Penicilina G se absoarbe rapid dupa administrarea injectabila, mai ales im; se leaga 30-60% de proteinele plasmatice, difuziunea in tesuturi este variabila, patrunde in LCR daca meningele este inflamat, relizeaza concentratii ridicate in bila, in urina. Metabolizarea este foarte redusa, eliminarea se face in majoritate sub forma nemodificata, prin rinichi - 80% prin secretie tubulara si 20% prin filtrare glomerulara. Se elimina in cantitati mici prin bila, transpiratie, prin lapte. Din cauza vitezei mari de eliminare
penicilina G trebuie administrata la intervale de 4-6 ore. Pentru mentinerea unor nivele crescute in sange se poate administra un medicament care se numeste probenecid si care inhiba secretia tubulara a penicilinei. Dozele de penicilina se exprima in unitati internationale (UI). O UI reprezinta cantitatea minima de penicilina care inhiba dezvoltarea unei tulpini standard de stafilococ aureu suspendata in 50 ml de bulion. 1 UI de penicilina G sodica este egala cu 0,6 ug.
Spectru de actiune. Penicilinele naturale sunt active fata de coci gram pozitivi: streptococ, pneumococ, unele tulpini de stafilococ, coci gram negativi, gonococ, meningococ si bacili gram pozitivi: bacilul difteric, tetanic, antrax, bacilul gangrenei gazoase, clostridii, isteria. Este activa fata de spirochete - Treponema pallidum, leptospire si actinomicete. Nu sunt active asupra bacililor gram-negativi, asupra bacilului Koch, ricketsiilor, virusurilor, fungilor si proiozoarelor. Nu sunt active pe stafilococii care secreta penicilinaza (beta-IactamazA) - o enzima care scindeaza nucleul beta-lactamic al penicilinei.
Mecanismul de actiune. Penicilinele actioneaza prin inhibitia sintezei peretelui microbian; ele inhiba o enzima denumita transpeptidaza, enzima care asigura formarea unor legaturi transversale care asigura soliditatea unui polimer peptidoglicanic. intr-o faza ulterioara sunt activate autolizinele bacteriene care distrug in final germenii microbieni.
Penicilinele actioneaza in faza de multiplicare logantmica a germenilor microbieni, faza in care, sinteza peretelui microbian este foarte intensa.
Indicatiile terapeutice. Benzilpenicilina este indicata in: pneumonii, meningite, angina, erizipel, scarlatina, septicemii, infectii puerperale, endocardita, perilonila, sifilis, gonoree, sancrul moale, antrax, gangrena gazoasa, tetanos, difterie. De asemenea, este eficace in unele infectii cu tulpini sensibile de stafilococ - in osteomielita, abcese, flegmoane, sinuzite, otite cu germeni sensibili. Mai este indicata in leptospiroza si actinomicoza. In stomatologie este indicata in abcese, flegmoane, extractii dentare cu complicatii inflamatorii. In asociere cu o aminoglicozida este indicata in endocardita bactenana de etiologie enterococica.
Contraindicatii. Este contraindicata in afectiunile cu tulpini rezistente, in cazuri de hipersensibilitate, in psoriasis (agraveaza boalA); se evita aplicatiile locale.
Efecte adverse. Efectele toxice la administrarea penicilinei sunt rare. Cele mai frecvente efecte adverse sunt cele de natura alergica si constau in: eruptii cutanate, febra, eozinofilie - acestea sunt manifestari usoare. Unele manifestari pot fi grave - cum sunt
anemia hemolitica, nefrite, vasculite, hepatite, iar altele sunt foarte grave - cum este socul anafilactic. in cazul folosirii de doze mari, in bacteriemii masive, poate aparea reactia Jarisch-Herxheimer si care consta in augmentarea simptomatologiei bolii, explicata prin patrunderea masiva in sange a unor produsi toxici, eliberati prin distrugerea germenilor microbieni.
Preparate. Doze, Benzilpenicilina se gaseste sub forma
sarurilor sodica si potasica: Penicilina G sodica si penicilina G potasica, ambele conditionate in flacoane cu pulbere care contin 400 000 UI, 1000 000 UI si 5000000 UI. Calea obisnuita de administrare este cea intramusculara. in cazurile grave (septicemii, meningite etc.) se poale administra si in perfuzie iv. Dozele sunt de 400 000 - 800 000 UI in injectii im, la fiecare 4-6 ore. in principiu, dozele si ritmul acestora se stabilesc in functie de situatia clinica.
Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
