mediculmeu.com - Ghid medical complet. Sfaturi si tratamente medicale.  
Prima pagina mediculmeu.com Harta site Ghid utilizare cont Index medici si cabinete Contact MediculTau
  Ghid de medicina si sanatate  
Gasesti articole, explicatii, diagnostic si tratament, sfaturi utile pentru diverse boli si afectiuni oferite de medici sau specialisti in medicina naturista.
  Creeaza cont nou   Login membri:  
Probleme login: Am uitat parola -> Recuperare parola
  Servicii medicale Dictionar medical Boli si tratamente Nutritie / Dieta Plante medicinale Chirurgie Sanatatea familiei  


loading...
Diabet zaharat
Index » Boli si tratamente » Diabet zaharat
» Tratamentul medicamentos al diabetului de tip 2

Tratamentul medicamentos al diabetului de tip 2


Share


Daca dupa trei luni de alimentatie sanatoasa si de activitate fizica lorile glicemiei se mentin ridicate (ceea ce se obser cel mai bine prin lorile hemoglobinei glucozilate - HbAlc - care ar trebui sa scada la 6,5%), fi nevoie de medicamente hipoglice-miante orale sau de insulina. Obezitatea creste rezistenta la insulina si, dupa normalizarea greutatii, exista posibilitatea reducerii sau chiar a renuntarii la tratamentul medicamentos. Alegerea primului medicament in tratamentul diabetului de tip 2 trebuie sa fie influentata de severitatea hiperglicemiei pe stomacul gol, de lorile HbAlc si de prezenta si intensitatea simptomelor hiperglicemice. De asemenea, se vor lua in consideratie rsta bolnavului, educatia, gradul de motire in respectarea indicatiilor si afectiunile concomitente.

Cuprins:

Hipoglicemiantele orale

Substanţe care cresc secreţia de insulina (secretagoge de insulina): sulfonilureea şi repaglinidul.

Inhibitorii alfa-glucozidazei (acarboza, miglitol, vogiiboza).

Tiazolidindionele

In diabetul de tip 2

Medicamente noi pentru diabetul de tip 2


Hipoglicemiantele orale

sus sus
După modul lor de acţiune, medicamentele hipoglicemiante orale se īmpart īn:
. substanţe care cresc secreţia de insulina
. substanţe care reduc producţia de glucoza
. substanţe care cresc sensibilitatea faţă de insulina
Un antidiabetic oral trebuie să scadă glicemia pe stomacul gol, glicemia postprandială şi HbAlc, să nu producă uşor hipoglicemie şi să poată fi asociat cu alte hipoglicemiante orale şi cu insulina. Substanţele antidiabetice orale pot fi preferate faţă de insulina la persoanele īn vārstă, cu o hiperglicemie relativ blāndă. Agenţii orali (cu excepţia inhibitorilor alfa-glucozidazei) sunt ineficienţi īn diabe-
tul de tip 1 şi nu trebuie folosiţi nici īn cazurile severe de diabet de tip 2. Bolnavii cu hiperglicemie severă necesită insulina īn prima fază a terapiei; apoi, cānd valorile glicemiei au fost stabilizate şi efectele "toxice" ale hiperglicemiei asupra funcţiei celulelor beta şi acţiunii insulinei au fost minimalizate, mulţi dintre aceşti pacienţi pot fi trecuţi la preparate orale.

Substanţe care cresc secreţia de insulina (secretagoge de insulina): sulfonilureea şi repaglinidul.

