Amfepramonum (RegenoN)
Proprietati farmacodinamice. Este un simpatomimetic cu actiune indirecta si apartine grupei anorexigene. Substantele din aceasta grupa actioneaza prin inhibarea centrului foamei. Exista si alte efecte asupra SNC si a meolismului legate de actiunea anorexigena. Evaluarea studiilor controlate placebo dublu orb, a aratat ca in functie de durata tratamentului dupa administrarea de amfepramona, scaderea medie in greutate este de 46% dupa 4 saptamani, 5-7% dupa 8 saptamani si de 7-l0% dupa 12 saptamani (raportat la greutatea initialA). Scaderea indiduala in greutate poate varia semnificativ de la un pacient la altul. Amfepramona ca medicament eliberator de catecolamine excita neuronii din hipotalamusul lateral, inhiband apetitul. In acelasi mod pot fi excitate si alte puncte de contact adrenergice, ceea ce poate avea ca urmare aparitia reactiilor adverse (foarte numeroasE). Dupa administrare, se absoarbe repede si complet, concentratia plasmatica maxima se obtine dupa 50 minute. Este intens meolizata in ficat, unii meoliti pastrandu-si actitatea biologica. Traverseaza bariera hematoencefalica si placenta. Datorita meolitilor acti actiunea anorexigena se poate prelungi pana la urmatoarea masa. Se elimina in principal pe cale renala.
Indicatii. Este indicat in terapia de intretinere a pacientilor cu obezitate si cu un indice al masei corporale de cel putin 30, care nu a obtinut rezultate numai cu un regim corespunzator pentru reducerea greutatii. Actiunea de reducere a greutatii s-a dovedit a fi de scurta durata i n absenta unei diete adecvate ulterioare. Nu exista inca date suficiente care sa indice o modificare a morbiditatii sau a mortalitatii.
Admin. La adulti si copin peste 12 ani se administreaza de 3 x pe zi cate 25 mg. Doza zilnica sa nu depaseasca 75 mg amfepramona. Ultima administrare sa se faca cu cel putin 4 ore inainte de culcare. Se vor administra cu 30 minute inaintea meselor principale. Controlul obezitatii nu poate fi facut decat in cazul unei aprecieri globale care trebuie sa includa dieta, metodele medicale si psihoterapeutice. Nu se recomanda administrarea produsului seara, deoarece provoaca nervozitate si insomnie. Durata tratamentul este de 4-6 saptamani si nu va depasi 3 luni. In cazul in care dupa 3-4 saptamani nu s-a constat o scadere in greutate, tratamentul trebuie intrerupt. La tratamente mai lungi de 6 saptamani trebuie luat in considerare raportul beneficiu-riscuri, chiar daca se constata o scadere in greutate.
CI. Amfepramona nu se va administra in urmatoarele cazuri; hipersensibilitate cunoscuta; tahicardie paroxistica; tahiaritmie; hipertiroidism; forma severa de angina pectorala; glaucom; hipertensiune arteriala severa; afectiuni cerebrovasculare; antecedente sau afectiuni psihice incluzand anorexia nervoasa si depresia, tendinta la abuz de medicamente, dependenta de droguri sau alcool, ateroscleroza avansata, copii sub 12 ani. Este contraindicata asocierea acestei terapii cu orice alt produs anorexigen cu actitate cerebrala, datorita riscului de hipertensiune pulmonara, potential letala. Amfepramona se va administra cu prudenta deosebita in afectiuni ale prostatei, in boli meolice (de ex. diabeT), in boli cardiace.
Precautii: in cazul unei administrari de lunga durata exista riscul aparitiei supradozarii si dezvoltarii fenomenului de dependenta; in cazuri rare poate duce la grave tulburari psihice. Intreruperea brusca a tratamentului dupa tratament indelungat si cu doze mari va avea drept consecinte: astenia psihica extrema si stari depresive; au fost descrise modificari ale traseului EEG in somn. Intoxicatiile cronice cu anorexigene se manifesta prin dermatoze severe, insomnie marcata ,iriilitate, hiperreactitate si tulburari de personalitate. Cea mai severa manifestare a intoxicatiei cronice este psihoza, adesea nediferentiabila clinic de schizofrenie. Se vor lua masuri speciale in vederea asigurarii unei scaderi gradate in greutate si controale regulate la pacientii obezi, care prezinta predispozitii pentru maladii vasculare. Deoarece, s-au semnalat cazuri de accidente cardiace sau cerebrovasculare adeseori ca urmare a scaderii bruste in greutate. Acest produs trebuie folosit cu multa prudenta in cazul pacientilor epileptici.
