Agonisti colinergici AC insasi nu are importanta terapeutica, datorita efectelor sale nespecifice si duratei scurte de actiune. Compusii inruditi cu AC sunt mai putin susceptibili la hidroliza sub actiunea colinesterazei si au un spectru mai ingust de efecte fiziologice. Betanecolul, unicul agent agonist colinergic sistemic folosit, stimuleaza musculatura neteda gastrointestinala si genitourinara, cu efecte minime asupra sistemului cardiovascular. Este utilizat pentru tratamentul retentiei urinare, in absenta obstructiei si, mai rar, in tulburarile gastrointestinale de tipul atoniei gastrice post-vagotomie. Pilocarpina si carbacolul sunt agonisti colinergici topici, utilizati in tratamentul glaucomului.
Inhibitorii acetilcolinesterazei Inhibitorii colinesterazei maresc efectele stimularii parasimpatice, prin diminuarea inactivarii AC. Administrarea terapeutica a inhibitorilor rersibili ai colinesterazei se bazeaza pe rolul AC ca neurotransmitator la nilul jonctiunii neuro-efectorii din fibra musculara striata si in sistemul nervos central. Aceste medicamente se folosesc pentru tratamentul miasteniei gra (modulul 382), pentru inlaturarea blocajului neuromuscular dupa
anestezia generala si ca antidot in
intoxicatia cu substante anticolinergice centrale. Fizostigmina, o amina tertiara, patrunde bine in sistemul nervos central, in timp ce aminele cuaternare inrudite (neostig-mina, piridostigmina, ambenoniul si edrofoniul) nu trec prin bariera hematoencefalica. Compusii organofosforici inhibitori ai colinesterazei produc un blocaj colinesterazic inersibil; acesti agenti se folosesc in special ca insecticide si au mai ales interes toxicologic. in privinta sistemului nervos getativ, inhibitorii colinesterazei au o utilizare limitata in tratamentul disfunctiilor musculaturii netede intestinale si cale, cum sunt cele care apar in cazul ileus-ului paralitic si al cii
urinare atone. Inhibitorii colinesterazei induc un raspuns vagoton la nil cardiac si pot fi utili la oprirea crizelor de tahicardie paroxistica suprantriculara (modulul 231).
Agentii blocanti ai receptorilor colinergici Atropina blocheaza receptorii colinergici muscarinici, cu un efect slab asupra transmisiei colinergice la nilul ganglionilor getativi si al jonctiunilor neuromusculare. Multe din actiunile atropinei si ale agentilor atropin-like asupra sistemului nervos central sunt atribuite blocarii sinapselor centrale muscarinice. Alcaloidul inrudit, scopolamina, este similar cu atropina, dar determina sedare, euforie si amnezie, efecte care il fac potrivit in cadrul medicatiei preanestezice.
Atropina creste frecnta cardiaca si conducerea atrio-ntriculara, actiuni ce pot fi utile in combaterea bradicardiei sau blocului cardiac asociat cu tonus vagal crescut. in plus, atropina anuleaza bronhoconstrictia mediata colinergic si reduce secretiile tactului respirator. Aceste efecte contribuie la utilizarea sa ca medicatie preanestezica.
Atropina scade, de asemenea, motilitatea si secretia tractului gastrointestinal. Desi multi agenti derivati si inruditi cu atropina (de exemplu, propantelina, isopropamida si glicopirolatul) au fost recomandati pacientilor cu
ulcer peptic sau sindroame diareice, folosirea indelungata a acestora este limitata de alte manifestari ale inhibitiei parasimpatice, de tipul uscaciunii gurii si retentiei urinare. Pirenzepina, inhibitor selectiv Mj folosit in instigatii, inhiba secretia gastrica la doze care au alte efecte anticolinergice minime; acest agent poate fi util in tratamentul ulcerului peptic. Atropina si compusul inrudit, ipratropium, administrate pe cale inhalatorie, determina bronhodilatatie. Ultimul este utilizat experimental pentru tratamentul astmului bronsic.