sus sus
Aceste medicamente au eficacitatea cea mai mare la persoanele cu debutul diabetului de tip 2 relativ recent (mai puţin de 5 ani), care au o tendinţă la obezitate şi mai deţin o producţie reziduală de insulina. Acţiunea acestor substanţe depinde de cantitatea de insulina care este disponibilă pentru a fi eliberată din celulele pancreatice beta (care sunt deja stimulate de hiperglicemie) şi de severitatea rezistenţei la insulina.
Efectul hipoglicemiant al preparatelor de sulfoniluree a fost observat pentru prima dată prin anii 1935-1940, cānd s-a extins folosirea sulfamidelor. Medicamentul acţionează asupra receptorilor specifici pentru sulfoniluree de pe suprafaţa celulelor beta, facilitează depolarizarea membranei celulare şi intrarea de calciu īn celulă, avānd drept rezultat creşterea secreţiei de insulina. Preparatele de sulfoniluree permit eliberarea hormonului la un prag de glucoza mai mic decāt normal. Iar revărsarea de insulina īn vena portă suprimă īn mod rapid producţia hepatică de glucoza şi ulterior favorizează utilizarea periferică a glucozei. Azi se preferă sulfonilureea de generaţia a doua (gliclazid, glibenclamid, glimepirid, gliniden), cu o acţiune mai rapidă, dar un timp de īnjumătăţire mai scurt (este nevoie de mai multe doze pe zi).

Sulfonilureea scade atāt glucoza pe stomacul gol (īntre 40 şi 80 mg/dl), cāt şi glicemia postprandială. Deoarece creşte repede cantitatea de insulina, se va lua cu puţin timp īnainte de mese. Preparatele de sulfoniluree scad riscul complicaţiilor microvasculare.
Numai 25% dintre persoanele tratate cu sulfoniluree ating o gli-cemie bună; altfel spus, 3 din 4 pacienţi vor necesita şi alte medicamente.
Efecte secundare: hipoglicemia (mai ales la vārstnici, la cei cu insuficienţă renală şi la persoanele care iau mesele la ore neregulate), cāştigul ponderal de 2-5 kg (datorită efectelor insulinei, acum fiind īn cantităţi mai mari, şi reducerii pierderii de energie prin glicozurie), reacţiile alergice şi, teoretic, accelerarea epuizării celulelor beta.
Nu putem să trecem sub tăcere faptul că, deja īn anul 1970, s-a constatat o creştere a mortalităţii la persoanele tratate cu sulfoniluree. Din anul 1991, īn Canada s-au urmărit mai multe mii de diabetici de tip 2, trataţi cu antidiabetice orale. Studiul a arătat că şi preparatele din generaţia a doua de sulfoniluree cresc riscul mortalităţii, īn funcţie de doză.

Autorii studiului sugerează ca indicaţia pentru un preparat de sulfoniluree să fie foarte bine cumpănită, mai ales azi, cānd există şi alte antidiabetice orale.
Repaglinid, Nateglinid, Meglitinide nu sunt preparate de sulfoniluree, dar stimulează şi ele secreţia de insulina, interacţionānd cu o porţiune diferită a receptorilor pentru sulfoniluree. Avantajul lor constă īn acţiunea rapidă şi relativ scurtă, motiv pentru care produc mai rar hipoglicemie. Se iau cu 0-15 minute īnainte de mese. Dezavantajul lor constă īn costul ridicat şi necesitatea de a lua mai multe doze zilnic.
Toate insulinosecretagogele pot produce hipoglicemie, īn special la vārstnici. Deoarece se metabolizează īn ficat şi se elimină prin rinichi, nu se vor administra persoanelor cu afecţiuni hepatice şi insuficienţă renală.
Biguanidele. Metformina (Glucophage), care face parte din clasa biguanidelor, acţionează prin:
a. scăderea producţiei hepatice de glucoza (reducerea gluconeoge-nezei hepatice);
b. ameliorarea utilizării periferice a glucozei (creşterea sensibilităţii faţă de insulina).

