Este denumit popular aspirina. Este esterul acidului acetic cu acidul salicilic. in doze mici, de 300-500 mg pe cale orala, are un efect analgezic favorabil in diverse dureri somatice sau viscerale cum ar fi: cefelee, artralgii, mialgii, nevralgii, dismenoree. Are si un efect antipiretic, la aceleasi doze. Daca se cresc dozele pana la 4-6 g/zi
aspirina are si efecte antiinfl^matoare. In doze foarte mici, de 500 mg/zi sau la 2 zile (165-325 mg/zI) aspirina are un efect antiagregant plachetar prin inhibarea ireversibila a ciclooxigenazei plachetare si blocarea consecutiva a sintezei de tromboxan A2(TxA2) - peste aceste doze, este inhibata si ciclooxigenaza endoteliala care este responsabila de sinteza de prostaciclina si care Ia randul ei, are efecte antiagregante plachetare. In doze mici impiedica resorbtia tubulara a uratilor, iar in doze mari
este uricozuric.
Indicatii terapeutice: in calitate de analgezic, in dureri moderate (vezi suprA), mai rar ca si antipiretic sau antiinflamator (sunt necesare doze mari, greu suportabilE), profilaxia infarctului miocardic acut si a accidentelor trornbo-embolice (cerebrale, pulmonare etC), in doze mici.
Farmacocinetica. Acidul acetilsalicilic se adminstreaza de regula pe cale orala. Pe cale parenterala se administreaza numai in combinatie cu substante care-i cresc solubilitatea, cum este lizina (un aminoaciD) - aceasta combinatie, in administrare iv, are un efect analgezic comparabil cu al morfinei. Dupa administrarea pe cale orala aspirina se absoarbe relativ bine la nivelul
intestinului subtire; partial, se absoarbe si in stomac. Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 50-90%, se distribuie in toate tesuturile, in cantitati mai mici la nivelul creierului si al muschilor. Avand o afinitate crescuta pentru proteinele plasmatice, aspirina poate sa disloce unele medicamente de pe aceste proteine, cu cresterea formei libere a acestor medicamente - asa sunt anticoagulantele orale, antiepilepticele si antidiabeticele orale. Acidul acetilsalicilic se metabolizeaza in ficat prin oxidare (5%) - rezulta acid gentizic, un metabolit activ si prin conjugare cu glicina (50%) rezultand acidul saliciluric (metabolitul principaL) si cu acidul glucuronic (10-
30%). Prin hidroliza acidul acetilsalicilic se descompune in acidsalicilic si acid acetic. Se elimina pe cale renala sub forma de acidsaliciluric (75%) si acid salicilic (10%). O parte din acidulacetilsalicilic nu se metabolizeaza si se elimina ca atare prin urina.
Acidul acetilsalicilic se poate excreta pe cale renala in doua moduri:
1a doze mici se excreta dupa o cinetica de gradul 1, adica,proportional cu concentratia sanguina; 1a doze mari se excretadupa o cinetica de gradul 0, adica viteza de excretie esteindependenta de concentratia sanguina - se produce o saturatie aenzimei hepatice metabolizante. Acest fapt are importanteconsecinte clinice, in sensul ca, la doze mari de acid acetilsalicilicse vor elimina cantitati mari sub forma nemetabolizata (rezulta ourina acidA) si in tubul contort proximal acestea se vor resorbi; prinalcalinizarea urinii se va produce ionizarea acidului salicilic urinarcu diminuarea resorbtiei tubulare a acestuia. Alcalinizarea uriniieste o masura terapeutica foarte importanta in caz de intoxicatii cuacid acetilsalicilic.
Efecte adverse. In administrare ocazionala este lipsita de efecte adverse. Totusi, aspirina poate produce o serie de efecte adverse cum ar fi: epigastralgii, pirozis, greturi, varsaturi, microhemoragii prin leziuni ale mucoasei gastrice (la 80% din persoane este asimptomaticA), agravarea leziunilor ulceroase, efecte alergice-eruptii cutanate si chiar un veritabil
astm bronsic "aspirinic". Pierderile de sange pot fi accentuate si de efectul antiagregant plachetar, iar la doze mari, fiind inhibata si sinteza complexului protrombinic,
hemoragiile pot fi grave. Alte efecte adverse sunt: intarzierea travaliului si favorizarea, grabirea inchiderii canalului arterial la nou-nascut. In administrare indelungata aspirina poate provoca fenomene de salicilism, care constau in: ameteli, cefalee, tinnitus, hipoacuzie,
tulburari de vedere, somnolenta sau excitatie cu stare confuziva, hipertermie si eruptii acneiforme.
Contraindicatii. Aspirina este contraindicata la cei cu boala ulceroasa, in
insuficienta hepatica grava, la cei cu boli hematologice (hipoprotrombinemie, hemofiliE), Ia copii sub 5 ani. Se impun precautii la cei cu astm bronsic.
Intoxicatia acuta cu acid acetilsalicilic. Se produce prin ingestia accidentala sau voluntara de cantitati mari de aspirina (doza letala este de cea. 14G). Clinic, pacientul prezinta tulburari neuropsihice cu stari halucinatorii, convulsii, stare de coma, colaps vascular si deprimare respiratorie marcata. Sunt prezente tulburari ale echilibrului acido-bazic, cu alcaloza respiratorie initiala, la care se aduga apoi acidoza metabolica si respiratorie. Tratamentul cuprinde spalatura gastrica, administrarea de bicarbonat de sodiu pentru combaterea acidozei si pentru alcalinizarea urinii, tratament simptomatic si in caz de deprimare marcata a respiratiei si coma este indicata respiratia artificiala. De asemenea, este utila diureza fortata.
Preparate. Posologie. Acidul acetilsalicilic se prezinta sub forma de comprimate de 500 mg si 325 mg. Se administreaza pe cale orala, preferabil desfacute intr-un pahar cu apa, pentru a-i diminua iritatia gastrica. Pentru efectul analgezic doza este de 0,5-lg o data, eventual, repetat dupa 4 ore. Pentru efectul antiagregant plachetar se dau 75-250 mg/zi, timp indelungat. Dozele antiinflamatoare sunt mari, cuprinse intre 4-6 g/zi.
Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
