AC are rol de neurotransmitator pentru toti ganglionii vegetativi, la nivelul terminatiilor nervoase parasimpatice postganglionare, la nivelul terminatiilor nervoase simpatice postganglionare ce inerveaza glandele sudoripare ecrine si la nivelul placii neuromusculare. Enzima colinacetil transferaza catalizeaza sinteza AC din acetil coenzima A (CoA), produsa in terminatiile nervoase, si din colina, captata activ din lichidul extracelular. AC este depozitata in interiorul terminatiilor nervoase colinergice in cule sinaptice minuscule si este eliberata din acestea ca raspuns la impulsurile nervoase care depolarizeaza terminatiile nervoase si cresc influxul de calciu.
Receptorii colinergici Exista diferiti receptori pentru AC pe neuronii postganglionari din ganglionii vegetativi si la nivelul situsurilor efectorii vegetative postjonctionale. Receptorii de la nivelul ganglionilor vegetativi si al medu-losuprarenalei sunt stimulati predominant de
nicotina (receptori nicotinici), iar cei de la nivelul celulelor efectorii vegetative de alcaloidul muscarina (receptori muscarinici). Agentii ganglioplegici antagonizeaza receptorii nicotinici, in timp ce atropina blocheaza receptorii muscarinici. Receptorul muscarinic (M) a fost de curand clasificat in mai multe subtipuri. Receptorul Mj este localizat in sistemul nervos central si probabil in ganglionii parasimpatici; receptorul M2 este receptorul muscarinic non-neuronal de la nivelul muschiului neted, muschiului cardiac si epiteliului glandular. Betanecolul este un agonist selectiv al receptorului M2; pirenzepina este un antagonist selectiv al receptorului M1( care reduce profund secretia acida gastrica. Receptorul M2 inhiba adenilat-ciclaza si foloseste proteina reglatoare Gj; receptorul Mj interactioneaza cu Gq si stimuleaza fosfolipaza C (ura 70-5). Receptorul M3, prezent la nivelul muschiului neted si al glandelor secretarii, este antagonizat de atropina si utilizeaza fosfolipaza C, IP3 si DAG ca mesageri secunzi. Au fost identificate, prin tehnici de biologie moleculara, si alte subtipuri, dar acestea nu au fost inca pe deplin caracterizate.
Acetilcolinesteraza Hidroliza AC, sub actiunea acetilco-linesterazei, inactiveaza neurotransmitatoral la nivelul sinapselor colinergice. Aceasta enzima (cunoscuta si drept colinesteraza specifica sau aderata) este prezenta in neuroni si este diferita de butirocolinesteraza (colinesteraza serica sau pseudocoli-nesteraza). Ultima enzima este prezenta in plasma si in tesuturi non-nervoase si nu este implicata primar in oprirea efectelor AC la nivelul efectorilor vegetativi. Efectele farmacologice ale agentilor anticolinesterazici se datoreaza inhibitiei acetilcoli-nesterazei neuronale (aderate).
