Sedativele sunt substante care produc deprimare psihomotorie, cu linistire, diminuarea reactiilor psihovegetative, micsorarea performantelor si uneori somnolenta.
Tranchilizante sunt substante care diminueaza starea de anxietate.
Cele doua tipuri de efecte sunt greu de delimitat, depind de doza si de obicei se intrepatrund.
Ca substante
sedative se folosesc: bromurile si o serie de preparate vegetale.
Bromurile sunt medicamente sedative vechi, astazi rar folosite, datorita instalarii lente a efectului si riscului de toxicitate cumulativa.
Preparatele vegetale - extracte de Valeriana, Passiflora, Crataegus, au eficacitate reala minima, avand mai ales efect placebo, favorizat de gustul si mirosul puternic, neplacut. Aceste preparate nu produc efecte nedorite.
Ca substante tranchilizante sau anxiolitice se folosesc derivati benzodiazepinici, meprobamatul si alte substante.
Proprietatile tranchilizante sunt greu de demonstrat experimental. La animalele de laborator se efectueaza baterii de teste in care se urmesc efecte corelate cu cel anxios: calmarea agresivitatii, eliminarea agitatiei produsa de anumite substante, deprimarea comportamentului de explorare, relaxarea musculaturii striate, etc. Clinic, efectul substantelor anxiolitice se compara cu un placebo sau cu o substanta de referinta - folodind criterii cat mai obiective.
Mecanismul efectului antianxios nu este complet elucidat. S-ar produce o deprimare la nivelul anumitor formatiuni din creier care ar contribui la protejarea scoartei cerebrale fata de influentele emotionale excesive.
Tranchilizantele au si efect
sedativ si potenteaza efectul altor deprimante centrale: narcotice, hipnotice, analgezice si indeosebi al bauturilor alcoolice, cu deprimarea marcanta a performantelor psihomotorii. Unele tranchilizante au si actiune anticonvulsivanta.
Toxicitatea tranchilizantelor si potentialul lor de a produce dependenta sunt mai mici decat a altor deprimante ale SNC-ului.
Exemple de tranchilizante folosite in mod uzual
Benzodiazepinele tranchilizante sunt reprezentate de: clordiazepoxid, diazepam, oxazepam, medazepam, lorazepam, etc. Efectul tranchilizant este corelat cu relaxarea musculara determinata de deprimarea reflexelor polisinaptice medulare si, la doze mari, de deprimarea transmisiei neuromusculare.
Diazepamul are si actiune anticonvulsivanta.
Din punct de vedere farmacocinetic, benzodiazepinele se absorb in general bine din intestin. Se leaga in proportie mare (85-90%) de proteinele plasmatice. Difuzeaza bine in creier, trec prin bariera placentara si in lapte. Diazepamul, are o liposolubilitate mare, careia i se datoreaza actiunea rapida si de scurta durata, iar lorazepamul, mai putin lipofil, se redistribuie mai lent, dar are o actiune de durata mai lunga.
Benzodiazepinele se metabolizeaza hepatic dupa doua modele:
1. majoritatea (diazepaM) sufera initial un proces de oxidare microzomala, iar metabolitii activi formati se transforma in compusi inactivi prin glucuronoconjugare;
2. unele benzodiazepine (oxazepam, lorazepaM) sunt inactivate direct prin glucuronoconjugare.
Eliminarea produsilor de metabolizare se face majoritar pe cale renala. O mica parte se elimina si prin secretia biliara si reintra in circuitul enterohepatic.
Benzodiazepinele tranchilizante sunt indicate in: afectiuni neuropsihice insotite de anxietate, afectiuni cu manifestari psihosomatice sau psihovegetative, pregatirea preanestezica si ingrijirea postoperatorie,
alcoolismul acut, controlarea unor stari convulsive.
Efectele nedorite ce pot fi produse de benzodiazepine sunt: sedare, deprimarea performantelor psihomotorii, slabiciune, ataxie, cefalee,
tulburari de vedere, vertij, grata, voma, diaree, etc. Sunt contraindicate in miastenia grava, datorita efectului lor miorelaxant. Se administreaza cu prudenta conducatorilor auto si in general celor care manuiesc echipamente de precizie sau periculoase. Se evita asicierea cu alte deprimante centrale si mai ales cu bauturi alcoolice.
Meprobamatul este un derivat de propandiol. Are actiune antianxioasa si slab miorelaxanta. Produce inductie enzimatica moderata.
Se absoarbe bine si repede dupa administrarea orala. Se metabolizeaza in ficat. Este indicat in stari de anxietate si agitatie. La administrare prelungita poate aparea toleranta si dependenta de tip alcool-barbituric.
Hidroxizina are proprietati tranchilizante, antiemetice si antihistaminice, ce dureaza 6-8 ore. Se administreaza oral, intramuscular si la nevoie chiar intravenos, lent.
Buspirona are proprietati tranchilizante atribuite interactiunii cu receptorii 5-HT1A.
Propranololul ca si alte betablocante poate fi util in anxietatea insotita de simptome somatice consecutive hiperreactivitatii simpatoadrenergice.
Clonidina poate fi eficace in stari de anxietate, inclusiv de panica. Se pare ca acest efect se datoreaza stimularii alfa2 adrenergice centrale, cu diminuarea tonusului simpatic periferic si calmarea anxietatii.
Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
