Sunt discutati doar blocantii canalelor de Na de la nivelul membranei celulei miocardice. Acesti agenti pot fi impartiti in trei subclase: clasa IA (disopiramida, procainamida, chinidina), clasa IB (xilina, mexiletin, fenitoin si tocainid) si clasa IC (encainid, moricizina, propafenona, flecainid). Farmacologia acestora este prezentata in modulul 231. Datorita toxicitatii lor, anumiti agenti antiaritmici au fost retrasi de pe piata. Antiaritmicele sunt rapid absorbite (cu exceptia disopiramidei si a formelor retard), au volume de distributie care variaza intre 1 si 10 l/kg, au timp de injumatatire de 3-l6 ore si sunt eliminate predominant prin meolizare hepatica.
Toxicitate clinica Ingestia acuta a mai mult decat dublul dozei zilnice este potential toxica. Debutul intoxicatiei are loc in decurs de 1 ora, iar efectele maxime se instaleaza in cateva ore. Toxicitatea se poate manifesta si in cazul administrarii timp indelungat a antiaritmicelor. Simptomatologia include greata, varsaturi, diaree, urmate de letargie, confuzie, ataxie, bradicardie, hipotensiune si colaps cardiovascular. Efectele anticolinergice (vedere neclara, uscaciunea mucoaselor) se pot intalni in intoxicatia cu disopiramida. Chinidina si agentii din clasa IB pot produce agitatie, disforie si convulsii. Manifestarile ECG nespecifice includ bradicardia cu bloc AV si prelungirea intervalului QRS. Tahicardia ventriculara, fibrilatia ventriculara (inclusiforma polimorfa, torsada varfurilor) si prelungirea intervalului QT sunt caracteristice intoxicarii cu antiaritmicele din clasa IA si IC. Deprimarea contractilitatii miocardice si aritmiile pot duce la scaderea debitului cardiac si edem pulmonar. Hipoglicemia sau hipopotasemia medie se pot intalni in intoxicatiile cu disopiramida, respectichinidina.
Diagnostic Screeningul toxicologic identifica majoritatea acestor substante. Determinarea concentratiilor serice poate confirma ingestia unei supradoze si indica necesitatea monit.
TRATAMENT
Tratamentul consta in decontaminarea tractului gastrointestinal si terapie de sustinere. Hipotensiunea, bradiaritmiile si convulsiile se trateaza prin masurile standard. Pacientii cu hipotensiune persistenta si bradicardie necesita monitorizarea presiunii arteriale pulmonare. Pot fi necesare instalarea unui pacemaker, folosirea unei pompe de contrapulsatie intra-aortica sau bypass cardiopulmonar. Tahiaritmiile ventriculare care produc insilitate hemodinamica vor fi tratate cu lidocaina si bretiliu. Lac
tatul sau bicarbonatul de sodiu (1 mmol/kg in bolus iv.) poate fi eficient in tahiaritmiile produse de antiaritmicele din clasa IA si IC. Hipopotasemia medie poate avea efect protector, iar nivelurile potasiului care nu scad sub 3 mmol/1 sunt tratate cel mai bine sub monitorizare permanenta. In torsada varfurilor (tahicardie ventriculara polimorfa sau atipica) sunt eficiente administrarea sulfatului de magneziu (4 g sau 40 ml solutie 10% administrata iv. ca doza de atac) si stimularea tip overdrive (cu izoproterenol sau electric). Hemodializa si hemoperfuzia pot accelera eliminarea disopiramidei, a meolitului actial procaina-midei (W-acetil-procainamida) si probabil a altor antiaritmice.
