Antiagregantele plachetare inhiba diferite functii ale plachetelor ducand, consecutiv, la blocarea formarii trombusului plachetar.
Plachetele sunt factorul hemostazei responsabil, in principal, de
tromboza arteriala. Aceasta este initiata de lezarea endoteliului vascular, mai ales de natura aterosclerotica, generand un consum specific de plachete si determinand astfel formarea trombusului. Ele intervin direct in formarea trombusului arterial, intrand in componenta acestuia. Procesul de tromboza consta in formarea initiala a trombusului alb plachetar care se extinde in continuare, prin coagulare, rezultand un trombus mixt, alb si rosu.
Pe endoteliul vascular lezat, plachetele adera de colagenulramas descoperit si de alte glucoproteine, formand punti intre colagen siplachete. Plachetele aderate elibereaza acid arahidonic din care seformeaza tromboxan A2(TxA2), acesta fixandu-se pe receptorii specifici,provoaca inhibarea adenilatciclazei cu micsorarea consecutiva adisponibilului de AMPc in plachete. Prin interventia TxA2 se produceeliberarea unor receptori membranari specifici GPIIb/IIla, de care sefixeaza fibrinogenul, legand plachetele intre ele, ceea ce explicaprocesul de agregare.
Adeziunea si agregarea plachetelor pot fi provocate deci, de TxA2, colagen, trombina, factorul de agregare plachetar (PAF), care induc eliberarea de acid arahidonic, producerea de tromboxani si evidentierea-receptorilor GPIIb/IIIa.
La nivelul endoteliului vascular intact se formeaza prostaciclina, o prostaglandina (PGI2), care controleaza inhibitor formarea trombusului plachetar si este vasodilatatoare. Medicamentele folosite ca antiagregante plachetare inhiba sau stimuleaza unele din procesele descrise, impiedicand astfel, formarea trombozei.
Ele sunt utile, mai ales, pentru profilaxia trombozelor arteriale si a trombozei pe materiale protetice. Eficacitatea lor este reala putand fi, astfel, folosite si in tratamentul cardiopatiei ischemice (angina instabila, sindroame coronariene acutE), in urmarirea post-IMA, post by-pass aorto-coronarian, post angioplastie coronariana percutana si in accidentele vasculare ischemice cerebrale.
Inhibitoarele agregarii plachetare folosite in practica, curent sunt urmatoarele: 1. Acid acetilsalicilic (Aspenter, Aspirin, Aspegic, Thrombo-AsS).
Este un AINS, din grupa salicilatilor si are actiune antiagreganta de lunga durata. Administrata oral, in doza unica, prelungeste timpul de sangerare, cateva zile. Inhibarea functiilor plachetare, se produce prin degradarea ireversibila a ciclooxigenazei (acetilarE), cu blocarea consecutiva a TxA2. Plachetele sunt foarte sensibile la actiunea aspirinei deoarece, fiind celule anucleate, nu sunt capabile sa-si resintetizeze ciclooxigenaza compromisa definitiv si, implicit, nici tromboxanul. Ca agregant plachetar, acidul acetilsalicilic, se administreaza in doze cuprinse intre 75-325 mg/zi. Se poate administra si discontinuu, de exemplu 2x500 mg/saptamana. Mergandu-se pe linia minimei agresiuni, este preferabil, totusi, sa se administreze doze diurne de 75-100 mg conditionate in preparate enterosolubile.
Astfel folosite, preparatele sunt bine suportate, fenomenele de iritatiegastrica sunt rare. Reprezinta contraindicatii reactiile adverse de tipanafilactic si sangerarile gastroiniestinale in evolutie.
Clopidogrel (PlaviX). Este un prodrog, activ dupa un primpasaj hepatic, metabolitul activ fiind derivatul tiolic. Inhiba selectiv siireversibil receptorii plachetari. Dupa oprirea tratamentului agregareaplachetara si timpul de sangerare revin treptat la normal, in aproximativ
5 zile. Se foloseste, mai ales, la bolnavii cu IMA sau accidenteischemice cerebrale recente. Este util si in administrarea profilactica. Sepoate asocia cu aspirina, manifestarile hemoragice si gastrointestinalefiind, totusi, mai reduse ca ale acesteia. Cu exceptia IMA recent si aaccidentelor ischemice, raportul beneficiu terapeutic/risc nu justificadiferenta enorma de pret, siguranta globala este comparabila cu aaspirinei, indiferent de varsta.
Copyright © 2008 - 2024 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este
interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii. Termeni
si conditii - Confidentialitatea
datelor
