea pre si postsarcinii, ca urmare a vasodilatatiei venoase si arteriolare sistemice ( Nitrati organici, NifedipinA) Medicamente antianginoase eficace in tratamentul C.I.: Nitratii organici, Beta blocante, Blocante can de Ca
NITRATII
= esteri polialcoolici ai acidului azotic sau ai acidului azotos. Au proprietati antianginoase produc vasodilatatie sistemica si coronariana (predomina venodilatatia cu scaderea presarciniI)
Farmacocinetica: se abs bine in tractul digestiv trec prin membrana usor. Sufera fenomenul "primului pasaj hepatic"
Indicatii : toate formele de C.I. si unele forme de I.C.
Reactii adverse : cefalee, ameteli (mai accentuate la inceputul tratamentuluI)
- congestia pielii (mai ales in jumatatea superioara a corpuluI)
- bufeuri de caldura
- slabiciune, greata
- in doze mari produce hipoTA ortostatica
- produce methemoglobinemie
- poate dezvolta toleranta
NITROGLICERINA
= lichid uleios, volatil. Metabolizarea depinde de calea de administrare:
-40% sublingual
-sub 1% administrare orala
-72 % aplicare pe piele
Indicatii: -pt tratam si profilaxia imediata a crizelor anginoase in angina cronica stabila si angina spastica
-parenteral i.v. in formele severe de angina pectorala
Contraindicatii: soc, colaps
Cai de administrare: - sublingual ˝ comprimat de 0,5mg
Solutie alcoolica 1-2 picaturi
Spray 1-2 pufuri
- tablete bucale intre buza superioara si gingie
- ungvent - in tratam de fond sau ca adjuvant in suferinte cardiace cronice. Se aplica pe partea int a bratelor, piept, abdomen
- plasturi retard sau discuri adezive NITRODERM TTS, NITRODISC
- parenteral : in perfuzie i.v. Se monitorizeaza pacientul.
Sub orice forma este aplicat cupeaza criza dupa 2-3 ore iar efectul max. ap dupa 1 ora
ISOSORBID DINITRAT (Izoket ®) =metabolit cu molecula voluminoasa
-se adm sublingual in criza
- per os pentru profilaxia de durata
- unguent 10%
- i.v. in perfuzie in infarct miocardic cu I.C. stinga, edem pulmonar acut, angina instabila
ISOSORBID MONONITRAT = metabolit activ al Isosorbid dinitrat, cu proprietati identice
- se adm per os. Efectul dureaza 30-60 minute si se mentine 6-10 ore pentru cpr. obisnuite si 8-10 ore in preparate retard
PENTAERITIL TETRANITRAT (Nitropector ®) -se adm doar per os -cpr. de 20 mg cu efect de 3-6 ore
- comprimat retard
- indicat in tratamentul de fond la bolnavii cu angina pectorala
MOLSITOMINA
- acelasi mecanism de actiune cu nitratii
- se administreaza per os
- efectul apare in 20 minute si se mentine 6 ore
- indicat in -profilaxia de durata a suferintei anginoase
-angina stabila sau instabila
- I.C. cronica congestiva severa in asociatie cu digitalice sau diuretice
-hipertensiune pulmonara
Reactii adverse : -cefalee
-scaderea TA
--vertij
-prurit
Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
