Este un polizaharid anionic care se gaseste in multe tesuturi animale. Preparatul medicamentos este un polimer cu greutate moleculara cuprinsa intre 2000-40000, format din 8-15 secvente a doua dizaharide, cuprinzand grupari acide, sulfat si carbonil.
Actiunea anticoagulanta a heparinei este de tip fiziologic, se exercita asupra unor factori plasmatici ai coagularii, este imediata si de durata relativ scurta. Ea se evidentiaza atat in vitro, cat si in vivo.
Heparina cupleaza o globulina - antitrombina III - grabind actiunea acesteia de inactivare a trombinei si ai altor factori ai coagularii, mai ales factorul X activat (XA).
Datorita eliberarii din tesuturi a lipoproteinlipazei, in prezenta heparinei, aceasta duce la clarificarea piasmei lipemice.
Heparina este inactiva pe cale ofafa, datorita faptului ca este degradata de
sucurile digestive si nu traverseaza membranele biologice la acest nivel.
Timpul de injumatatire al concentratiei plasmatice este doza-dependenta si este cuprins intre 1-2 ore; T 1/2 al efectului anticoagulant pentru doza de 10000 UI, administrata iv la un adult de 70 kilograme este de 1,5 ore.
Datorita faptului ca greutatea moleculara a heparinei in diversele preparate farmaceutice este diferita, aceasta se dozeaza, in mod obisnuit, biologic. In general, se considera ca 100 UI corespund la 1 miligram substanta activa.
Heparina standard se foloseste ca medicament, sub forma de sare sodica (HepariN), 5000 Ui/ml, pentru administrare iv in bolus sau perfuzie si sare calcica (CalcipariN), 25000 Ui/ml pentru administrare sc. Pentru administrarea sc se prefera solutiile concentrate de heparina, pentru evitarea aparitiei hematoamelor la locul administrarii.
Pentru verificarea sigurantei si eficientei tratamentului anticoagulant cu heparina, este necesar controlul de laborator al coagularii sangelui. Testul cel mai sensibil recomandat actualmente, este timpul de tromboplastina partial activat (activated partial -thromboplastin timE) APTT, care masoara, in ansamblu, capacitatea de coagulare intrinseca si care este influentata in mod esential de trombina. APTT trebuie mentinut la valori de 1,5-2,5 ori mai mari decat ceanormala.
Heparina este indicata in administrarea iv pentru tratamentul curativ al trombozei venoase profunde si al emboliei pulmonare. Dozele se ajusteaza in functie de valoarea APTT, durata tratamentului este variabila (5-10 zilE), functie de situatia clinica. Heparina in administrare iv este recomandata si in tratamentul sindroamelor coronariene acute in asociere cu acidul acetilsalicilic si in sindromul de ischemie periferica acuta, fara indicatii operatorii imediate.
Administrarea se este indicata in ptofiiaxia trombozei venoase profunde si a emboliei pulmonare.
Heparina provoaca
hemoragiile digestive inferioare" class="alin2">hemoragii relativ frecvent;
insuficienta renala, varsta si asocierea cu
aspirina pot fi factori favorizanti. Antidotul specific in hemoragiile severe este sulfatul de protamina. Un alt efect nedorit este trombocitopenia (probabil alergicA), rareori severa dar reversibila. Heparina nu strabate bariera placentara, fiind de ales ca anticoagulant in timpul sarcinii.
Este contraindicata in prezenta
hemoragiilor sau a sindroamelor hemoragipare, a ulcerului gastric sau duodenal activ. Se impune prudenta la bolnavii cu HTA, insuficienta hepatica si/sau renala, antecedente ulceroase, varsta inaintata.
Heparinele cu masa moleculara mica (HMMM) au greutate moleculara cuprinsa intre 3000-10000 si sunt fragmente de heparina depolimerizata chimic sau enzimatic. Caracteristica biologica principala consta in inhibarea factorului Xa, inhibarea trombinei fiind aproape nula datorita faptului ca aceasta nu se poate lega de heparine cu dimensiune moleculara mica. Activitatea HMMM se exprima, de obicei, in unitati anti-factor Xa.
Biodisponibilitatea este superioara heparinei standard si timpul de injumatatire mai lung. Efectul se mentine 16-18 ore. HMMM sunt indicate pentru profilaxia si tratamentul bolilor venoase, a emboliilor de cauza medicala sau chirurgicala si in sindroamele coronariene acute. Pot constitui o alternativa comoda pentru tratamentul cu heparina conventionala.
Se administreaza in injectii se, in priza zilnica in scop profilactic si Ia 12 ore in scop curativ. Dozele sunt diferite pentru fiecare preparat in parte si pentru fiecare indicatie terapeutica.
Datorita predilectiei HMMM pentru inactivarea factorului Xa, ele nu modifica semnificativ APTT, test ce depinde in mod particular de trombina. Din acest motiv si din cauza particularitatilor farmacocinetice, monitorizarea tratamentului cu aceste tipuri de heparina nu este utila sau necesara.
Reactiile adverse si contraindicatii Ic sunt identice cu ale heparinei conventionale.
Actualmente sunt disponibile multiple preparate comerciale continand HMMM. Cel mai des utilizate fiind: deltaparina sodica (FragmiN); enoxaparina (ClexanE); nadroparina (FraxipaviN); reviparina (ClivariN); tinzaparina (InnoheP).
Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