Interactiuni medicamentoase. Actiunea indirecta simpatomimetica a amfepramonei poate fi potentata in mod periculos de administrarea concomitenta a aminelor adrenergice, a antidepresivelor si a IMAO. Poate fi influentat necesarul de produse antidiabetice. Administrarea concomitenta cu anestezice poate da nastere la aritmii. Este drastic redus efectul medicamentelor antihipertensive. Actiunea de stimulare la nivel central ca si efectul de inhibare al apetitului sunt inlaturate total sau partial de administrarea concomitenta de neuroleptice (fenotiazine, butirofenonE). Nu este exclusa o potentare a actiunii produsului care capata aspectul unei supradozari in cazul administrarii concomitente a dozelor mari de cofeina. Nu se recomanda administrarea amfepramonei in timpul sarcinii si a alaptarii. Inaintea inceperii tratamentului cu amfepramona se va exclude existenta unei sarcini. Alcoolul potenteaza efectul medicamentului. Nu se recomanda participarea la traficul rutier, folosirea unor raje de precizie in primele zile de tratament.
RA. Un studiu epiodemiologic a aratat ca administrarea de anorexigene este un factor de risc in dezvoltarea hipertensiunii pulmonare si ca este puternic asociata cu un risc crescut pentru aceasta reactie adversa. S-au constata cazuri de hipertensiune pulmonara la pacientii tratati cu acest produs, aceasta fiind o maladie grava, putand duce la complicatii letale. Aparitia sau agravarea dispneei de efort este de obicei primul semn clinic si necesita oprirea imediata a tratamentului. Administrarea timp indelungat a acestui produs, este asociata cu riscul de rezistenta dobandita, dependenta si sindrom de abstinenta. Reactiile adverse cele mai des intalnite sunt reactiile psihotice sau psihozele, stari depresive, nervozitate, agitatie, tulburari de somn si vertij. S-au mai semnalat tulburari de vedere, hiperexciilitate, anxietate, euforie, disforie, tremor, midriaza, somnolenta. La nivelul aparatului cardiovascular, reactiile cele mai des constatate sunt tahicardia, palpitatiile, hipertensiunea si durerile precordiale. Daca bolnavul are in antecedente se poate ajunge la accidente cardiovasculare sau cerebrovasculare, infarct miocardic, stop cardiac. Poate fi afectat tractul gastrointestinal (uscaciunea gurii, constipatie, greata, crampe abdominale sau tulburari de gusT). Frecvent, amfepramona poate sa interfere actitatea sistemului endocrin, care se manifesta prin: tulburari de erectie, modificari de libido, ginecomastie sau tulburari de ciclu. In cazuri izolate, au fost semnalate: agranulocitoza, leucopenie sau trombocitopenie. De asemenea, reactii alergice care sunt de regula moderate si se manifesta cutanat.
Sibutramina (ReductiL)
Fcin. si fdin. Sibutramina inhiba recaptarea monoaminelor indeosebi serotonina si noradrenalina. In vo efectul se datoreste meolitilor sai amine primare si secundare. Nici sibutramina nici meolitii nu stimuleaza eliberarea de monoamine si nu sunt inhibitori de monoaminoxidaza. Nu au afinitate pentru un numar mare de receptori serotoninergici, adrenergici, dopaminergici. Sibutramina favorizeaza senzatia de satietate prin mecanism central, aceasta reducand aportul alimentar. La pierderea in greutate contribuie probabil si intensificarea termogenezei. S-a demonstrat ca aceste efecte se datoreaza inhibarii recaptarii serotoninei (5HT) si noradrenalinei in terminatiile presinaptice. Dupa administrarea pe cale orala sibutramina se absoarbe bine si este meolizata intens la primul pasaj hepatic. Concentratia plasmatica maxima se realizeaza dupa 1,2 ore, T1/2 este de 1,1 ore. Timpul de eliminare complet este de 14 ore. Cinetica absorbtiei este liniara in intervalul de doze 10-30 mg. Dupa administrari repetate concentratiile in platou se realizeaza in decurs de 4 zile. Farmacocinetica sibutraminei si a meolitilor sai este similara cu cea subiectilor cu greutate normala. Meolizarea hepatica este principala cale de epurare a sibutraminei si a meolitilor sai.
Ind. Sibutramina este indicata ca tratament adjuvant in cadrul programului de combatere a obezitatii, pentru pacienti cu obezitate datorata unui dezechilibru energetic al caror IMC este de 30 sau >; pacienti supraponderali datorita unui dezechilbru energetic cu IMC egal cu 27 sau > si la care sunt prezenti factori de risc pentru obezitate, cum sunt diabetul zaharat de tip II sau dislipidemia.
