rifampicinum
Forma de prezentare: Cutie plianta de carton cu doua blistere a cate 10 capsule.
Compozitie: Capsule continand 150 mg rifampicina.
Proprietati: Rifampicina este un chimioterapic antituberculos de prima alegere. Este un derit semisintetic al rifamicinei B, antibiotic produs de Streptomyces mediterranei. Rifampicina este foarte acti fata de micobacterii si bacteriile grampozitive:
CMI in mcg/ml
Mycobacterium tuberculosis
Mycobacterium kansasii
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis 0,005-0,2
0,1-l
0,0005-0,001
0,003-0,005
M. leprae este de asemenea sensibil. Antibioticul este activ si fata de tulpinile de stafilococi rezistente la penicilina G, la meticilina si/sau ncomicina. Alti germeni sensibili la concentratii mici de rifampicina: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Enterococcus, Neisseria gonorrhoeae si N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Clostridium difficile, Legionella pneumoniae. Unele tulpini de Klebsiella, E. coli si Shigella sunt sensibile la concentratii mai mari de antibiotic. Rifampicina are actiune bactericida, fiind eficace indeosebi fata de bacteriile in diviziune rapida. Este acti asupra germenilor extracelulari si asupra celor cuprinsi in fagocite. Antibioticul formeaza un complex sil cu ARN-polimeraza celulei bacteriene, dependenta de ADN, blocand consecutiv initierea procesului de formare a ARN. Rezistenta la rifampicina se dezvolta repede atat in vitro, cat si in vivo, fiind mediata cromozomial. In tuberculoza rezistenta primara este foarte rara, dar administrarea rifampicinei ca medicatie unica selectioneaza germenii rezistenti, antibioticul devenind ineficace la circa 25 % din bolnavii cu tuberculoza dupa 45 de zile de tratament. Asocierea cu izoniazida micsoreaza mult frecventa dezvoltarii rezistentei.
Farmacocinetica: Se absoarbe in intregime dupa administrare orala. Administrarea unei doze de 600 mg la adult realizeaza dupa 1-4 ore o concentratie plasmatica maxima de 7 mcg/ml. Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 89 %. Timpul de injumatatire biologica riaza intre 2-3 ore. Se distribuie larg in tesuturi si in lichidele organismului. Realizeaza niveluri superioare celor plasmatice in plamani, ficat, bila si urina. Trece in lichidul cefalorahidian, atingand concentratii in jurul a 1 mcg/ml la bolnavii cu meningita. Patrunde in cazeumul tuberculos si in abcesele stafilococice. Rifampicina este treptat dezacetilata in ficat, meolitul pastrand activitatea antituberculoasa. Se elimina prin bila, intrand in circuitul enterohepatic. Ca urmare a dezacetilarii, reabsorbtia intestinala este redusa treptat, fiind facilitata eliminarea. 30% din doza administrata se elimina prin urina (jumatate sub forma neschimbata).
Indicatii: Rifampicina este folosita in primul rand pentru tratamentul tuberculozei pulmonare si extrapulmonare. Este de ales in boala extensi sau cavitara, in care se asociaza cu cel putin un antituberculos major, de regula izoniazida. Infectii cu M. avium complex (micobacterii necromogene din grupa a III-a Runyon) si M. kansasii, sub toate formele lor existente. Se utiliza in asociere cu alte substante antimicobacteriene. Tratarea leprei, forma lepromatoasa sau tuberculoida, in asociatie cu un alt medicament antilepros. Infectii cauzate de microorganisme sensibile, ca stafilococul auriu sau S. epidermidis, inclusiv germenii rezistenti la meticilina. Infectii cauzate de enterococi, pneumonia cu Legionella (se asociaza cu eritromicina). Profilaxia meningitei meningococice, pentru sterilizarea purtatorilor asimptomatici.