Datorită faptului că nu stimulează celulele pancreatice beta, insulina circulantă tinde să scadă, ceea ce constituie un avantaj pentru aparatul cardiovascular (scade riscul infarctului miocardic cu 39%).
Metformina scade glucoza plasmatică şi nivelul insulinei pe stomacul gol şi după mese, scade colesterolul LDL şi trigliceridele. De asemenea, produce o uşoară scădere īn greutate, probabil prin efectele secundare (balonări, dureri abdominale, greaţă şi lipsa poftei de māncare), motiv pentru care se foloseşte la pacienţii obezi. Foarte rar poate produce acidoză lactică (aproximativ 1 caz la 30.000 de pacienţi), motiv pentru care nu se va administra la bolnavii cu insuficienţă renală, boli hepatice, insuficienţă cardiacă, acidoză metabolică sau abuz de alcool.
Metformina reduce complicaţiile microvasculare ale diabetului, decesele legate de diabet şi mortalitatea generală. De asemenea, īntārzie evoluţia spre diabet la persoanele cu alterarea toleranţei la glucoza. Tratamentul se īncepe cu 500 mg o dată sau de două ori pe zi şi se poate creşte la 1000 mg de două ori zilnic.
Metformina este medicamentul de elecţie īn prezenţa unei obezităţi şi principala alternativă la sulfoniluree pentru diabeticii de tip 2, a căror hiperglicemie nu răspunde īn mod adecvat la modificările alimentaţiei şi ale stilului de viaţă.

Inhibitorii alfa-glucozidazei (acarboza, miglitol, vogiiboza).

sus sus
Alfa-glucozidaza este o enzimă secretată de epiteliul intestinului subţire proximal (jejun), necesară pentru desfacerea glucidelor complexe (amidonul alimentar) īn dizaharide, care sunt hidrolizate īn monoza-haride absorbabile. Prin inhibarea glucozidazelor se īntārzie absorbţia glucidelor complexe, diminuānd astfel creşterea glicemiei după mese. De reţinut că alfa-glucozidaza nu afectează absorbţia glucozei şi a altor monozaharide. Medicamentul trebuie luat la īnceputul fiecărei mese care conţine glucide complexe (amidon). Se īncepe cu doze mici (25 mg) la masa de seară, crescānd dozele īn decurs de săptămāni sau luni la 50-100 mg pentru acarboza şi 50 mg pentru miglitol, la fiecare masă.
Ca efecte secundare, amintim durerile abdominale, balonările şi diareea, care este produsă de ajungerea īn intestinul gros a unei cantităţi crescute de oligozaharide. Inhibitorii alfa-glucozidazelor pot creşte acţiunea sulfonilureei, favorizānd, astfel, episoadele hipo-glicemice.
Medicamentul nu va fi folosit īn cazurile de afecţiuni intestinale inflamatoare, pareză gastrică sau cānd creatinina serică depăşeşte 2 mg/dl, şi nu se va administra simultan cu substanţe antiacide. Efectul terapeutic este mic.

Tiazolidindionele

sus sus
Sunt o clasă nouă de medicamente hipoglice-miante, care ameliorează sensibilitatea faţă de insulina (scad rezistenţa la insulina), īn ţesuturile periferice, prin activarea unui receptor nuclear ce reglează unele gene sensibile la insulina, cu rol īn metabolismul glucidelor şi al lipidelor. Receptorii asupra cărora acţionează tiazolidindionele sunt mai ales īn adipocite, şi foarte puţin īn miocite (celulele musculare). Pe lāngă scăderea rezistenţei faţă de insulina, tiazolidindionele scad producţia hepatică de glucoza, diminuează desfacerea ţesutului adipos (scad lipoliza) şi favorizează diferenţierea adipocitelor.
Tiazolidindionele nu stimulează celulele pancreatice să secrete mai multă insulina, ci dimpotrivă, concentraţiile de insulina scad chiar mai mult decāt la metformina.
Efectul biologic se realizează mai ales prin stimularea metabolismului glucozei din periferie şi creşterea sensibilizării la insulina.
După retragerea de pe piaţă a prototipului (troglitazona), datorită toxicităţii hepatice, există acum rosiglitazona şi pioglitazona, a căror toxicitate hepatică este neglijabilă. Au avantajul că se administrează numai o singură doză pe zi, practic nu produc hipogli-cemie, scad nivelul insulinei circulante, scad trigliceridele (īn special pioglitazona), cresc colesterolul HDL, scad colesterolul LDL cu particule mici, dense, (care favorizează cel mai mult ateroscleroza), ameliorează funcţia endotelială şi fibrinolitică, īncetinesc creşterea plăcii de aterom, īncetinesc declinul celulelor pancreatice beta şi scad puţin şi tensiunea arterială.

