Sunt antibiotice care fac parte din marea familie a beta-lactaminelor impreuna cu clasele de peniciline descrise pana acum. Au o structura chimica de baza foarte inrudita cu a penicilinelor; nucleul de baza este acidul 7-am i no-cefalosporanic. Cefamicinele sunt antibiotice naturale sau semisintelice si inrudite cu cefalosporinele; se deseobesc de acestea prin prezenta unei grupari metoxi in pozitia 7. Oxacefalosporinele sunt compusi semisintetici care contin un atom de oxigen in locul sulfului in pozitia 1 a nucleului de baza. Carbacefemele contin o grupare metilen in pozitia 7 a acidului 7-aminocefalosporanic. Toate aceste clase sunt reunite sub denumirea de cefalosporine (sau cefemE) si vor fi tratate impreuna. Cefalosporinele sunt antibiotice bactericide, recunosc acelasi mecanism de actiune ca si al penicilinelor - inhiba transpeptidaza - o proteina receptoare specifica, PBP (protein binding penicilliN); in consecinta nu se mai formeaza legaturile transversale ale polimerului peptidoglicanic din peretele microbian. Cefalosporinele se clasifica, dupa calea de administrare, in doua clase:cefalosporine pentru administrare orala: cefadroxilul, cefalexina cefaclorul, cefuroxima axetil si cefaIosporine cu administrare parenterala: cefalotina, cefazolina, cefamandol, cefoperazona, ceftazidima, cefotaxima, ceftriaxona etc. O alta clasificare le imparte in patru generatii, dupa criterii clinico-microbiologice.
Cefalosporinele de generatia I. Sunt urmatoarele: cefadroxilvl, cefalexina, cefalotina, cefapuina, cefazolina, cefatrizina. Sunt active mai ales pe cocii gram-pozitivi - sunt foarte sensibili stafilococul aureu, inclusiv tulpinile penicilinazo-pozitive, streptococul piogen, pneumococul. Sunt sensibili meningococul, unii bacili gram-pozitivi - bacilul difteric, Clostridium perfringens. Bacilii gram-negativi sunt putin sensibili.
Cefalosporinele de generatia a-II-a: cefaclorul, cefamandolul, cefonicidul, cefotetanul, cefotiamul, cefoxitina, cefuroxima. Au un spectru mai larg; cefamandolul si mai ales cefuroxima sunt active si pe unele tulpini de Proteus indol-pozitiv, Enterobacter, H. influenzae, inclusiv pe cele care produc beta-lactamaza. Cefoxitina este activa pe majoritate anaerobilor - cum este Bacteroides.
Cefalosporinele de generatia a-III-a sunt: cefoperazona, cefotaxima, cefsulodina, ceftazidima, ceftibutenulceftriaxona, latamoxefui. Sunt mai putin active fata de bacilii gram-pozitivi, in schimb sunt foarte active pe multi germeni gram-negativi: enterobacterii - indeosebi pe tulpinile multirezistente (Serratia, Proteus indol-pozitiV). Ceftazidima si cefoperazona sunt active fata de Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinele de generatia a-IV-a sunt: cefepima, cefpirona. Sunt active pe multe bacterii care produc beta-lactamaza, mai ales pe enterobacteriaceae, sunt mai active pe
bacteriile gram pozitive fata de cefalosporinele de generatia a-III-a.
Farmacocinetica. Cele mai multe cefalosporine se absorb redus din tubul digestiv si de aceea, majoritatea sunt administrate parenteral - im si iv. Difuzia tisulara este buna, cele de generatia a-Il-a patrund si in LCR, daca meningele este inflamat. Metabolizarea este variabila cu fiecare compus. Cele mai multe se excreta pe cale renala, prin filtrare glomerulara si secretie tubulara.
Indicatii terapeutice. Cefalosporinele suni antibiorice de rezerva. Cele de generatia I sunt o alternativa la tratamentul cu peniciline - se folosesc in infectii cu germeni gram pozitivi. Cefalosporinele de generatia a-II-a si a-III-a sunt indicate in: profilaxia infectiilor in chirurgia cardiaca, profilaxia infectiilor stafilococice in chirurgia osteo-articulara, profilaxia si tratamentul infectiilor ginecologice, tratamentul infectiilor stafilococice profunde ale oaselor, al infectiilor pulmonare cu H.influenzae, stafilococul aureu (in caz de infectii intraspitalicesti se asociaza cu un aminoglicoziD). Cefalosporinele de generatia a-IIl-a sunt indicate in: septicemii, meningite, infectii osteo-articulare, pneumonii, infectii urinare, ginecologice - mai ales cu germeni gram-negativi. Cefalosporinele de generatia a-IV-a sunt indicate in tratamentul infectiilor intraspitalicesti, infectii cu baci li gram-negativi aerobi si bacterii gram-pozitive, iar in asociere cu aminoglicozide, in
infectiile grave cu Pseudomonas aeruginosa.
Efectele adverse. Cele mai comune sunt manifestarile alergice cutanate, mai rar produc bronhospasm, soc anfilactic. Exista o sensibilitate incrucisata intre peniciline si cefalosporine. Cefaloridina poate leza rinichiul, cu aparitia unei nefrite interstitiale. Pot produce (mai ales cele de generatia a-III-A) hipovitaminoza K (cu sangerarI), suprainfectii cu enterococi, candida, colita pseudomembranoasa prin Clostndium difficile -toate aceste manifestari fiind atribuite fenomenului de dismicrobism.
Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
