Stavudina (d4T) este un analog nucleotidic timidinic activ asupra HIV-l si HIV-2. Este fosforilat de kinaza celulara la stavudin trifosfat, care inhiba rers transcriptaza HIV si poate determina, de asemenea, terminarea lantului ADN. Abilitatea relativ limitata a stavudinei de a inhiba meolismul celular al timidinei poate justifica lipsa relativa a toxicitatii sale in anumite sisteme celulare, cum ar fi celulele
stern ale madui osoase. Stavudina este bine absorbita oral, cu un timp plasmatic de injumatatire de aproximativ o ora; stavudin trifosfatul are un timp de injumatatire intracelular de 3,5 ore. 40% din doza este eliminata prin mecanisme
renale si se recomanda reducerea dozelor la pacientii cu CICr < 50 ml/min.
Stavudina a fost aprobata pentru folosire la pacientii cu infectie HIV avansata, care nu tolereaza sau nu raspund la terapia autorizata. Aceasta autorizare s-a bazat pe studii in care administrarea medicamentului s-a asociat cu ameliorarea numarului de celule CD4 si a concentratiei de antigen p24. Recent, alte studii au indicat ca pacientii care sunt clinic sili dupa 6 luni sau mai mult de terapie cu ZDV, cu numarul de celule CD4 intre 50 si 500/[il, beneficiaza clinic de transferul pe stavudina mai mult decat de continuarea tratamentului cu ZDV. Stavudina este, de asemenea, studiat ca parte a unor
regimuri variate de asociatie. Doza recomandata de stavudina (administrat oral) este de 40 mg de 2 ori pe zi pentru pacientii cu greutate > 60 kg si de 30 mg de 2 ori pe zi pentru pacientii cu greutate < 60 kg.
Stavudina este, in general, bine tolerat. Forma majora de toxicitate asociata cu utilizarea sa este neuropatia periferica dureroasa. Dezvoltarea rezistentei la acest agent, in vivo, a fost dificil de caracterizat, desi, dupa o serie de pasaje in vitro, rezistenta s-a asociat cu mutatii in rers transcriptaza, la nilul pozitiilor 50 si 75.