Admin. Adulti: doza initiala este de 10 mg odata pe zi dimineata. Medicamentul se poate administra indiferent de programul meselor. In cazul in care sibutramina a fost bine tolerata, dar pacientii nu au raspuns adecvat (au pierdut in greutate mai putin de 2 kg in 4 saptamanI), doza poate creste la 15 mg zilnic. In cazuri exceptionale si pe perioade scurte se poate ajunge la 30 mg pe zi. Durata tratamentului cu sibutramina nu trebuie sa depaseasca 1 an. La pacientii care nu au raspuns la tratament (de ex. cei care au scazut in greutate mai putin de 5% din greutatea initiala in decurs de 3 lunI) indiferent de doza acesta trebuie intrerupt. Tratamentul cu sibutramina trebuie administrat numai in cadrul unui program terapeutic de scadere in greutate care trebuie sa includa modificarea dietei , schimbarea comportamentului alimentar, precum si cresterea actitatilor fizice pentru mentinerea pentru o perioada indelungata a scaderii in greutate. Pacientii vor fi avertizati ca nerespectarea schemei de tratament poate provoca cresteri in greutate, de aceea chiar dupa intreruperea tratamentului ei trebuie sa-si verifice zilnic sau cat mai frecvent greutatea corporala.
CI. Administrarea sibutraminei este contraindicata in urmatoarele cazuri: hipersensibilitate cunoscuta la produs, obezitate de cauza organica, dezechilibre alimentare majore, cum sunt anorexia nervoasa si bulimia neurogena in antecedente; boli psihice; administrarea concomitenta sau in ultimele 2 saptamani de IMAO sau alte medicamente cu actiune centrala folosite in afectiunile psihice (antidepresive, antipsihoticE); afectiuni coronariene, insuficienta cardiaca congestiva, tahicardie, , afectiuni ocluzive ale arterelor membrelor inferioare, afectiuni cerebrovasculare (accident vascular cerebral sau atac ischemic tranzitoR); hipertensiune arteriala inadecvat controlata; hipertiroidie; insuficienta hepatica severa; insuficienta renala severa; adenom de prostata; glaucom; abuz de medicamente sau de alcool in antecedente; sarcina si alaptare; copii si tineri pana la 18 ani; pacienti peste 65 ani (datorita datelor insuficiente prind siguranta administrarii produsuluI).
Atentionari si precautii: La toti pacientii tratati cu sibutramina trebuie supravegheat atent tensiunea arteriala si frecventa cardiaca. La pcientii hipertensi (sub tratamenT) ale caror valori tensionale depasesc 145/90 mmHg la 2 determinari consecutive tratamentul cu sibutramina trebuie intrerupt. Desi sibutramina nu s-a asociat cu hipertensiune pulmonara primara totusi, datorita riscurilor cunoscute pentru medicamentele care combat obezitatea, in cazul in care par simptome cum sunt: dispnee progresiva, junghi toracic si edeme ale gleznei tratamentul va fi intrerupt pana la o noua evaluare. Sibutramina trebuie administrata cu prudenta la pacientii cu epilepsie si la pacienti cu insuficienta hepatica usoara moderata. Desi pe cale renala se excreta numai meoliti inacti, sibutramina trebuie utilizata cu prudenta la pacientii cu insuficienta renala usoara pana la moderata. In timpul tratamentului cu sibutramina femeile in perioada fertila trebuie sa foloseasca mijloace anticonceptionale adecvate. Intrucat in meolizarea sibutraminei intern o serie intreaga de izoenzime (de tip cytocroM) orice alte medicamente care inhiba sau dimpotriva cresc capacitatea acestor izoenzime interactioneaza cu sibutramina. Astfel, inhibitorii izoenzimelor: ketoconazol, eritromicina, ciclosporina, duce la cresterea concentratiei plasmatice a sibutraminei si a meolitilor ei acti. Rifampicina, macrolidele, fenitoina, carbamazepina, fenobarbitalul, dexametazona etc sunt inductori ai izoenzimelor de tip cytocrom si pot accelera meolizarea sibutraminei. Se va eta asocierea cu inhibitori selecti ai recaptarii serotoninei, cu anumite medicamente antimigrenoase (Sumatripan, DihidroergotaminA), cu unele opioide (dextrometorfan, fentanyl, pentazocina, petidinA) intrucat toate aceste medicamente isi exercita efectul si prin intermediul mediatorului chimic 5-hidroxitriptamina (serotoninA). Nu a fost evaluata adecvat administrarea concomitenta de sibutramina cu alte medicamente care pot creste tensiunea arteriala sau frecventa cardiaca (ex. unele produse folosite in raceala comuna, alergii, guturai si in scop decongestiV). Asocierea sibutraminei cu aceste medicamente impune prudenta. Nu micsoreaza eficacitatea contraceptivelor orale. Sibutramina nu potenteaza efectul sedativ al alcoolului etilic, dar consumul de bauturi alcoolice nu este compatibil cu regimul terapeutic recomandat pentru tratamentul obezitatii.