Dozele uzuale: rosiglitazona 2-8 mg/zi o dată sau de două ori pe zi; pioglitazona 15-45 mg/zi īntr-o doză unică.
Preţul acestor preparate este ridicat. Produc un cāştig ponderal de 1-4 kg prin depunerea trigliceridelor īn adipocitele mature. Sunt indicate cānd sulfonilureea şi metformina sunt ineficiente. Asocierea rosiglitazonei cu insulina este contraindicată! Cānd pioglitazona se asociază cu insulina, doza de insulina poate G redusă. Produc retenţie de lichide, edeme şi uşoară anemie, īnrăutăţesc insuficienţa cardiacă congestivă.
Chiar dacă par să fie lipsite de hepatotoxicitate rosiglitazona şi pioglitazona nu se vor da la persoane cu afecţiuni hepatice active sau cu niveluri crescute de transaminaze. Relativ recent, s-au descris tulburări vizuale datorită edemului macular, Ia persoanele care foloseau rosiglitazona.
Luānd īn considerare numai efectul hipoglicemiant, nu avem motive de a prefera vreuna dintre categoriile majore de agenţi antidiabetici orali (sulfoniluree, biguanide şi tiazolidindione). Totuşi, metformina, deoarece nu produce uşor hipoglicemie şi nici cāştig ponderal, pare să fie opţiunea cea mai atrăgătoare pentru pacienţii obezi - dacă nu chiar pentru toţi diabeticii de tip 2, fără contraindicaţii la folosirea ei.

Preţul ridicat al tiazolidindionelor şi efectele secundare le fac mai puţin potrivite pentru monoterapie, afară de cazul cā metformina ar fi contraindicată sau nu este tolerată.
Din nefericire, diabetul e o boală ce progresează, de foarte multe ori şi pentru faptul că majoritatea pacienţilor nu sunt dispuşi să facă efortul necesar pentru a slăbi, a fi activi fizic şi a se alimenta vegetarian! Aşa se face că după 3 ani, numai la 50% dintre bolnavi se obţin rezultate bune doar cu un singur medicament, iar după 9 ani proporţia este de 25%.
Cele mai frecvente asocieri sunt sulfonilureea cu metformina, sau metformina cu tiazolidindione, sau sulfoniluree cu tiazolidindione.

In diabetul de tip 2

sus sus
insulina trebuie luată īn consideraţie ca terapie iniţială īn special Ia persoanele slabe sau la cele cu pierdere ponderală severă, la cele cu afecţiuni renale sau hepatice, la care hipoglicemiantele orale sunt contraindicate, la persoanele spitalizate din cauza severităţii bolii sau la cele care suferă, concomitent, de o afecţiune acută.
Insulina devine necesară cānd diabetul de tip 2 intră īn faza de insuficienţă relativă de insulina, ceea ce se poate deduce din faptul că valorile glicemiei nu mai pot fi stăpānite cu medicamentele orale.
In aceste cazuri, la hipoglicemiante se poate adăuga o insulina cu efect lung - pentru a asigura insulina bazală - o dată pe zi. Ia aceeaşi oră, sau o insulina cu acţiune scurtă la mese (aşa-numita insulinoterapie prandială).

Cānd predomină hiperglicemia pe stomacul gol, este vorba de o rezistenţă la insulina severă (de obicei la persoane supraponderale sau obeze), la care producţia hepatică de glucoza (gluconeogeneza) nocturnă nu este stăpānită suficient prin secreţia endogenă de insulina. īn aceste cazuri se recomandă injectarea unei insuline cu acţiune lentă seara, pe lāngă medicaţia antidiabetică orală.
La bolnavii cu o hiperglicemie postprandială mare, dar cu o glicemie pe stomacul gol acceptabilă, trebuie să presupunem că există o reducere apreciabilă a secreţiei de insulina. Această grupă de bolnavi va cāştiga mult īn urma preparatelor de insulina cu acţiune scurtă, administrate la mesele principale.
Uneori această substituţie doar la mese nu este suficientă, fiind nevoie de instituirea insulino terapiei convenţionale sau chiar intensive.

