Anestezice locale cu structura amidica au potenta mare sau medie si durata de actiune lunga sau medie, riscul de efecte secundare sau alergice fiind relativ mic. Cele mai cunoscute sunt: lidocaina, mepivacaina, bupivacaina.
Lidocaina (xilinA) este o amida liposolubila la pH-ul fiziologic.
Actiune farmacologica: anestezie locala rapida, de durata medie.
Se foloseste in concentratii de 0,5-1% in
anestezia de infiltratie, 1-2% ca anestezic de conducere, 2-5% ca anestezic de contact, 4-5% pentru rahianestezie. Anestezia de infiltratie si rahianestezia dureaza cca 1 ora, anestezia tronculara si plexala dureaza 1-2 ore. iar ca anestezic de contact are eficienta moderata si efect de 30-40 minute. Administrata intravenos si intramuscular are proprietati antiaritmice. Asocierea cu adrenalina ii prelungeste efectul.
Proprietati farmacocinetice: cea mai mare parte este metabolizata in ficat, iar 2% se elimina prin
urina neschimbata. Este metabolizata prin dezalchilare, de catre enzimele microzomale, iar anumiti metaboliti rezultati (xilidinA) au proprietati farmacologice si toxice.
Efecte adverse: somnolenta, ameteli, reactii alergice. Supradozarea sau administrarea rapida intravenoasa poate provoca: convulsii, hipertensiune, tahicardie, tahipnee, urmate de coma cu bradicardie, hipotensiune si deprimarea respiratiei. In cazul folosirii de doze mari, se recomanda injectarea in prealabil de diazepam.
Anestezice locale de sinteza cu structura esterica: au potenta redusa si in general actiune de scurta durata, cu risc de reactii alergice. Cele mai importante sunt: procaina, cloroprocaina si tetracaina.
Procaina (novocainA) este un anestezic de sinteza, esterul dietilaminoetilic al acidului p-aminobenzoic. Are solubilitate relativ mica la pH fiziologic (pKa = 9), putere de difuzie limitata si efectul se instaleaza lent (15-20 minutE). Efectul dureaza 45-60 minute in cazul administrarii prin infiltratii, 20-45 minute in anestezia trunculara si 35-50 minute in rahianestezie.
Asocierea cu adrenalina ii prelungeste actiunea anestezica.
Are efecte secundare sistemice multiple: analgezie, paralizia ganglionilor vegetativi, blocaj colinergic periferic, deprimarea miocardului cu proprietati antiaritmice, scaderea presiunii arteriale prin vasodilatatie venoasa si arteriolara.
Efecte adverse: deprimarea respiratiei si reactii alergice.
In general procaina este bine suportata.
Anestezice mai recente inrudite cu procaina, sunt: cloroprocaina, cu actiune mai rapida, potenta mai mare si toxicitate mai mica si tetracaina, cu actiune de mai lunga durata, potenta mai mare, dar si toxicitate mai mare.
Cocaina este un alcaloid cu structura esterica extras din frunzele de Erythroxylon coca. Dupa aplicarea pe mucoase, in concentratie de 4-5%, anestezia se instaleaza in 2-5 minute si dureaza 30-45 minute. Anestezia este insotita de vasoconstrictie. Se utilizeaza exclusiv local in ORL. Nu se injecteaza, deoarece produce vasoconstrictie locala puternica cu ischemie marcanta si are toxicitate sistemica mare.
Efectele generale (sistemicE) ale
cocainei sunt de tip adrenergic: vasoconstrictie cu
hipertensiune arteriala si tahicardie, stimulare psihomotorie, uneori cu stare de euforie. Efectele adrenergice se datoreaza impiedicarii recaptarii noradrenalinei de catre terminatiile simpatice, cu cresterea consecutiva a cantitatii de mediator adrenergic la nivelul sinapselor efectoare.
Cocaina se absoarbe bine pe mucoase, indeosebi dact inflamate.
Se elimina in cea mai mare parte sub forma de metaboliti rezultati prin hidroliza grupei esterice de catre esterazele din plasma.
Cocaina este o substanta cu toxicitate mare, fiind incadrata in grupa stupefiantelor. Intoxicatia acuta apare la doze relativ mici (30-50 mG) si se caracterizeaza prin neliniste, confuzie mintala, delir, tahipnee, hipertensiune arteriala, tahicardie, hipertermie, uneori convulsii, fenomene urmate de deprimare centrala progresiva pana la colaps si stop respirator. Tratamentul intoxicatiei acute consta in injectarea de diazepam sau barbiturice, intravenos. Intoxicatia cronica (cocainomaniA) este asematoare intoxicatiei cronice cu amfetamine. La administrarea drogului prin prizare nazala apar
tulburari psiho-patologice, midriaza, leziuni ale septului nazal, pana la gan grena si perforare (datorita vasoconstrictiei excesivE).
Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
