Dihidrofolat-reductaza este inhibata de 3 medicamente. trimetoprimul (un antibacteriaN), pihmetamina (un antimalariC) si de catre metotrexat (un anticanceroS). Sulfamidele au un efect bacteriostatic; efectul antibacterian poate fi anulat de prezenta puroiului si a detritusurilor celulare (care contin PABA in cantitati marI) sau a medicamentelor care contin PABA (procainA), care este ester al PABA.
Spectrul de actiune. Sunt active in infectii cu bacterii gram-pozitive, cu unele gram-negative, in infectii cu ^Chlamidia, cu Toxoplasma gondii si in unele cazuri de malarie. In asociatie cu trimetoprimul sunt medicamente de electie in infectia cu Pneumocystis carinii.
Faramacocinetica. Se absorb bine din tubul digestiv, concentratiile plasmatice maxime se obtin dupa 2-3 ore, patrund usor in
lichidele organismului, trec prin bariera hemato-encefalica si prin cea placentara. Se metabolizeaza, unele prin acetilare, altele prin glicuronoconjugare, in ficat; se excreta pe cale renala sub forma de compusi inactivi si in parte sub forma nemodificata.
Indicatii terapeutice: infectii
urinare cu E.coli si alti germeni patogeni (infectii necomplicatE), meningite, infectii cu shigella, sancrul moale (sulfametoxazolul in asociere cu trimetoprimuL),infectii cu Nocardia, in melioidoza (produsa de Pseudomonas pseudomalteI). Mai sunt indicate in unele infectii provocate de Chlamydia trachomatis cum ar fi: trahomul,
conjunctivita cu incluziuni, pneumonia,
uretrita (sulfamide topice sau sistemicE), in tratamentul alternativ al limfogranulomatozei venenene (benignE) - sulfametoxazolul sau sulfadiazina. Combinatia sulfadoxina + pihmetamina se foloseste in cazurile de malarie cu Plasmodium falciparum clorochino-rezistent. Compusul de numeste Fansidar.
Unele sulfamide sunt utile in profilaxia infectiilor la arsi, mai ales cu Pseudomonas aeruginosa. Asa sunt mafenidul si sulfadiazina argentica, sub forma de crema. in
infectiile oculare se foloseste sulfacetamida sub forma de colir. Sulfasalazina este eficace in colita ulceroasa. Unele sulfamide neabsorbabilc se folosesc profilactic si curativ in unele infectii intestinale. Asa este ftalilsulfatiazolul.
Efecte adverse. Sunt destul de frecvente cele de natura alergica: eruptii cutanate, eozinofilie, febra. Mai pot sa produca eritem multiform,
ulceratii ale gurii si organelor genitale. La persoanele cudeficit de G-6P-DH pot sa produca
anemie hemolitica la primachina - mecanismul s-a descris la capitolul Farmacotoxicologie. Sulfamidele pot sa provoace icter nuclear la nou-nascuti (se produce o conjugare mai redusa a bilirubinei si aceasta, in exces, se depune la nivelul ganglionilor bazalI) si o encefalopatie toxica. Datorita acestui fapt sulfamidele sunt contraindicate in ultimul trimestru de
sarcina si la nou-nascut.
Unele sulfamide, prin acetilare dau
nastere la compusi putin hidrosolubili si care pot precipita in urina, rezulta cristalurie care poate produce
hemoragii si
litiaza renala, cu fenomene obstructive la acest nivel.
Sulfamidele se impart in 5 clase: 1.Sulfamide cu durata scurta de actiune (au Tl/2 de 1-8 orE): sulfanilamida, sulfadiazina, sulfizoxazoiul; 2.Sulfamide cu durata intermediara de actiune (Tl/2 este de 8-24 orC): sulfametoxazolul; Z Sulfamide cu durata lunga de actiune (Tl/2 peste 24 de orE): sulfdmetoxipiridina, suljadoxina; 4 Sulfamide cu actiune intestinala, ftalilsulfatiazolul, succinil-ftalilsulfatiazolul, sulfasalazina; 5 Sulfamide cu aplicare topica: sulfacetamida, mafenidul, sulfadiazina argentica.
Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