Mod de administrare: Tratamentul tuberculozei pulmonare active: Regim continuu (administrare zilnica): Izoniazida (300 mg/zi la adult; 10-20 mg/kg/zi la copii) + rifampicina (600 mg/zi la adult, 10-20 mg/kg/zi la copii, fara a depasi 600 mg), timp de 9 luni. Regim intermitent supravegheat: Schema standardizata de tratament intermitent, strict supravegheat, aplicata in Romania (administrare bisaptamanala timp de 9 luni): Izoniazida (15 mg/kg si doza) + rifampicina (750 mg pentru cei cu greutatea < 60 kg, 900 mg peste 60 kg) + etambutol (40-50 mg/kg), 3 luni, apoi izoniazida + etambutol sau streptomicina, timp de 6 luni. Se indica in formele comune de tuberculoza pulmonara. Alte infectii cauzate de microorganisme sensibile la rifampicina: 15-20 mg/kg/zi, repartizate in doua prize. Se asociaza cu un alt agent antibacterian pentru a preveni dezvoltarea tulpinilor rezistente. Profilaxia infectiilor meningococice: la adulti 600 mg la fiecare 12 h, timp de 2 zile; la copin de peste un an se administreaza 10 mg/kg la 12 ore, timp de 2 zile. Rifampicina se administreaza Å. jeun, cu 30 de minute inainte sau 2 ore dupa mese.
Contraindicatii: Hipersensibilitate la rifamicine, porfirie, insuficienta hepatica severa.
Reactii adverse: Principalul efect nedorit al rifampicinei consta in afectarea toxica a ficatului. La mai putin de 1 % din bolnavi se dezvolta o hepatita cu icter, de regula usoara si reversibila. Bolile hepatice prealabile, alcoolismul pot creste riscul afectarii ficatului. In insuficienta hepatica se reduce doza la 5 mg/kg/zi. Nu se recomanda asocierea cu izoniazida la hepatici. Alte reactii adverse constau in tulburari digestive (greata, rsaturi, dureri abdominale, diaree), eruptii alergice, prurit, febra, leucopenie, oboseala, somnolenta, cefalee, ameteli, confuzie. Reactiile adverse care survin de obicei la un regim de administrare intermitent sunt probabil de origine imunoalergica: un sindrom care simuleaza gripa, constand in episoade de febra, frisoane, cefalee, vertij; apare de obicei intre lunile a 3-a si a 6-a de tratament la aproape 20 % din bolnavi; scaderea presiunii arteriale, anemie hemolitica acuta; insuficienta renala acuta, datorata unei necroze tubulare sau unei nefrite interstitiale. S-au semnalat si cazuri de trombocitopenie cu sau fara purpura, reversibila daca oprirea tratamentului se face imediat dupa aparitia purpurei. Rifampicina coloreaza in rosu urina, sputa si sali. Lentilele de contact se pot, de asemenea, colora.
Precautii: Bolnavii cu insuficienta hepatica nu vor primi rifampicina decat in caz de absoluta necesitate si sub stricta supraveghere medicala. Daca apar semnele alterarii functiei hepatice, se sista administrarea rifampicinei. Un nivel ridicat al bilirubinemiei si/sau al transaminazelor nu constituie o indicatie pentru intreruperea tratamentului. Decizia fi luata dupa repetarea testelor si urmarind evolutia starii pacientului. Tratamentul intermitent se efectueaza sub stricta supraveghere medicala, datorita posibilitatii aparitiei reactiilor imunoalergice.
Sarcina si alaptare: Nu se administra la femeia insarcinata decat in caz de stricta necesitate. Rifampicina, excretandu-se in laptele matern, nu se administra pe timpul alaptarii, decat in cazul in care medicul considera ca beneficiul potential pentru pacienta justifica eventualul risc pentru sugar.
Interactiuni: Rifampicina este un inductor al enzimelor microzomiale hepatice, putand sa favorizeze meolizarea si sa scada concentratiile plasmatice pentru o serie de medicamente, carora le poate reduce eficacitatea: glucocorticoizi, sulfamide antidiabetice, anticoagulante orale, digoxina, asociatii estroprogestative, barbiturice, cloramfenicol. Asocierea necesita ajustarea dozelor sau este contraindicata. Rifampicina creste hepatotoxicitatea izoniazidei. Prescrierea concomitenta a altor inductoare enzimatice creste in plus toxicitatea asocierii rifampicina - izoniazida. Antiacidele sau acidul paraaminosalicilic vor fi administrate la un interl de cel putin 4 ore de la administrarea rifampicinei, pentru a se evita diminuarea absorbtiei antibioticului. Rifampicina poate interfera determinarile microbiologice standard ale acidul folic si vitaminei B12.
Supradozare: Se trece pe cat posibil de repede la spalaturi gastrice.Tratament simptomatic, daca este necesar. Desi nu s-a demonstrat niciodata aparitia ei la om, studiile efectuate pe animale au aratat o posibila actiune neurodepresi a rifampicinei la doze mari.
Conditii de pastrare: La temperatura camerei, ferit de lumina si umezeala.
Producator: Europharm
Articole care vorbesc despre Rifampicina,, capsule
