Exista doua tipuri de receptori GABA-ergici in creier: GABA si GABA.
Receptorii GABA Sunt localizati postsinaptic si formeaza un complex supramolecular cu canalele pentru ionii de CI; actionarea acestor receptori de catre GABA determina deschiderea canalelor pentru CI si patrunderea acestuia in celula, cu hiperpolarizare si inhibitie. Au ca agonisti muscimolul si GABA iar ca antagonisti bicuculina (antagonist competitiV) si picrotoxina (antagonist necompetitiV). Bicuculina si picrotoxina sunt substante toxice convulsivante. Receptorii GABA sunt localizati in tot SNC, la nivelul interneuronilor; exista descrise si 2 cai GABA-ergice, catre cerebel si catre corpul striat.
Receptorii GABAAA sunt o varianta a receptorilor GABA si au particularitatea ca la nivelul lor actioneaza unele medicamente cum sunt benzodiazepinele si barbituricele. Primele se fixeaza de un sediu alosteric de pe suprafata receptorului modificandu-i conformatia si favorizand inhibitia GABA-ergica, prin cresterea probabilitatii ca ionoforul pentru Cl sa fie deschis. Barbituricele actioneaza tot prin favorizarea inhibitiei GABA-ergice dar prin cresterea duratei de deschidere a canalului pentru CI". Receptorii GABAAA au ca antagonist flumazenilul (o benzodiazepina cu structura modificatA).
Receptorii GABA Sunt localizati preponderent presinaptic, impiedica patrunderea Ca2+ in interiorul terminatiilor presinaptice, cu diminuarea eliberarii de NT si inhibitie presinaptica. Sunt responsabili pentru scaderea eliberarii de dopamina la nivelul corpului striat si de noradrenalina din terminatiile simpatice periferice. Au ca agonisti GABA si baclofenul (un miorelaxant centraL) iar ca antagonist, faclofenul - un derivat de acid fosforic al baclofenului. Sinapsele GABA-ergice functioneaza in creier cu rolinhibitor.
Rolul GABA este unul inhibitor si, in multe privinte, poate fi considerat ca antagonist al acidului glutamic, avand astfel o activitate antiepileptica. Dupa unii autori anestezicele generale ar actiona si prin potentarea inhibitiei GABA-ergice Ia nivelul receptorilor GABAA.
Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