Sarcina si alaptare: desi studiile de reproducere efectuate la animale nu au edentiat potential teratogen, siguranta administrarii de sibutramina la femeile insarcinate nu a fost silita. Ca urmare, administrarea sibutraminei este contraindicata in timpul sarcinii. Se excreta si prin laptele matern, deci nu se va administra nici in timpul alaptarii.
Desi la voluntarii sanatosi sibutramina nu afecteaza performantele psihomotorii sau cognitive, orice medicament cu actiune centrala poate modifica aceste performante. De aceea, pacientii tratati cu sibutramina trebuie avertizati ca acest medicament le poate afecta capacitatea de a conduce autovehicule, de a folosi utilaje sau de a lucra in conditii periculoase.
RA. Majoritatea reactiilor adverse apar la inceputul tratamentului (in primele 4 saptamanI). Intensitatea si frecventa lor scad cu timpul. In general, ele nu sunt severe, nu necesita intreruperea tratamentului si sunt reversibile. La nivelul aparatului cardiovascular pot apare: tahicardie, cresterea tensiunii arteriale, extrasistole.
Tract gastrointestinal: anorexie, constipatie, greata, agravarea hemoroizilor, SNC: uscaciunea gurii, insomnie, ameteli, cefalee, anxietate.
Piele: transpiratii excesive.
In timpul tratamentului cu sibutramina s-au semnalat izolat urmatoarele efecte adverse semnificative clinic: nefrita interstitiala acuta, glomerulonefrita, convulsii, trombocitopenie, cresterea reversibila a enzimelor hepatice. Rareori, s-au observat manifestari de sevraj si cand apar nu sunt severe, manifestandu-se sub forma de cefaleee, amxietate si cresterea apetitului.
Orlistatum (XenicaL)
Fcin. si fdin. Xenical este un medicament contra obezitatii. Acesta nu reduce apetitul. Este un inhibitor potent specific si cu durata lunga de actiune a lipazelor gastrointestinale. Enzimele inactivate nu por hidroliza grasimile alimentare, fiind astfel posibil ca aproximativ 30% din grasimile consumate la o masa sa treaca prin intestin nedigerate. Din acest motiv aceste grasimi nu pot fi folosite drept sursa de energie si nu se pot transforma in tesut adipos. Lipidele nehidrolizate merg la evacuare pe cale intestinala.
Ind. Orlistatul are ca singura indicatie tratamentul obezitatii impreuna cu un regim hipocaloric. Doza recomandata este de o capsula de 120 mg la fiecare dintre cele 3 mese principale ale zilei. Daca regimul dietetic este bine gasit din punctul de vedere al raportului de grasimi, carbohidrati si proteine, rezultatele sunt bune si chiar foarte bune. Orlistatul actioneaza doar in prezenta grasimilor, de aceea daca se sare peste o masa sau daca acea masa nu contine grasimi, nu este necesara administrarea produsului. Durata tratamentului poate fi prelungita pana la 2 ani.
CI. Nu se va folosi orlistat in caz de sindrom de malabsorbtie cronica, colestaza , alergie cunoscuta la orlistat, tulburari hepatice sau pancreatice severe. Nu va fi administrat copiilor sub 12 ani. Datorita faptului ca medicamentul nu a fost cercetat din acest punct de vedere nu se va administra gradelor si mamelor care alapteaza.
RA: Majoritatea reactiilor adverse legate de folosirea de orlistat se datoreaza actiunii locale asupra tubului digestiv. Acestea, de obicei sunt: necesitatea marita sau urgenta de a avea scaun, flatulenta, scaune grase sau uleioase. Aceste simptome sunt i n general usoare, dispar dupa un timp si se produc in special dupa mese cu un continut crescut de lipide.
Exista o multitudine de produse dietetice, combinatii naturiste si altele care se elibereaza in farmacii si nu numai. Nu exista studii clinice serioase in printa acestora care sa ateste eficacitatea lor in tratamentul obezitatii.
Copyright © 2008 - 2025 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
