Se mai numesc si antidepresive tipice. Au structura asemanatoare cu a neurolepticelor fenotiazinica. Se impart in amine tertiare si amine secundare. Aminele tertiare se transforma in organism in amine secundare -acestea fiind mai active. Unii autori Ie denumesc pe cele tertiare promedicamente. Mecanism de actiune: inhiba recaptarea neuronala a noredrenalinei si a serotoninei in terminatiile presinaptice si prin aceasta se produce o acumulare in spatiul sinaptic a NA si a 5-HT si consecutiv, stimularea receptorilor postsinaptici (in administrare acutA). Efectele cronice se datoreaza faptului ca acumularea de NA conduce la desensibilizarea receptorilor beta-adrenergici centrali (down regulatioN). Receptorii beta-adrenergici centrali sunt receptori inhibitori. Antidepresivele triciclice actioneaza si asupra serotoninei (inhiband recaptarea acesteiA).
Indicatii terapeutice: tratametul depresiilor majore, mai ales al celor endogene, idiopatice, a depresiilor care apar la lauze, in parkinsonism, boli . infectioase; in unele
tulburari de panica, in
enurezisul nocturn - la copii peste 6 ani (produc contractia sfincterului intern al vezicii urinarE), in
nevralgii de "trigemen (impreuna cu carbamazepinA), in profilaxia crizelor de migrena.
Efecte adverse: sedarea, care poate fi suparatoare in primele saptamani de tratament, fenomene de excitatie sau insomnie, hipotensiune arteriala cu tahicardie reflexa (care poate fi severa la varstnicI), toxicitate cardiaca prin stimulare cardiaca excesiva, cu scaderea conducerii atrio-venticulare (pacienti varstnicI) si
aritmii (imipraminA), efecte anticolinergice - vedere neclara, xerostomie, retentie urinara, agravarea glaucomului.
Faramacocinetica. Se absorb bine din tubul digestiv, sunt inactivate la prima trecere prin ficat - nu au o biodisponibilitate foarte mare; se ditribuie larg si patrund usor in SNC. Metabolizarea are loc in ficat, aminele tertiare se transforma in amine secundare si acestea, mai departe, sufera un proces de hidroxilare si de conjugare cu acidul glucuronic. Compusii rezultati se elimina pe cale renala. Au Tl/2 variabil, intre 8 si 89 de ore (la unele este foarte lunG). Se administreaza in general pe cale orala, intr-o singura priza, rareori se administreaza in injectii im. Exista variatii individuale foarte mari ale concentratiei plasmatice eficace, pentru aceasi doza de medicament. Tratamentul se incepe cu o doza mai mica, de 25-50 mg/zi, care se creste pana cand obtinem efectul maxim dupa care dozele se reduc pana la o doza minima eficace; tratamentul dureaza minimum 6 luni, pentru a impiedica recaderile.
Imipramina (AntideprirI). Este un compus triciclic, derivat de iminodibenzil, se transforma in organism in desmetilimipramina sau desipramina - metabolit activ. Imipramina are efecte sedative, . anticolinergice si alfal-adrenolitice. Este indicata in tratamentul depresiilor, in
enurezisul nocturn. Se prezinta sub forma de drajeuri de 25 mg.
Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