Medicamente noi pentru diabetul de tip 2

sus sus
1. Organismul uman secretă anticanaboide, substanţe care intervin īn reglarea greutăţii corpului şi a metabolismului glucidic şi lipidic. īn lipsa activităţii fizice şi īn prezenţa unei alimentaţii bogate īn calorii, mai ales grăsimi, sistemul canaboidelor endogene este stimulat, avānd ca urmare creşterea depunerii de ţesut adipos, modificarea lipidelor şi proteinelor din sānge, intoleranţă la glucoza, rezistenţă la insulina, hipertensiune arterială şi creştere īn greutate.
Rimonabant este primul blocant selectiv al receptorilor de en-docanaboide. Substanţa īşi exercită acţiunea īn creier, unde inhibă senzaţia de foame, şi īn ţesuturile periferice, unde, cu ajutorul adiponectinei, creşte sensibilitatea faţă de insulina şi reduce volumul ţesutului adipos. Scade, īn special, grăsimea intraabdominală, care se asociază mai strāns cu riscul infarctului miocardic decāt indicele de greutate corporală (BMI).
īn doze zilnice de 20 mg, īn decurs de 1-2 ani, ameliorează mai multe faţete ale sindromului metabolic:

. scade greutatea cu 4-6 kg;
. scade perimetrul taliei cu 3-5 cm;
. scade trigliceridele cu 12-16%;
. creşte HDL cu 8%
. scade tensiunea sistolică cu 1-2 mmHg:
La diabetici, după un an de tratament cu Rimonabant 20 mg/zi şi cu un regim alimentar redus cu 600 kcal/zi greutatea a scăzut, īn medie cu 5,3 kg, perimetrul taliei cu 1,9 cm, hemoglobina glucozilată (HbAlc) cu 0,7%. īntr-un an, 42,9% dintre bolnavi au atins ţinta ca HbAlc să fie sub 6,5%.
Efectele secundare ale Rimonabantului: greaţă, ameţeli, vărsături, hipoglicemie, anxietate, depresiune psihică şi oboseală.
Exenatide este substanţa pionier din familia incretin-mimeticelor. Iniţial s-a extras din saliva şopārlei mexicane Heloderma suspectum. I se atribuie următoarele acţiuni:
. creşte secreţia de insulina, īn funcţie de glicemie şi nu măreşte riscul hipoglicemiei;
. suprimă secreţia de glucagon;
. īncetineşte evacuarea gastrică şi creşte senzaţia de saţietate, deci reduce aportul de alimente;

. nu produce creştere īn greutate, ci o scădere, īn medie cu 4,6 kg, īn 82 săptămāni;
. creşte numărul celulelor pancreatice beta şi păstrează eficienţa celor existente;
. creşte HDL, scade trigliceridele şi tensiunea diastolică.
Se administrează īn injecţii subcutane de două ori pe zi 10 micrograme.
Exenatide este o alternativă eficientă pentru insulina bazală īn diabetul de tip 2 care nu mai reacţionează suficient la preparatele de sulfoniluree şi metformină.
Are ca efect secundar greaţa, prezentă la 57% dintre cei ce folosesc medicamentul.
Tipareste Trimite prin email

Biguanidele
Diabetul zaharat provocarea continua
Farmacoterapia controlului glicemic in diabetul zaharat tip
Incretinele analogii de glp si inhibitorii dipeptidilpeptidazei
Inhibitorii alfa glucozidazei
Insulina si analogii de insulina
Intrebari si raspunsuri
Meglitinidele
Particularitatile ingrijirii diabetului zaharat
Pompele de insulina
Sulfonilureicele
Tiazolidindionele
Tratamentul diabetului zaharat

 

  Sectiuni Boli si tratamente:


 
Fa-te cunoscut!
Invitatie Online - promoveaza produse medicale

Promoveaza! firme, clinici, cabinete medicale. Locul ideal sa spui si la altii ca existi.

 

Creaza cont si exprima-te

vizitatorii nostri pot fi clientii tai




 
Adauga documentAdauga articol scris
 
Copyright © 2008- 2014 : MediculTau - Toate Drepturile rezervate.
Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii.

Termeni si conditii - Confidentialitatea datelor