Metabolizareamedicamentelor se mai numeste si biotransformare. Exista unele medicamente care nu se metabolizeaza si se elimina ca atare. Astfel sunt: anestezicele generale inhalatorii - se elimina tot pe cale inhalatorie, nemetabolizate;
antibioticele aminoglicozidice (substante foarte hidrosolubilE) se elimina in cea mai mare parte nemetabolizate, pe cale renala. Biotransformarea sau metabolizarea medicamentelor inseamna transformarea acestora dintr-o forma liposolubila intr-una hidrosolubila, forma care se elimina renal cu usurinta. Exista trei posibilitati care rezulta in urma metabolizarii medicamentelor:
- inactivarea/detoxifierea medicamentelor. Inactivarea poate fi totala sau partiala. Exemple: barbituricele, morfina, acetilcolina si alti esteri ai colinei, procaina. Inactivarea sau detoxifierea se produce cu majoritatea medicamentelor.
- activarea medicamentelor. Prin procesul de metabolizare, medicamentul administrat se activeaza; vorbim in acest caz de promedicament; de exemplu, imipramina este un medicament antidepresiv care, in organism, se transforma in dezipramina si care reprezinta principiul activ - imipramina este promedicament.
- toxificarea medicamentelor/substantelor prin metabolizare. Exemple: parationul care este un insecticid, ca atare este inactiv; prin desulfurare rezulta paraoxon, o substanta extrem de toxica; tetraclorura de carbon, prin metabolizare, da
nastere la radicali liberi, care sunt deosebit de agresivi si toxici pentru organism.
Metabolizarea medicamentelor poate avea loc in mai multe organe, cum ar fi: mucoasa intestinala, tesutul nervos, corticosuprarenala, rinichi si chiar in plasma. Totusi, sediul principal al metabolizarii medicamentelor este ficatul. Localizarea subcelulara a metabolizarii medicamentelor: 1. cele mai multe medicamente se metabolizeaza la nivelul microsomilor hepatici -metabolizare microsomala; 2. o parte se metabolizeaza la nivelul mitocondnilor - pe membrana externa a acestora exista o enzima denumita monoaminooxidaza (MAO) care metabolizeaza catecolaminele si serotonina; 3. altele se metabolizeaza al nivelul citosolului - alcoolul etilic de catre alcool-dehidrogenaza.
Metabolizarea are loc in doua etape principale: in primul rand in molecula de medicament sunt introduse grupari polare care-i cresc hidrosolubilitatea. Asa sunt gruparile hidroxil, carboxil, metil. In a doua faza, molecula de medicament astfel modificata este conjugata cu ajutorul unor compusi endogeni, cum ar fi acidul glucuronic, glicina, acidul sulfuric, gruparea metil - compusi care-i cresc si mai mult solubilitatea astfel incat acesta se va elimina mult mai usor pe cale renala. Exista si exceptii: astfel, in unele situatii este parcursa numai faza I - de exemplu metabolizarea adrenalinei sub influenta catecol-O-metil transferaza (COMT) - adrenalina fixeaza o grupare metil si se transforma in metanefrina - compus suficient de hidrosolubil. in alte situatii este posibil ca unele medicamente sa parcurga numai faza a Ii-a, de exemplu cloramfenicolul si lorazepamul se giucuronoconjuga si se elimina prin urina.
Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
