Hipnotice. Se mai numesc si somnifere sau soporifice si sunt medicamente folosite in tratamentul tulburarilor de
somn (a insomniiloR). Insomniile pot fi de adormire sau de inductie a somnului (bolnavul adoarme greU) si de mentinere (bolnavul se trezeste des in cursul somnuluI). Hipnoticele grabesc adormirea, prelungesc durata somnului si raresc/abolesc trezirea. Insomniile mai pot fi de tip primar (exista o tulburare primara din partea SNC) sau de tip secundar (apare consecutiv suferintei altor organe, de exemplu,
insomnia din
insuficienta cardiacA).
Fiziologia somnului. Somnul este un proces activ. Exista doua categorii de somn: 1.
somnul cu unde rapide (paradoX) si 2.somnul cu unde lente (ortodoX). Pe EEG apar unde frecvente insotite de miscari rapide ale globilor oculari, in somnul paradox si unde mari si lente, insotite de miscari lente ale globilor oculari, in somnul ortodox. Somnul cu unde rapide recunoaste o transmitere noradrenergica si este rezultatul unor stimuli ce pleaca din locus ooeruleus spre scoarta; somnul cu unde lente este rezultatul unor impulsuri care pleaca din nucleii rafeului median si care au drept NT, serotonina (5-HT). Somnul incepe cu somnul cu unde lente si care este intrerupt de puseuri de somn rapid (paradoX). In aceste puseuri de somn paradox apar si visele. Hipnoticele nu actioneaza asupra mecanismului de producere al somnului ci asupra SRAA; inhiba SRAA si astfel apare somnul. Unele hipnotice, in doze mici, au un efect sedativ, care inseamna o stare de linistire din partea SNC; daca se cresc usor dozele apare somnolenta. Este dificila separarea intre efectul
sedativ si cel hipnotic si de aceea de multe ori medicamentele se numesc sedativo-hipnotice. Prin inhibitia SRAA sunt blocate impulsurile care asigura starea de veghe si astfel rezulta un somn pasiv. Majoritate hipnoticelor prelungesc somnul cu unde lente in detrimentul somnului cu unde rapide.
Indicatii terapeutice: in tratamentul insomniilor; in doze mici se folosesc ca si sedative; unele se folosesc in tratamentul epilepsiei, unele se folosesc pentru relaxarea musculaturii striate, altele pentru relaxarea musculaturii netede (efect spasmolitiC).
Hipnoticele se clasifica in trei mari clase: I Barbiturice; II Benzodiazepine si III Hipnotice cu alta structura (decat barbiturice sau BZD).
Hipnoticele barbiturice. Sunt derivati ai acidului barbituric (derivati de malonil-ureE). Acidul barbituric ca atare si sarurile sale nu au efect hipnotic. In functie de substituirile care se fac in structuera acidului barbituric rezulta anumite efecte. In pozitia 5 pot exista unul sau doi radicali (R). Daca R sunt identici atunci potenta scade iar daca R sunt diferiti atunci compusul devine foarte puternic; daca R este o grupare fenil atunci compusul poseda activitate anticonvulsivanta (de exemplu,fenobarbitaluL). Daca substituirea se face la carbonul C 2 (a oxigenului cu sulfuL) rezulta tiobarbiturice (cu efect puternic, rapid si de scurta duratA) - se folosesc in calitate de anestezice generale.
Clasificarea barbituricelor. Dupa durata somnului, barbiturice se impart in 4 clase: Barbiturice cu durata lunga de actiune (8-12 orE): barbitalul, fenobarbitalul; Barbiturice cu durata intermediara de actiune (4-8 orE): amobarbitalul (amitaluL); Barbiturice cu durata scurta de actiune (2-4 orE): ciclobarbitalul, pentobarbitalul; Barbiturice cu durata foarte scurta de actiune -au un efect care dureaza 20-30 min., apare in cateva secunde: tiopentalul Barbitalul are mai mult o importanta istorica.
Fenobarbitalul (FenobarbitaV ). Este un hipnotic barbituric cu durata lunga de actiune (cca.8 orE) indicat in insomnii de mentinere. Se metabolizeaza in proportie de cea. 30% in ficat prin hidroxilare. Este un puternic inductor enzimatic - favorizeaza metabolizarea hepatica a altor medicamente si propria metabolizare (autoinductie enzimaticA); administrarea repetata duce la diminuarea efectului sau sau la toleranta (toleranta metabolicA). Datorita prezentei radicalului fenil in structura, fenobarbitalul are proprietati anticonvulsivante (este indicat in tratamentul epilepsiei majore, grand maL). Este indicat in tratamentul icterului nuclear al nou-nascutului; acesta apare datorita faptului ca bilirubina in exces nu se mai conjuga cu acidul glucuronic si ataca nucleii de la baza creierului. Fenobarbitalul accentueaza glu'curonoconjugarea bilirubinei. Fenobarbitalul are si actiune coleretica si colagoga; este si. spasmolitic. Astazi se foloseste rareori, in calitate de hipnotic deoarece produce a doua zi dupa trezire o stare de buimaceala si incapacitatea de a lucra la acesti pacienti. Se prezinta sub forma de comprimate de 100 mg pentru adulti si de 15 mg pentru copii si fiole de 2 ml care contin 100 mg/l ml (solutie uleioasA) pentru administrare in injectii im.
Pentobarbitalul. Este un hipnotic cu durata scurta de actiune, indicat in insomnia de inductie. Mai este indicat in narcoanaliza si in medicina experimentala.
Ciclobarhitalul (CiclobarbitaF), Este un hipnotic cu durata scurta de actiune, efectul se instaleaza in cea. 15 min si dureaza 3-5 ore. Este indicat in insomnia prin deficit de adormire 100-200 mg (1/2-1 comprimaT) la adult si 50-100 mg la copii, seara al culcare.
Amobarbitalul (Amital, DormitaT). Este un barbituric cu durata de actiune medie (5-7 orE). Se administreaza pe cale orala 100-200 mg, seara la culcare. Preparatul comercial Amitat se gaseste sub forma de comprimate de 300 mg iar Dormitalut in comprimate de 100 mg.
Hipnotice benzodiazepinice. Sunt derivati de BZD, care au in structura un nucleu benzenic condensat cu un heterociclu (nucleU) cu 7 atomi si care contine in pozitiile 1 si 4 atomi de azot. La aceasta structura se fac diverse substitutii, cu radicali aril, fenil etc. BZD sunt medicamente complexe care se folosesc si ca tranchilizante sau anxiolitice si spre deosebire de sedative, nu dau somnolenta la dozele obisnuite (numai la doze marI). BZD actioneaza asupra unor receptori ai GABAA care sunt structuri complexe ce au in mijloc un canal pentru Cl; prin stimularea acestor receptori Cl ajunge in interiorul celulei, produce hiperpolarizare si inhibitie. Astfel se produce somnul. BZD cresc probabilitatea ca aceste canale sa fie deschise. BZD sunt superioare ca hipnotice pentru ca produc un somn mai apropiat de cel fiziologic, in comparatie cu barbituricele.
Farmacocinetica. Se absorb bine din tubul digestiv, unele mai rapid altele mai lent, se leaga in proportie de 80% de proteinele plasmatice, se distribuie in intreg organismul. Se metabolizeaza in ficat prin dezalchilare si glucuronoconjgare si se excreta sub forma de metaboliti prin urina. Unele BZD se glucuronoconjuga de la inceput (lorazepamuL).
Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
